діюча речовина: дилтіазем

1 таблетка містить дилтіазему гідрохлориду 120 мг

допоміжні речовини: лактоза, магнію стеарат, гіпромелоза, повідон.

Механізм дії дилтіазему полягає в обмеженні попадання кальцію в клітини міокарда та клітини гладких м'язів судинних стінок, що спричиняє вазодилатацію, що призводить до зменшення периферичного опору судин та зниження артеріального тиску. Цей лікарський засіб не викликає рефлекторної тахікардії завдяки негативному хронотропному ефекту дилтіазему. Клінічна відповідь досягається доз дилтіазему, при яких негативний інотропний ефект мінімальний або відсутній. Ділтіазем зменшує потребу міокарда в кисні. Антиангінальний ефект спостерігається після прийому початкової дози, як антигіпертензивний ефект проявляється тільки після приблизно 2 тижнів безперервного застосування препарату.

Ділтіазем дуже швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті та потрапляє у кров через кілька хвилин після прийому. Максимальні концентрації в плазмі спостерігаються через 4,1-7,1 години після прийому. Ступінь зв'язування дилтіазему з білками плазми – від 80% до 85%.

Через ефект «першого проходження» біодоступність становить близько 40%. Ділтіазем значною мірою метаболізується цитохромом Р450 печінки. Основний метаболіт - дезацетилдилтіазем - все ще 1/3 вазодилатуючий активності вихідної сполуки, і частина активності препарату обумовлена також N-монодезметилдилтіаземом. Біологічне напіввиведення дилтіазему складається з двох фаз: ранньої (20-30 хвилин) та кінцевої (приблизно 3,5 години). Ефект від таблеток пролонгованої дії проявляється через 5-7 годин після прийому та триває протягом 12 годин або більше. Ділтіазем виводиться у вигляді неактивних метаболітів з жовчю (65%) та сечею (35%). Лише близько 3% виводиться у незміненому вигляді.

Стабільна стенокардія напруги, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала), артеріальна гіпертензія І та ІІ стадії – як у монотерапії, так і в комплексі з іншими гіпотензивними засобами.

Підвищена чутливість до дилтіазему або допоміжних речовин, що входять до складу препарату.

Синдром слабкості синусового вузла, крім випадків, коли у пацієнта імплантовано шлуночковий водій ритму, що функціонує.

AV-(АВ) блокада II або III ступеня, крім випадків, коли у пацієнта імплантовано функціонуючий шлуночковий водій ритму.

Брадикардія (нижче 55 уд/хв).

Недостатність лівого шлуночка із застійними легенями.

Одночасне застосування дантролену в інфузії (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Застосування у комбінації з івабрадином (див. Розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Для пацієнтів з порушенням функції лівого шлуночка, брадикардією (ризик загострення) або АВ-блокадою І ступеня, виявленої на електрокардіограмі (ризик загострення і, в окремих випадках, повної блокади), необхідне ретельне спостереження.

Перш ніж проводити загальне знеболювання, анестезіолог повинен бути поінформований про терапію дилтіаземом. Блокатори кальцієвих каналів можуть посилювати пригнічення скоротливості, провідності та автоматизму міокарда, а також дилатацію судин, зумовлені дією анестезуючих засобів.

У пацієнтів похилого віку та пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю може спостерігатися збільшення концентрацій дилтіазему в плазмі. Необхідно суворо дотримуватись протипоказань та обережностей та на початку лікування здійснювати ретельний моніторинг, особливо за частотою серцевих скорочень.

Застосування блокаторів кальцієвих каналів, таких як дилтіазем, може асоціюватись із змінами настрою, у тому числі з виникненням депресії.

Як і інші блокатори кальцієвих каналів, дилтіазем пригнічує вплив на перистальтику кишечника. У зв'язку з цим його слід обережно застосовувати пацієнтам, які мають ризик виникнення непрохідності кишечника.

Неперетравлені залишки таблетованої форми препарату із сповільненим вивільненням діючої речовини можуть виводитися з калом, проте цей факт не має клінічного значення.

У пацієнтів з латентним або явним цукровим діабетом необхідний ретельний моніторинг з огляду на можливе підвищення рівня глюкози у крові.

Педіатрична популяція

Безпека та ефективність дилтіазему у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлені.

Цей лікарський засіб містить моногідрат лактози. Пацієнтам з такими рідкісними спадковими порушеннями, як непереносимість галактози, лактазна недостатність саамів або мальабсорбція глюкози-галактози, не слід приймати цей препарат.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

В даний час дані щодо застосування дилтіазему у вагітних пацієнток дуже обмежені. Було показано, що дилтіазем виявляє репродуктивну токсичність у деяких видів тварин (щур, мишей, кроликів). У зв'язку з цим дилтіазем не рекомендується застосовувати у період вагітності та у жінок репродуктивного віку, не застосовують ефективні методи контрацепції.

Годування груддю

Ділтіазем проникає у грудне молоко у низьких концентраціях. Необхідно уникати годування груддю під час прийому препарату. Якщо застосування дилтіазему розцінено як необхідно з медичної точки зору, необхідно ввести альтернативний спосіб годування дитини.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами.

Враховуючи дані, отримані з небажаних реакцій, наприклад про виникнення запаморочення та нудоти, препарат може змінювати здатність до керування автотранспортом та роботи з механізмами. Однак не було проведено жодних досліджень щодо вивчення впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.

Спосіб застосування та дози

Дозу препарату слід підбирати індивідуально, залежно від реакції реакції пацієнта. Дорослим зазвичай призначають 120 мг (1 таблетка) двічі на добу.

Хворим похилого віку необхідно враховувати можливу підвищену реакцію на препарат.

Максимальна добова доза – 360 мг (3 таблетки).

Одночасний прийом препарату з іншими антигіпертензивними засобами може вимагати коригування дози препарату та/або супутнього антигіпертензивного препарату.

Лікування людей похилого віку та хворих з порушеною функцією печінки або нирок можна починати з введення низької можливої дози, яку поступово збільшують залежно від терапевтичної реакції. Слід з обережністю застосовувати пацієнтам із печінковою та/або нирковою дисфункцією (див. розділ «Особливості застосування»).

Препарат слід приймати з їжею або натщесерце. Таблетку слід ковтати повністю, запиваючи великою кількістю води.

Діти.

Безпека та ефективність дилтіазему у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлені, тому застосування препарату дітям та підліткам не рекомендується.

Симптоми

Клінічні ефекти гострого передозування можуть включати виражену гіпотензію, яка може призводити до колапсу, синусової брадикардії з ізоритмічною дисоціацією або без неї та атріовентрикулярних порушень провідності.

Лікування

Лікування в умовах стаціонару включати промивання шлунка та/або осмотичний діурез. Порушення провідності можуть коригуватися шляхом тимчасового встановлення водія ритму. Кошти, які пропонуються для коригування розладів: атропін, вазопресори, інотропні засоби, глюкагон та інфузії кальцію глюконату.

Ділтіазем не виводиться з організму шляхом діалізу.

Пігулки пролонгованої дії.