действующее вещество: дилтиазем

1 таблетка содержит дилтиазема гидрохлорида 120 мг

вспомогательные вещества: лактоза, магния стеарат, гипромеллоза, повидон.

Механизм действия дилтиазема заключается в ограничении попадания кальция в клетки миокарда и клетки гладких мышц сосудистых стенок, что влечет вазодилатацию, которая приводит к уменьшению периферического сопротивления сосудов и снижение артериального давления. Это лекарственное средство не вызывает рефлекторной тахикардии благодаря отрицательным хронотропным эффекта дилтиазема. Клинический ответ достигается доз дилтиазема, при которых отрицательный инотропный эффект минимальный или отсутствует. Дилтиазем уменьшает потребность миокарда в кислороде. Антиангинальный эффект наблюдается уже после приема начальной дозы, как антигипертензивный эффект проявляется только после примерно 2 недель непрерывного применения препарата.

Дилтиазем очень быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и попадает в кровь через несколько минут после приема. Максимальные концентрации в плазме крови наблюдаются через 4,1-7,1 часа после приема. Степень связывания дилтиазема с белками плазмы - от 80% до 85%.

Из-за эффекта « первого прохождения» биодоступность составляет около 40%. Дилтиазем в значительной степени метаболизируется цитохромом Р450 печени. Основной метаболит - дезацетилдилтиазем - все еще 1 / 3 вазодилатирующий активности исходного соединения, и часть активности препарата обусловлена также N-монодезметилдилтиаземом. Биологическое полувыведения дилтиазема состоит из двух фаз: ранней (20-30 минут) и конечной (примерно 3,5 часа). Эффект от таблеток пролонгированного действия проявляется через 5-7 часов после приема и продолжается в течение 12:00 или больше. Дилтиазем выводится в виде неактивных метаболитов с желчью (65%) и мочой (35%). Лишь около 3% выводится в неизмененном виде.

Стабильная стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала), артериальная гипертензия I и II стадии - как в монотерапии, так и в комплексе с другими гипотензивными средствами.

Повышенная чувствительность к дилтиазема или к вспомогательным веществам, которые входят в состав препарата.

Синдром слабости синусового узла, кроме случаев, когда у пациента имплантирован функционирующий желудочковый водитель ритма.

AV-(АВ) блокада II или III степени, кроме случаев, когда у пациента имплантирован функционирующий желудочковый водитель ритма.

Брадикардия (ниже 55 уд / мин).

Недостаточность левого желудочка с застойными легкими.

Одновременное применение дантролена в инфузии (см. Раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ).

Применение в комбинации с ивабрадином (см. Раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ).

Для пациентов с нарушением функции левого желудочка, брадикардией (риск обострения) или АВ-блокадой I степени, выявленной на электрокардиограмме (риск обострения и, в редких случаях, полной блокады), необходимо тщательное наблюдение.

Прежде чем проводить общее обезболивание, анестезиолог должен быть проинформирован о терапии дилтиаземом. Блокаторы кальциевых каналов могут усиливать угнетение сократимости, проводимости и автоматизма миокарда, а также дилатацию сосудов, обусловленные действием анестезирующих средств.

У пациентов пожилого возраста и у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью может наблюдаться увеличение концентраций дилтиазема в плазме крови. Необходимо строго соблюдать противопоказаний и предосторожностей и в начале лечения осуществлять тщательный мониторинг, особенно по частоте сердечных сокращений.

Применение блокаторов кальциевых каналов, таких как дилтиазем, может ассоциироваться с изменениями настроения, в том числе с возникновением депрессии.

Как и другие блокаторы кальциевых каналов, дилтиазем оказывает угнетающее влияние на перистальтику кишечника. В связи с этим его следует с осторожностью применять пациентам, которые имеют риск возникновения непроходимости кишечника.

Непереваренные остатки таблетированной формы препарата с замедленным высвобождением действующего вещества могут выводиться с калом, однако этот факт не имеет клинического значения.

У пациентов с латентным или явным сахарным диабетом необходим тщательный мониторинг учитывая возможное повышение уровня глюкозы в крови.

Педиатрическая популяция

Безопасность и эффективность дилтиазема у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Это лекарственное средство содержит моногидрат лактозы. Пациентам с такими редкими наследственными нарушениями как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность саамов или мальабсорбция глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

В настоящее время данные по применению дилтиазема у беременных пациенток очень ограниченными. Было показано, что дилтиазем проявляет репродуктивной токсичности у некоторых видов животных (крыс, мышей, кроликов). В связи с этим дилтиазем не рекомендуется применять в период беременности и у женщин репродуктивного возраста, не применяют эффективные методы контрацепции.

Кормление грудью

Дилтиазем проникает в грудное молоко в низких концентрациях. Необходимо избегать кормления грудью во время приема препарата. Если применение дилтиазема расценено как необходимо с медицинской точки зрения, нужно ввести альтернативный способ кормления младенца.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая данные, полученные по нежелательных реакций, например о возникновении головокружения и тошноты, препарат может изменять способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами. Однако не было проведено никаких исследований по изучению влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Дозу препарата следует подбирать индивидуально, в зависимости от ответной реакции пациента. Взрослым обычно назначают 120 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки.

Больным пожилого возраста необходимо учитывать возможную повышенную реакцию на препарат.

Максимальная суточная доза - 360 мг (3 таблетки).

Одновременный прием препарата с другими антигипертензивными средствами может потребовать корректировки дозы препарата и / или сопутствующего антигипертензивного препарата.

Лечение пожилых людей и больных с нарушенной функцией печени или почек можно начинать с введения низкой возможной дозы, которую постепенно увеличивают в зависимости от терапевтического реакции. Следует с осторожностью применять пациентам с печеночной и / или почечной дисфункцией (см. Раздел « Особенности применения» ).

Препарат следует принимать с пищей или натощак. Таблетку следует глотать целиком, запивая большим количеством воды.

Дети.

Безопасность и эффективность дилтиазема у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены, поэтому применение препарата детям и подросткам не рекомендуется.

Симптомы

Клинические эффекты острой передозировки могут включать выраженную гипотензию, которая может приводить к коллапсу, синусовая брадикардия с изоритмичною диссоциацией или без нее и атриовентрикулярные нарушения проводимости.

Лечение

Лечение в условиях стационара включать промывание желудка и / или осмотический диурез. Нарушение проводимости могут корректироваться путем временного установления водителя ритма. Средства, которые предлагаются для корректировки расстройств: атропин, вазопрессоры, инотропные средства, глюкагон и инфузии кальция глюконата.

Дилтиазем не выводится из организма путем диализа.

Таблетки пролонгированного действия.