Похожие препараты

222.00грн.
Есть в наличии
Внешний вид упаковки может отличаться от приведенной на сайте

Инструкция, описание, условия доставки, цена, наличие

Киев, Межигорская 56

все вопросы по телефону (097) 141-69-71

Сумы, Заливная 5

все вопросы по телефону (068) 172-31-12


У Вас есть вопрос?

По любым вопросам звоните по телефонам указанным в шапке

Корипрен

Инструкция

Состав

действующие вещества: еnalapril; lercanidipine;

1 таблетка содержит эналаприла малеата 20 мг (соответствует эналаприла 15,29 мг) и лерканидипина гидрохлорида 10 мг (соответствует лерканидипина 9,44 мг)

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), повидон (К 30), натрия гидрокарбонат, магния стеарат

оболочка: опудрювач желтый 02F22330;

содержание опудрювача желтого 02F22330: гипромеллоза 5сР (Е 646), титана диоксид (Е 171), тальк, макрогол 6000,  хинолин желтый (Е 104),  железа оксид желтый (Е 172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: желтые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки.

Фармакологическая группа

Ингибиторы АПФ и блокаторы кальциевых каналов: эналаприл и лерканидипин.

Код АТХ С09В В02.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Корипрен 20 мг / 10 мг - это фиксированная комбинация ингибитора АПФ (эналаприла 20 мг) и блокатора кальциевых каналов (лерканидипин 10 мг), двух антигипертензивных соединений с комплементарным механизмом действия для контроля артериального давления у пациентов с гипертонической болезнью.

В ходе клинических исследований было доказано, что снижение систолического давления было более значительным при применении фиксированной комбинации эналаприла и лерканидипина, чем при применении монопрепарата. Разница составила 6,7 мм. рт. ст.

В ходе клинических исследований было доказано, что снижение диастолического давления было более значительным при применении фиксированной комбинации эналаприла и лерканидипина, чем при применении монопрепарата. Разница составляла 7,5 мм. рт. ст.

Эналаприла малеат - соль малеиновой кислоты и эналаприла, производная двух аминокислот - L-аланиновои и L-пирролидин-α-карбоновой. АПФ (АПФ) является пептидилдипептидазою, которая катализирует превращение ангиотензина I в вазопрессорный агент ангиотензина II. После абсорбции эналаприл гидролизуется до эналаприлата, который ингибирует АПФ. Ингибирование АПФ приводит к снижению ангиотензина II в плазме, что приводит к повышению активности ренина в плазме (вследствие устранения отрицательной обратной связи выделение ренина) и снижение секреции альдостерона. Поскольку АПФ идентичен киназы II, эналаприл может ингибировать деградацию брадикинина, мощного вазодепресорного пептида. Однако роль этого механизма в терапевтических эффектах эналаприла все еще не изученной.

Несмотря на то, что механизмом, с помощью которого эналаприл снижает артериальное давление, главным образом, считают супрессии ренин-ангиотензин-, эналаприл является гипотензивным даже для пациентов с низкими уровнями ренина. Эналаприл снижает артериальное давление без повышения частоты сердечных сокращений у гипертензивных пациентов, находящихся и в положении лежа на спине, и в положении стоя. Симптоматическая постуральная гипотензия - редкое явление. У некоторых пациентов она может потребовать нескольких недель лечения для достижения оптимального контроля артериального давления. Внезапная отмена эналаприла не влечет к быстрому повышению артериального давления.

Эффективное ингибирование активности АПФ происходит обычно через 2-4 часа после приема одной дозы эналаприла. Начало гипотензивного действия, как правило, наблюдался через час с максимальным снижением артериального давления через 4-6 часов после приема. Продолжительность действия дозозависимая, но при рекомендованных дозах гипотонический и гемодинамический эффекты продолжались не менее 24 часов.

В гемодинамических исследованиях пациентов с эссенциальной гипертензией снижение артериального давления сопровождалось уменьшением периферического сопротивления артерий с увеличением сердечного выброса и незначительным ускорением сердечного ритма или без такового.

После приема эналаприла почечный кровоток повышается, тогда как скорость клубочковой фильтрации остается без изменений. Признаков задержки натрия или воды не наблюдается. Однако у пациентов с низкой скоростью клубочковой фильтрации до лечения скорость клубочковой фильтрации, как правило, повышается.

После приема эналаприла в ходе краткосрочных исследований у больных сахарным диабетом и пациентов без диабета с заболеванием почек наблюдалось снижение альбуминурии и экскреции с мочой IgG и общего белка.

Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не следует применять одновременно пациентам с диабетической нефропатией.

Лерканидипин является антагонистом кальция дигидропиридиновой группы и ингибирует трансмембранный поступления кальция в сердечной мышцы и гладких мышц. Механизм гипотензивного действия основан на непосредственном релаксационной действия сосудистыми гладкие мышцы, что, таким образом, снижает общую резистентность. Благодаря высокому коэффициенту мембранного разделения лерканидипин оказывает пролонгированное гипотоническую действие и не оказывает негативных миотропных эффектов вследствие его высокой сосудистой селективности.

Поскольку вазодилатация, производится лерканидипином, начинается постепенно, острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией редко наблюдается у гипертензивных пациентов.

Как и в других асимметричных 1,4-дигидропиридина, гипотоническая активность лерканидипина, главным образом, является следствием его (S) -энантиомера.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические взаимодействия при одновременном назначении эналаприла и лерканидипина не наблюдалось.

Фармакокинетика эналаприла

Абсорбция. Эналаприл быстро абсорбируется; пик концентрации в сыворотке крови наблюдается в пределах одного часа. Степень всасывания эналаприла малеата при приеме внутрь составляет около 60%. Прием пищи в желудочно-кишечном тракте на абсорбцию эналаприла не влияет.

Распределение. После абсорбции эналаприл быстро и экстенсивно гидролизуется в эналаприлат - сильный ингибитор АПФ. Пик концентрации в сыворотке крови эналаприлата достигается через 3-4 часа после приема дозы эналаприла малеата. Эффективный период полувыведения аккумуляции эналаприлата после многократного дозирования эналаприла составляет 11:00. У лиц с нормальной функцией почек концентрации эналаприлата в сыворотке крови в стабильном состоянии достигается через 4 дня лечения.

В рамках всего диапазона терапевтических концентраций 60% эналаприлата связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм : Кроме конверсии в эналаприлат, данных о значительном метаболизм эналаприла нет.

Вывод . Экскреция эналаприлата в основном осуществляется почками. Основными компонентами мочи является эналаприлат, что составляет примерно 40% дозы, и эналаприл, не подвергся трансформации или метаболизма (примерно 20%).

Период полувыведения (Т 1 / 2 ) эналаприла при курсовом применении внутрь составляет 11:00.

Почечная недостаточность. Экспозиция эналаприла и эналаприлата повышенная у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов с нарушением функции почек умеренной или средней степени тяжести (клиренс креатинина 40-60 мл / мин) равновесная концентрация AUC эналаприлата примерно в два раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек, после приема дозы 5 мг 1 раз в сутки. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина £ 30 мл / мин), показатель AUC больше примерно в 8 раз. Эффективный период полувыведения эналаприлата после многократного приема эналаприла увеличивается при таком уровне почечной недостаточности, при достижении равновесной концентрации увеличивается.

Эналаприлат может быть выведен из кровообращения путем гемодиализа. Клиренс эналаприлата при диализе - 62 мл / мин.

Фармакокинетика лерканидипина

Абсорбция. Лерканидипин полностью абсорбируется после перорального приема, а пиковый уровень в плазме крови достигается через 1.5-3 часа. Два энантиомера лерканидипина показали идентичные профили уровней в плазме крови: время достижения максимальной концентрации в плазме одинаков; как пиковая концентрация в плазме, так и AUC в среднем в 1,2 раза выше для (S) -энантиомера. Выведение полураспада двух энантиомеров в основном одинакова. In vivo не наблюдается взаимозаменяемости двух энантиомеров.

Вследствие выраженного метаболизма первого прохождения биодоступность приема лерканидипина, принятого после еды, составляет примерно 10%. Однако биодоступность при приеме здоровыми добровольцами натощак снижается до 1/3 от вышеуказанного значения. Биодоступность лерканидипина после перорального приема повышается в 4 раза при приеме его не позднее чем через 2:00 после приема пищи с высоким содержанием жира. Итак, препарат нужно назначать до еды.

Распределение . Распределение из плазмы в ткани и органы являются быстрым и экстенсивным.

Связывание с белками плазмы превышает 98%. Поскольку уровень белка снижен у пациентов с тяжелой почечной или печеночной дисфункцией, содержание свободных фракций лерканидипина может быть выше.

Метаболизм. Лерканидипин экстенсивно метаболизируется СYРЗА4; никаких продуктов метаболизма не обнаруживается ни в моче, ни в кале. Преимущественно лерканидипин превращается в неактивные метаболиты, и примерно 50% дозы выводится с мочой.

Эксперименты in vitro с человеческими микросомах печени показали, что лерканидипин демонстрирует незначительное ингибирование двух ферментов СYРЗА4 и СYР2D6 при концентрациях, в 160 и 40 раз превышают пиковый уровень в плазме, который достигается после приема дозы 20 мг. Кроме того, изучение взаимодействия у человека показало, что лерканидипин НЕ модифицирует плазменные уровни мидазолама (типичного субстрата СYРЗА4) или метопролола (типичного субстрата СYР2D6). Поэтому ожидается, что применение лерканидипина в терапевтических дозах не будет приводить к ингибированию биотрансформации лекарственных средств, которые метаболизируются СYРЗА4 или СYР2D6.

Вывод . Выведение, главным образом, осуществляется путем биотрансформации.

Среднее время терминальной элиминации, по расчетам, составляет 8-10 часов. Вследствие высокой родства с липидными мембранами терапевтическая активность продолжается в течение 24 часов. После повторного приема кумуляции не наблюдается.

Линейность / нелинейность . При пероральном приеме лерканидипина его плазменный уровень не является прямо пропорциональным дозе (нелинейная кинетика). После приема 10, 20 или 40 мг соотношение пиковых концентраций в плазме было 1: 3: 8, а площадей под фармакокинетической кривой концентрация-время в плазме - в соотношении 1: 4: 18, что указывает на прогрессивную насыщенность эффекта первичного прохождения через печень. Соответственно, биодоступность повышается с увеличением дозы.

Особые группы пациентов. Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста и у пациентов со слабой до умеренной почечной дисфункцией или печеночным возбуждением от слабого до умеренного аналогична таковой, наблюдаемой в общей популяции пациентов. Пациенты с тяжелой почечной дисфункцией или пациенты, которые зависят от диализа, продемонстрировали более высокие концентрации препарата (примерно 70%). У пациентов с умеренным и тяжелым поражением печени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, повышенная, поскольку он метаболизируется в печени.

Показания

Эссенциальная артериальная гипертензия.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к любой действующего вещества (эналаприла или лерканидипина), к любому ингибитора АПФ (АПФ) или дигидропиридинового блокатора кальциевых каналов, или любого другого компонента этого лекарственного средства.
  • Наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с предыдущим лечением ингибиторами АПФ.
  • Наследственный или идиопатический ангионевротический отек.
  • Беременность или планирование беременности (см. «Применение в период беременности или кормления грудью»).
  • Одновременное применение Корипрену 20 мг / 10 мг с препаратами, содержащими алискирен, при наличии диабета или почечной недостаточности (СКФ <60 мл / мин / 1,73 м 2 ).
  • Обструкция оттока из левого желудочка, в том числе при стенозе аорты.
  • Нелеченная застойная сердечная недостаточность.
  • Нестабильная стенокардия.
  • Применение в течение одного месяца после инфаркта миокарда.
  • Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл / мин), в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе.
  • Тяжелая печеночная недостаточность.

Сопутствующий прием:

  • сильных ингибиторов СYРЗА4;
  • циклоспорина;
  • сока грейпфрута.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Гипотензивный эффект Корипрену может быть потенцированных другими лекарственными средствами, снижающими артериальное давление, такими как диуретики, β-блокаторы, α-блокаторы и др. Кроме того, нижеприведенные взаимодействия наблюдались при применении одного из компонентов комбинированного препарата.

эналаприла малеат

Двойное блокирование ренин-ангиотензин-

Данные клинических испытаний показали, что двойное блокирование ренин-ангиотензин-системе (РААС) с помощью комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном связано с более высокой частотой побочных эффектов, в частности гипотензии, гиперкалиемии и нарушения функции почек (в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с таковой при применении одного препарата, действующего на РААС.

Калийсберегающие диуретики или добавки калия

Ингибиторы АПФ уменьшают потерю калия, вызванную диуретиками. Калийсберегающие диуретики (например спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), добавки калия или заменители соли, содержащие калий, могут привести к значительному повышению уровня калия в сыворотке крови. Если показано их одновременное применение в связи с гипокалиемией, необходима осторожность и частый мониторинг уровня калия в сыворотке крови.

Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики)

Применение высоких доз диуретиков в начале приема эналаприла может привести к уменьшению объема циркулирующей крови и риска возникновения гипотензии. Гипотензивные эффекты можно уменьшить путем прекращения приема диуретика, увеличение потребления воды или соли или применения низких доз эналаприла.

Другие антигипертензивные средства

Одновременное применение этих препаратов может усиливать гипотензивное действие эналаприла. Одновременное применение с нитроглицерином и другими нитратами или другими сосудорасширяющими средствами может привести к еще большему снижению артериального давления.

Литий

Для описания препарата
Название Корипрен
Действующие вещество Лерканидипин, Эналаприл
Фармакологическая группа Блокаторы кальциевых каналов в комбинациях
Форма выпуска Таблетки
Код ATX C09BB02
Показания для лечения Лечение первичной артериальной гипертензии легкой и умеренной степени тяжести

Пока не было вопросов.

Теги: Корипрен 20мг/10мг таб. п/о №28