Иматиниб-Тева таблетки 400 мг №30

Иматиниб-Тева 

инструкция по применению

Состав

действующее вещество: иматиниб (в виде иматиниба мезилат)

1 таблетка содержит иматиниба (в виде иматиниба мезилат) 100 мг или 400 мг

Вспомогательные вещества:

ядро: кальция гидрофосфат, кросповидон, магния стеарат

оболочка: Opadry butterscotch II 85F97369: спирт поливиниловый (частично гидролизованный), титана диоксид (Е 171), макрогол, тальк, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е 172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Антинеопластические средства. Код АТХ L01X Е01.

Показания

• Лечение пациентов (взрослых и детей) с впервые диагностированной положительной (Ph +) (с наличием в лейкоцитах филадельфийской хромосомы (bcr-abl)) хронической миелоидной лейкемией (ХМЛ), для которых трансплантация костного мозга не рассматривается как первая линия терапии
• лечение пациентов (взрослых и детей) с (Ph + ХМЛ) в хронической фазе после неудачной терапии интерфероном альфа или в фазе акселерации, или в фазе бластного кризис заболевания;
• в составе химиотерапии взрослых пациентов с впервые диагностированной положительной острый лимфобластный лейкоз (Ph + ОЛЛ) с наличием в лейкоцитах филадельфийской хромосомы;
• в качестве монотерапии взрослых пациентов с острый лимфобластный лейкоз (Ph + ОЛЛ) в стадии рецидива или которая трудно поддается лечению;
• лечения взрослых пациентов с Миелодиспластический / миелопролиферативными заболеваниями (MDS / MPD), связанными с перестройкой гена рецептора тромбоцитарного фактора роста (ТФР)
• лечение взрослых с гипереозинофильним синдромом (ГЭС) и / или хронической эозинофильной лейкемией (ХЭЛ) с перестройкой генов FIP1L1-PDGFRα;

Эффект от применения иматиниба при трансплантации костного мозга недостаточно изучен.

Показан также для:

• лечения взрослых пациентов с Kit (CD117)-положительных неоперабельными и / или метастатическими злокачественными Гастроинтестинальная стромальных опухолями (Гость);
• адъювантной терапии взрослых пациентов, у которых существует высокий риск рецидива Kit (CD117)-положительных злокачественных гастроинтестинальных стромальных опухолей (Гость) после резекции. Пациенты, у которых существует низкий или минимальный риск, могут не получать адъювантной терапии;
• лечения взрослых пациентов с неоперабельной выпирающие дерматофибросаркомы, (dermatofibrosarcoma protuberans (DFSP)), и взрослых пациентов с рецидивирующей и / или метастатической дерматофибросаркомы (DFSP), которые не могут быть удалены хирургическим путем.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

Способ применения и дозы

Терапию должен проводить специалист, имеющий опыт лечения пациентов со злокачественными заболеваниями крови и злокачественными саркома, в зависимости от нозологии.

Предназначены дозы следует принимать внутрь во время еды, запивая большим количеством воды чтобы минимизировать риск развития нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Препарат в дозах 400-600 мг назначают один раз в сутки, тогда как препарат в суточной дозе 800 мг следует назначать по 400 мг 2 раза в сутки, утром и вечером.

Для пациентов, которые не могут проглотить таблетку, покрытую оболочкой, следует опустить таблетку в соответствующий объем жидкости (примерно 50 мл для таблетки 100 мг и 200 мл для таблетки 400 мг) и размешать ложкой. Суспензию следует принять сразу после полного растворения таблетки.

Дозировка при хроническом миелолейкозе (ХМЛ) у взрослых пациентов

Рекомендуемая доза иматиниба для взрослых пациентов с ХМЛ в хронической фазе составляет 400 мг в сутки. Хроническая фаза ХМЛ определяется, если удовлетворяются все из следующих критериев: бластов <15% в крови и костном мозге, базофилов в периферической крови <20%, тромбоцитов> 100 × 10 9 / л.

Рекомендуемая доза иматиниба для взрослых пациентов в фазе акселерации составляет - 600 мг в сутки. Фаза акселерации определяется наличием любого из следующих критериев: бластов ≥ 15%, но <30% в крови или в костном мозге, бластов и пролимфоциты ≥ 30% в крови или в костном мозге (при условии, что бластов <30%) , базофилов в периферической крови ≥ 20%, тромбоцитов <100 × 10 9 / л независимо от лечения.

Рекомендуемая доза иматиниба для взрослых пациентов с бластным кризом составляет 600 мг / сут. Бластный кризисов определяется если количество бластов ≥ 30% в крови или в костном мозге или при наличии экстрамедуллярных проявлений заболевания, кроме гепатоспленомегалии.

Продолжительность лечения сообщалось о продолжении лечения иматинибом к прогрессированию заболевания. Эффект прекращения лечения после достижения полной цитогенетической ответа не изучался.

Вопрос об увеличении дозы с 400 мг до 600 мг или 800 мг для пациентов с хронической фазой заболевания или 600 мг до максимум 800 мг (что принимается по 400 мг дважды в сутки) у пациентов с фазой акселерации или бластным кризом может рассматриваться при отсутствии тяжелых нежелательных лекарственных реакций и тяжелой не связанной с лейкемией нейтропении или тромбоцитопении в таких ситуациях: прогрессирование заболевания (в любое время) отсутствие удовлетворительного гематологического ответа после как минимум 3 месяцев лечения; отсутствие цитогенетического ответа после 12 месяцев лечения или потеря ранее достигнутой гематологической и / или цитогенетического ответа. После увеличения дозы пациенты нуждаются в тщательном мониторинге учитывая вероятность повышенной частоты нежелательных реакций при применении высоких доз.

Дозировка при хроническом миелолейкозе (ХМЛ) у детей

Дозировка для детей должно зависеть от площади поверхности тела (мг / м 2 ). Для детей с ХМЛ в хронической и прогрессирующей фазе рекомендуемая доза составляет 340 мг / м 2 в сутки (не превышая максимальную суточную дозу 800 мг). Препарат можно назначать один раз в сутки или альтернативно суточную дозу разделить на 2 приема - утром и вечером. Рекомендуемые дозы в настоящее время установлены учитывая опыт применения препарата у небольшого количества детей. Нет опыта применения иматиниба детям до 2 лет.

Вопрос об увеличении дозы с 340 мг / м 2 до 570 мг / м 2 (превышать общую дозу 800 мг) для детей можно рассматривать при отсутствии тяжелых нежелательных лекарственных реакций и тяжелой не связанной с лейкемией нейтропении или тромбоцитопении в следующих ситуациях: прогрессирования заболевания (в любое время) отсутствие удовлетворительного гематологического ответа после как минимум 3 месяцев лечения; отсутствие цитогенетического ответа после 12 месяцев лечения или потеря ранее достигнутой гематологической и / или цитогенетического ответа. После увеличения дозы пациенты нуждаются в тщательном мониторинге учитывая вероятность повышенной частоты нежелательных реакций при применении высоких доз.

Дозирование при острый лимфобластный лейкоз с положительной филадельфийской хромосомой в лейкоцитах (Ph + ОЛЛ) для взрослых пациентов

Рекомендуемая доза иматиниба для лечения взрослых пациентов с Ph + ОЛЛ составляет 600 мг в сутки. Терапию при этом заболевании следует проводить под наблюдением эксперта в области гематологии на всех этапах лечения.

Схема лечения: на основе существующих данных доказана эффективность и безопасность иматиниба при применении в дозе 600 мг / сут в комбинации с химиотерапией в фазах индукции, консолидации и поддерживающей фазе химиотерапии для взрослых пациентов с впервые диагностированной Ph + ОЛЛ. Длительность терапии иматинибом может изменяться в зависимости от выбранной программы лечения, но в большинстве случаев более длительный прием иматиниба дает лучшие результаты.

Для взрослых пациентов с рецидивирующей или рефрактерной Ph + ОЛЛ монотерапия иматинибом в дозе 600 мг / сут является безопасной, эффективной и может проводиться, пока болезнь не начнет прогрессировать.

Дозирование при острый лимфобластный лейкоз с положительной филадельфийской хромосомой в лейкоцитах (Ph + ОЛЛ) для детей

Доза для детей зависит от площади поверхности тела (мг / м 2 ). Рекомендуемая суточная доза для детей с острый лимфобластный лейкоз с положительной филадельфийской хромосомой в лейкоцитах (Ph + ОЛЛ) составляет 340 мг / м 2 (превышать максимальную суточную дозу 600 мг).

Дозирование при миелодиспластический / миелопролиферативных заболеваниях (MDS / MPD)

Рекомендуемая доза иматиниба у пациентов с MDS / MPD составляет 400 мг в сутки.

Продолжительность лечения в настоящее время имеются сведения о продолжении лечения иматинибом к прогрессированию заболевания.

Дозирование при гипереозинофильному синдроме и / или хронической эозинофильной лейкемии (ГЭС / ХЭЛ)

Рекомендуемая доза иматиниба у пациентов с ГЭС / ХЭЛ составляет 100 мг в сутки. Повышение дозы с 100 мг до 400 мг можно рассматривать для пациентов, у которых не наблюдается побочных реакций, и если ответ на лечение недостаточно эффективна.

Лечение следует продолжать до тех пор, пока пациент продолжает получать от него пользу.

Дозирование для пациентов с Kit (CD117)-положительных неоперабельными и / или метастатическими злокачественными Гастроинтестинальная стромальных опухолями (Гость) для адъювантной терапии взрослых пациентов, у которых существует высокий риск рецидива Kit (CD117)-положительных злокачественных гастроинтестинальных стромальных опухолей (Гость) после резекции

Рекомендуемая доза иматиниба для лечения взрослых пациентов с неоперабельной и / или метастатической злокачественной стромальных опухолью ЖКТ составляет 400 мг в сутки. Данные о влиянии увеличения дозы с 400 мг до 600 мг или 800 мг для пациентов, у которых болезнь прогрессирует на фоне низких доз, ограничены.

Продолжительность лечения сообщалось, что лечение иматинибом продолжалось до прогрессирования заболевания. Эффект прекращения лечения после достижения ответа не изучался.

Рекомендуемая доза иматиниба для адъювантной лечения взрослых пациентов после резекции стромальных желудочно-кишечных опухолей составляет 400 мг / сут. Оптимальную продолжительность лечения пока не установлено.

Дозировка при лечении пациентов с неоперабельной выпирающие дерматофибросаркомы (dermatofibrosarcoma protuberans (DFSP) и взрослых пациентов с рецидивирующей и / или метастатической дерматофибросаркомы (DFSP), которые не могут быть удалены хирургическим путем

Рекомендуемая доза иматиниба для лечения взрослых пациентов с DFSP составляет 800 мг в сутки.

Коррекция дозы при развитии побочных эффектов

Негематологические побочные эффекты

В случае развития тяжелых негематологических побочных эффектов при применении иматиниба следует прекратить лечение к улучшению состояния пациента. Позже лечение можно продолжить с учетом тяжести побочных эффектов, которые наблюдались при предыдущем дозировке.

При уровне билирубина в 3 раза высшем верхней границы нормы (или при повышении уровня печеночных трансаминаз более чем в 5 раз от верхней границы нормы), следует прекратить применение иматиниба до тех пор, пока будет наблюдаться снижение билирубина до уровня, превышающего верхнюю границу нормы менее чем в 1,5 раза, а трансаминаз - до уровня, превышающего верхнюю границу нормы менее чем в 2,5 раза. Лечение иматинибом можно продолжить в пониженных суточных дозах. Для взрослых дозу следует снижать с 400 до 300 мг / сут или с 600 до 400 мг / сут, или 800 мг до 600 мг, а для детей - с 340 до 260 мг / м 2 в сутки.

Гематологические побочные эффекты

При развитии выраженной нейтропении и тромбоцитопении рекомендуется снизить дозу препарата или прекратить лечение, как указано в нижеследующей таблице 1.

Таблица 1