323.00грн.
Есть в наличии
Внешний вид упаковки может отличаться от приведенной на сайте
Киев, Межигорская 56

все вопросы по телефону (097) 141-69-71

Сумы, Заливная 5

все вопросы по телефону (068) 172-31-12


Флукап

Инструкция


СОСТАВ действующее вещество: озельтамивир;

1 капсула содержит озельтамивира фосфат эквивалентно осельтамивира 30 мг или 45 мг, 75 мг.

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, повидон, тальк, натрия стеарилфумарат, капсулы твердые желатиновые.

оболочка капсулы:

капсулы по 75 мг железа оксид красный, железа оксид желтый, железа оксид черный, титана диоксид, желатин, чернила синие.  

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Капсулы.

ОСНОВНЫЕ ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

капсулы по 75 мг: твердые желатиновые капсулы размера «2» с непрозрачной крышечкой светло-желтого цвета и непрозрачным корпусом серого цвета с надписью синими чернилами «H» на крышечке и «5» на корпусе, заполненные гранулированным порошком белого или почти белого цвета.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ГРУППА

Противовирусные средства для системного применения. Противовирусные средства прямого действия. Ингибиторы нейраминидазы. Озельтамивир. Код АТХ J05A H02.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакологические.

Осельтамивира фосфат является пропрепаратом активного метаболита (осельтамивира карбоксилат), который является селективным ингибитором фермента нейраминидазы вирусов гриппа, представляет собой гликопротеин, найденный на поверхности вириона. Активность фермента нейраминидазы вируса гриппа является важной для проникновения вируса в неинфицированные клетки эпителия дыхательных путей и высвобождения вновь вирусных частиц из инфицированных клеток и дальнейшего распространения вируса в организме.

Осельтамивира карбоксилат ингибирует нейраминидазу вирусов гриппа типов А и В in vitro . Осельтамивира фосфат ингибирует вирус гриппа и репликацию вируса гриппа in vitro. В случае орального применения озельтамивир подавляет репликацию вируса гриппа типов А и В и его патогенность in vivo на моделях гриппозной инфекции у животных при противовирусных концентрациях, подобные тем, которые достигаются у человека при дозе 75 мг два раза в сутки.

Антивирусная активность осельтамивира была подтверждена в отношении вирусов гриппа типов А и В в ходе экспериментальных исследований при участии здоровых добровольцев.

Значение IC 50 осельтамивира для фермента нейраминидазы клинических изолятов вирусов гриппа А колебались от 0,1 нмоль до 1,3 нмоль, а для вирусов гриппа В составили 2,6 нмоль. В данных опубликованных исследований отмечались более высокие значения ИС 50 для вирусов гриппа В с медианой 8,5 нмоль.

Фармакокинетика.

ВСАСЫВАНИЕ

После приема осельтамивира фосфат (пропрепаратом) легко всасывается в желудочно-кишечном тракте и в значительной степени превращается в активный метаболит (осельтамивира карбоксилат) преимущественно под действием печеночных эстераз. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% - в виде про-препарата. Плазменные концентрации как пропрепаратом, так и активного метаболита пропорциональны дозе, поэтому не зависят от одновременного применения с пищей.

РАСПРЕДЕЛЕНИЕ

У человека средний объем распределения осельтамивира карбоксилат в равновесном состоянии - примерно 23 л, что эквивалентно объема внеклеточной жидкости организма. Поскольку активность нейраминидазы является внеклеточной, осельтамивира карбоксилат достигает всех основных мест локализации гриппозной инфекции.

Связывания осельтамивира карбоксилат с белками плазмы низкое (около 3%).

МЕТАБОЛИЗМ

Озельтамивир значительной степени превращается в осельтамивира карбоксилат под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени. Ни озельтамивир, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450 исследованиях in vitro . Никаких конъюгатов фазы 2 для обоих соединений не было обнаружено in vivo .

Вывод

Озельтамивир всосавшийся выводится главным образом (> 90%) путем преобразования в осельтамивира карбоксилат, не подвергается дальнейшей трансформации и выводится с мочой. У большинства пациентов максимальная концентрация осельтамивира карбоксилат в плазме крови снижается с периодом полувыведения 6-10 часов. Активный метаболит полностью (> 99%) выводится почками. Почечный клиренс (18,8 л / ч) превышает скорость клубочковой фильтрации (7,5 л / ч), что указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции. С калом выводится менее 20% принятого внутрь радиоактивно обозначенного препарата.

Другие особые группы.

Дети в возрасте от 1 года

Фармакокинетику осельтамивира изучали в возрасте от 1 до 16 лет в ходе фармакокинетического исследования с однократным приемом препарата и клинического исследования эффективности у небольшого количества детей при многократном применении. У детей младшего возраста выведение пропрепаратом и активного метаболита происходило быстрее, чем у взрослых, что приводило к более низкой экспозиции, выраженной в мг / кг дозы. Прием препарата в дозе 2 мг / кг дает такую ​​же экспозицию осельтамивира карбоксилат, которая достигается у взрослых после однократного приема дозы 75 мг (что эквивалентно примерно 1 мг / кг). Фармакокинетика осельтамивира у детей и подростков в возрасте от 12 лет такая же, как и у взрослых.

Пациенты пожилого возраста

Экспозиция активного метаболита в равновесном состоянии была на 25-35% выше у лиц пожилого возраста (в возрасте от 65 до 78 лет), чем у взрослых в возрасте до 65 лет, получали сравнению дозы осельтамивира. Период полувыведения у лиц пожилого возраста был подобным таковому у молодых пациентов. Учитывая экспозицию препарата и переносимость, коррекция дозы не требуется для пациентов пожилого возраста при отсутствии умеренной или тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 60 мл / мин) (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Нарушение функции почек

Прием 100 мг осельтамивира фосфата 2 раза в сутки в течение 5 дней пациентами с различной степенью почечной недостаточности продемонстрировал, что экспозиция осельтамивира карбоксилат является обратно пропорциональной к снижению функции почек. По дозировке см. раздел «Способ применения и дозы».

Нарушение функции печени

In vitro исследования показали, что не ожидается ни значительного увеличения экспозиции осельтамивира, ни значительного снижения экспозиции активного метаболита у пациентов с нарушением функции печени (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Беременные женщины

Объединенный популяционный фармакокинетический анализ свидетельствует о том, что режим дозирования осельтамивира фосфата, описанный в разделе «Способ применения и дозы», вызывает меньшую экспозицию (в среднем 30% в течение всех триместров) активного метаболита у беременных женщин по сравнению с не беременными женщинами. Меньше прогнозируемая экспозиция, однако, остается выше ингибирующих концентраций (IC95) и для терапевтического уровня для диапазона штаммов вируса гриппа. Кроме того, существуют данные, полученные в исследованиях наблюдения, показывают пользу такого режима дозирования в этой популяции пациентов. Поэтому беременным женщинам коррекция дозы для лечения или профилактики гриппа не требуется (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

ПОКАЗАНИЯ

Лечение гриппа

Флукап показан взрослым и детям от 1 года, у которых имеются симптомы, характерные для гриппа, при циркуляции вируса гриппа. Эффективность была продемонстрирована, когда лечение было начато в течение двух дней после появления симптомов.

Профилактика гриппа

  • Профилактика гриппа у взрослых и детей старше 1 года после контакта с лицом с клинически диагностированным гриппом во время циркуляции вируса гриппа.
  • Соответствующее применение препарата Флукап с целью профилактики гриппа необходимо определять в каждом конкретном случае, учитывая обстоятельства и учитывая группу пациентов, которой нужна защита. В исключительных ситуациях (например, в случае разногласий между циркулирующим вирусом гриппа и вирусом гриппа, против которого проводили вакцинацию, и во время пандемии) сезонную профилактику можно проводить детям в возрасте от 1 года.

Применение препарата Флукап не заменяет вакцинацию против гриппа.

Применение противовирусных средств для лечения и профилактики гриппа должна основываться на официальных рекомендациях. Решение о применении осельтамивира для лечения и профилактики следует принимать с учетом характеристик циркулирующих вирусов гриппа, доступной информации о чувствительности вирусов гриппа к лекарственным средствам в каждом сезоне, влияния заболевания в разных географических регионах и группах пациентов.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к озельтамивиру фосфата или к любому компоненту препарата.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ И ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЙ

Фармакокинетические свойства осельтамивира, такие как слабое связывание с белками и метаболизм, который не зависит от систем CYP450 и глюкуронидазы (см. Раздел «Фармакокинетика»), свидетельствуют, что клинически значимое взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно.

Пробенецид

При одновременном приеме осельтамивира и пробенецида для пациентов с нормальной функцией почек коррекция дозы не требуется. Одновременное назначение пробенецида, который является мощным ингибитором анионного пути почечной канальцевой секреции, приводит к увеличению экспозиции активного метаболита осельтамивира примерно вдвое.

Амоксициллин

Озельтамивир не проявляет кинетической взаимодействия с амоксициллином, элиминация которого происходит тем же путем, что и осельтамивира, что свидетельствует о слабой взаимодействие с озельтамивиром данным путем.

Выведение почками

Клинически важно взаимодействие с другими лекарственными средствами, которая включает конкуренцию за почечную канальцевую секрецию, маловероятно в связи с известными пределами безопасности большинства из этих средств, характеристиками элиминации активных метаболитов (клубочковая фильтрация и анионная канальцевая секреция) и объемом экскреции с помощью данных путей. Однако следует проявлять осторожность при назначении осельтамивира пациентам, принимающим лекарственные средства с аналогичным путем экскреции и узким терапевтическим диапазоном (например, хлорпропамид, метотрексат, фенилбутазон).

Дополнительная информация

Фармакокинетические взаимодействия между озельтамивиром и его активный метаболит при одновременном назначении с парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, циметидином и антацидными средствами (гидроксид магния и гидроксид алюминия, кальция карбонат), римантадин или варфарин (у пациентов, находящихся на стабильных дозах варфарина и не болеют гриппом ) не обнаружены.

В клинических исследованиях III фазы применения осельтамивира для лечения и профилактики гриппа осельтамивира фосфат назначали с общеупотребительными лекарственными средствами, такими как ингибиторы АПФ (эналаприл, каптоприл), тиазидные диуретики (бендрофлуазид), антибиотики (пенициллин, цефалоспорин, азитромицин, эритромицин и доксициклин), блокаторы Н2-рецепторов (ранитидин, циметидин), бета-блокаторы (пропранолол), ксантини (теофиллин), симпатомиметики (псевдоэфедрин), опиоиды (кодеин), кортикостероиды, ингаляционные бронходилататоры, анальгетики ( ацетилсалициловая кислота, ибупрофен и парацетамол). При применении Флукап вместе с перечисленными препаратами изменения профиля безопасности и частоты возникновения побочных реакций не зарегистрированы.

Механизм взаимодействия с оральными контрацептивами отсутствует.


ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ

Озельтамивир эффективен только против заболеваний, вызванных вирусами гриппа. Данных об эффективности осельтамивира при любых заболеваниях, вызванных другими возбудителями, кроме вирусов гриппа, нет.

Применение препарата Флукап не заменяет вакцинацию против гриппа . Применение препарата Флукап не должно влиять на обследование лиц по ежегодной вакцинации против гриппа. Защита против гриппа продолжается только во время приема препарата Флукап. Препарат Флукап следует применять для лечения и профилактики гриппа только при наличии надежных эпидемиологических данных, свидетельствующих о циркуляции вируса. Продемонстрировано, что чувствительность циркулирующих штаммов вируса гриппа к препарату Флукап имеет высокую вариабельность, поэтому врач должен учитывать самую свежую информацию о чувствительности к озельтамивиру циркулирующих в настоящее время вирусов перед принятием решения о применении препарата Флукап.


Кожные реакции и реакции гиперчувствительности

Во время постмаркетингового применения осельтамивира сообщали о случаях анафилаксии и тяжелых кожных реакций, включая токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона и мультиформную эритема. Следует отменить Флукап и назначить соответствующее лечение, если наблюдаются такие реакции или есть подозрение относительно их возникновения.


Тяжелые сопутствующие состояния

Нет информации относительно безопасности и эффективности применения осельтамивира пациентам с тяжелыми или нестабильными заболеваниями с неизбежным риском госпитализации.


Пациенты с ослабленным иммунитетом

Безопасность и эффективность осельтамивира для лечения и профилактики гриппа у пациентов с ослабленным иммунитетом не установлены.


Заболевания сердца/дыхательной системы

Эффективность осельтамивира для лечения лиц с хроническими заболеваниями сердца и / или заболеваниями дыхательной системы не установлена. У таких пациентов разница в частоте осложнений между группами лечения и плацебо не отмечено.


Тяжелая почечная недостаточность

Коррекция дозы Флукап при применении для лечения и профилактики рекомендуется взрослым и подросткам (≥13 - <18 лет) с тяжелой почечной недостаточностью. Недостаточно клинических данных по применению детям от 1 года с почечной недостаточностью для рекомендаций по дозировке (см. Разделы «Способ применения и дозы», «Фармакокинетика»).


Нейропсихические расстройства

У больных гриппом (преимущественно у детей и подростков) при применении осельтамивира были зафиксированы случаи нейропсихических расстройств. Такие расстройства также были зарегистрированы у больных гриппом, не применяли этот препарат. По состоянию пациентов следует тщательно наблюдать для выявления изменений в поведении, а польза и риск продолжения лечения следует оценивать с осторожностью каждого пациента (см. Раздел «Побочные реакции»).

Утилизация неиспользованного препарата и препарата с истекшим сроком годности. Поступления лекарственного средства во внешнюю среду необходимо свести к минимуму. Препарат не следует выбрасывать в сточные воды и бытовые отходы. Для утилизации необходимо использовать так называемую систему сбора отходов при наличии таковой.


ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕРИОД БЕРЕМЕННОСТИ И КОРМЛЕНИЯ ГРУДЬЮ


Беременность

Контролируемых клинических исследований по применению осельтамивира беременным проводили, данные о применении в период беременности полученные в постмаркетинговых исследованиях и исследованиях наблюдения (см. Раздел «Фармакологические» и «Фармакокинетика»). Полученные данные и результаты исследований у животных свидетельствуют об отсутствии прямой или опосредованной вредного воздействия на беременность, развитие эмбриона / плода и постнатальное развитие. Беременным женщинам можно назначать Флукап с учетом имеющейся информации по безопасности, патогенности циркулирующего штамма вируса гриппа и состояния беременной женщины.


Кормление грудью

У лактирующих крыс озельтамивир и активный метаболит проникают в грудное молоко. Существует ограниченная информация относительно кормления грудью женщинами, которые принимают озельтамивир, и по экскреции осельтамивира в грудное молоко. Ограниченные данные показывают, что озельтамивир и его активный метаболит были обнаружены в грудном молоке, однако их уровне были низкими, что может привести к получению субтерапевтической дозы младенцем. Учитывая эти данные, а также патогенность циркулирующего штамма вируса гриппа и состояние женщины, которая кормит грудью, может быть рассмотрен вопрос о назначении осельтамивира после оценки соотношения польза / риск.


Фертильность

На основе доклинических данных доказательства влияние осельтамивира на фертильность мужчин или женщин отсутствуют.


СПОСОБНОСТЬ ВЛИЯТЬ НА СКОРОСТЬ РЕАКЦИИ ПРИ УПРАВЛЕНИИ АВТОТРАНСПОРТОМ ИЛИ ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ

Препарат Флукап не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.


СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Для перорального применения.


Дозировка

Дозы 75 мг можно принимать как: 1 капсула по 75 мг, 1 капсула по 30 мг плюс 1 капсула 45 мг.


Взрослые и подростки в возрасте от 13 лет

Лечение. Рекомендуемый режим дозирования препарата Флукап - по 1 капсуле 75 мг 2 раза в сутки на протяжении 5 дней взрослым и подросткам (≥13 - <18 лет) с массой тела более 40 кг.

Лечение нужно начинать в первый или на второй день появления симптомов гриппа.

Профилактика после контакта с больным гриппом . Рекомендуемая доза Флукап для профилактики гриппа после контакта с больным гриппом - по 75 мг 1 раз в сутки на протяжении 10 дней взрослым и подросткам (≥13 - <18 лет) с массой тела более 40 кг. Прием препарата следует начинать не позднее чем в первые 2 дня после контакта.

Профилактика во время сезонной эпидемии гриппа. Рекомендуемая доза для профилактики во время сезонной эпидемии гриппа - по 75 мг 1 раз в сутки в течение 6 недель.

Для описания препарата
Торговое название Флукап
Действующие вещество озельтамивир
Фармакологическая группа Антивирусный препарат
Форма выпуска Капсулы
Код ATX J05AH02
Показания для лечения Лечение и профилактика гриппа. Применение препарата Флукап не заменяет вакцинацию против гриппа.