Неотон порошок 1 г №4

Порошок для приготування розчину для інфузій білого кольору у вигляді гранул.

Фосфокреатин відіграє у енергетичному механізмі м'язового скорочення. Є резервом енергії у клітинах міокарда та скелетних м'язів і використовується для повторного синтезу АТФ, при гідролізі якого вивільняється енергія для забезпечення процесу скорочення актоміозину.

Недостатнє надходження енергії до кардіоміоцитів, пов'язане із уповільненням окисних процесів - це ключовий механізм розвитку та прогресування пошкодження міокарда. Недолік фосфокреатину призводить до зниження сили скорочення міокарда та здатності його до функціонального відновлення. При пошкодженні міокарда існує тісна кореляція між кількістю багатих на енергію фосфорильованих сполук у клітинах, життєздатністю клітин та їх здатністю відновлювати скорочувальну здатність. Доклінічні та клінічні дослідження дозволили показати кардіопротекторний вплив фосфокреатину, що проявляється у дозозалежному позитивному ефекті при токсичному впливі на міокард ізопреналіну, тироксину, еметину, п-нітрофенолу; у позитивній інотропній дії при дефіциті глюкози, іонів кальцію або передозуванні іонів калію; у зниженні негативної інотропної дії, обумовленої аноксією. Крім того, додавання фосфокреатину до кардіоплегічних розчинів у концентрації 10 ммоль/л покращує кардіопротекторний ефект:

- знижується ризик розвитку ішемії міокарда при кардіопульмональному обхідному шунтуванні;

- знижується ризик розвитку реперфузійної аритмії при інфузійному введенні до розвитку експериментальної регіонарної ішемії в результаті накладання лігатури на передню низхідну гілок лівої коронарної артерії на 15 хв;

- знижує деградацію АТФ та фосфокреатину в клітинах міокарда, зберігає структуру мітохондрій та сарколеми, покращує процес функціонального відновлення міокарда після зупинки серця, викликаного введенням калію у високій дозі, та знижує частоту реперфузійної аритмії.

Фосфокреатин виявляє кардіопротекторну дію в експерименті при інфаркті міокарда та аритмії, викликаних оклюзією коронарної артерії: зберігає клітинний пул аденіннуклеотидів за рахунок інгібування ферментів, що зумовлюють їх катаболізм, пригнічує деградацію фосфоліоз , стабілізує гемодинамічні показники, запобігає різкому зниженню функціональних показників серця, чинить антиаритмічну дію, знижує частоту та тривалість фібриляції шлуночків та обмежує зону інфаркту міокарда.

Розподіл

Після одноразової внутрішньовенної інфузії _Cmax фосфокреатину в плазмі крові визначається на 1-3 хв. Найбільша кількість фосфокреатину накопичується в скелетних м'язах, міокарді та головному мозку. У тканинах печінки та легень накопичення фосфокреатину незначне.

Виведення

Виведення фосфокреатину двофазне (швидка та повільна фази), що обумовлено його накопиченням у тканинах з подальшим виведенням з організму у другу фазу. T _1/2 у швидкій фазі становить 30-35 хв; T _1/2 у повільній фазі становить кілька годин. Виводиться нирками.

У складі комбінованої терапії:

- гострого інфаркту міокарда;

- Хронічної серцевої недостатності;

- інтраопераційної ішемії міокарда;

- Інтраопераційної ішемії нижніх кінцівок.

У спортивній медицині – для профілактики розвитку синдрому гострого та хронічного фізичного перенапруги та покращення адаптації спортсменів до екстремальних фізичних навантажень.

Застосовується тільки внутрішньовенно крапельно або у вигляді швидкої інфузії.

Гострий інфаркт міокарда

1 добу: 2-4 г препарату, розведеного в 50 мл води для ін'єкцій, у вигляді внутрішньовенної швидкої інфузії з наступною внутрішньовенною інфузією 8-16 г в 200 мл 5% розчину декстрози (глюкози) протягом 2 год.

2 доби: 2-4 г на 50 мл води для ін'єкцій внутрішньовенно крапельно (тривалість інфузії не менше 30 хв) 2 рази на добу.

3 добу: 2 г на 50 мл води для ін'єкцій внутрішньовенно крапельно (тривалість інфузії не менше 30 хв) 2 рази на добу. При необхідності курс інфузій по 2 г препарату 2 рази на добу можна проводити протягом 6 днів.

Хронічна серцева недостатність

Залежно від стану пацієнта можна розпочати лікування ударними дозами по 5-10 г препарату в 200 мл 5% розчину декстрози (глюкози) внутрішньовенно краплинно зі швидкістю 4-5 г/год протягом 3-5 днів, а потім перейти на /в краплинне введення (тривалість інфузії не менше 30 хв) 1-2 г препарату, розведеного в 50 мл води для ін'єкцій, 2 рази/добу, протягом 2-6 тижнів або відразу почати внутрішньовенно краплинне введення препарату Неотон у підтримуючих дозах (1-2 г 50 мл води для ін'єкцій 2 рази/сут протягом 2-6 тижнів).

Інтраопераційна ішемія міокарда

Рекомендується курс внутрішньовенної краплинної інфузії тривалістю не менше 30 хв по 2 г препарату в 50 мл води для ін'єкцій 2 рази на добу протягом 3-5 днів, що передують хірургічному втручанню, і протягом 1-2 днів після нього. Під час хірургічного втручання препарат Неотон додають до складу звичайного кардіоплегічного розчину концентрації 10 ммоль/л або 2.5 г/л безпосередньо перед введенням.

Інтраопераційна ішемія нижніх кінцівок

2-4 г препарату Неотон у 50 мл води для ін'єкцій у вигляді внутрішньовенної швидкої інфузії до хірургічного втручання з наступним внутрішньовенним краплинним введенням 8-10 г препарату в 200 мл 5% розчину декстрози (глюкози) зі швидкістю 4-5 г /год під час хірургічного втручання та в період реперфузії.

У спортивній медицині для профілактики розвитку синдрому гострого та хронічного фізичного перенапруги та покращення адаптації спортсменів до екстремальних фізичних навантажень препарат Неотон слід застосовувати у дозі 1 г/добу у 50 мл води для ін'єкцій внутрішньовенно краплинно (тривалість інфузії не менше 30 хв) протягом 3-4 тижні.

Алергічні реакції: вияви підвищеної чутливості до препарату.

З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску (при швидкому внутрішньовенному введенні).

- Підвищена чутливість до компонентів препарату;

- хронічна ниркова недостатність (для застосування у дозах 5-10 г на добу);

- вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).

Клінічних даних щодо застосування Неотону при вагітності немає. Однак дослідження на тваринах не показали токсичної дії препарату на фертильність щурів та ембріофетальний розвиток кролів. Неотон можна застосовувати при вагітності тільки в тому випадку, коли очікувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода.

При необхідності застосування препарату у період лактації грудне вигодовування слід припинити.

Препарат слід вводити у максимально короткі терміни з появи ознак ішемії, що забезпечує більш сприятливий прогноз захворювання.

Застосування препарату Неотон у високих дозах (5-10 г на добу) супроводжується підвищеним захопленням фосфатів у нирках, що впливає на обмін кальцію, секрецію гормонів, що регулюють гомеостаз, функцію нирок та обмін пуринів, тому не рекомендується тривале застосування препарату Неотон у високих дозах.

При застосуванні у складі комбінованої терапії Неотон сприяє підвищенню ефективності антиаритмічних, антиангінальних засобів та засобів з позитивною інотропною дією.

Неотон зберігає стабільність у воді для ін'єкцій, розчині 5% декстрози (глюкози) та в кардіоплегічних розчинах.