Евра пластырь №3

Евра пластырь трансдермальный

Инструкция

Состав

действующие вещества : 1 пластырь площадью 20 см ² содержит норэлгестромина 6,0 мг, этинилэстрадиола 0,6 мг

каждый пластырь в течение 24 часов высвобождает 203 мкг норэлгестромина и 33,9 мкг этинилэстрадиола

вспомогательные вещества : адгезивная смесь полиизобутилена и полибутена, лауриллактат, кросповидон.

Лекарственная форма

Пластырь - трансдермальная терапевтическая система (ТТС).

Основные физико-химические свойства: квадратная трансдермальная система с матовой основой телесного цвета, закругленными углами, прозрачной пленкой, удаляемой и бесцветным клеевым (адгезивным) слоем. Система упакована в непрозрачный белый пакет, на который нанесено соответствующую маркировку.

Фармакологическая группа

Гормональные контрацептивы для системного применения.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Евра  - контрацептив, предотвращает оплодотворение благодаря механизму подавления гонадотропинов путем эстрогенной i прогестагенной действия этинилэстрадиола и норэлгестромина. Первичный механизм действия заключается в подавлении овуляции, но изменения цервикальной слизи и эндометрия также могут усиливать эффективность препарата.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Равновесная концентрация (плато) норэлгестромина и этинилэстрадиола в сыворотке крови достигается через 48 часов после аппликации пластыря (ТТС) Евра . Стабильный уровень концентрации норэлгестромина и этинилэстрадиола в течение 1 недели применения пластыря составляет почти 0,8 нг / мл i 50 нг / мл соответственно. При длительном применении трансдермального пластыря (ТТС) Евра сывороточные концентрации (C _ss ) i AUC незначительно увеличиваются относительно концентраций на 1-й неделе 1-го цикла.

Абсорбция норелгестомину и этинилэстрадиола после наклеивания пластыря (ТТС) Евра  исследовались в условиях спортивного клуба (сауна, джакузи, беговая дорожка и другие упражнения по аэробике), а также в ванне с холодной водой. Результаты свидетельствовали, что для норэлгестромина не было существенных изменений в C _ss и AUC по сравнению с таковыми при обычном образе жизни. Для этинилэстрадиола эти значения несколько увеличивались при физической нагрузке; однако уровень C _ss был в пределах референтных значений. Холодная вода не влияла на эти параметры.

Результаты исследования пластыря (ТТС) Евра  показали, что целевые значения C _ss норэлгестромина и этинилэстрадиола поддерживались в течение 3 дней продленного применения пластыря (ТТС) Евра  (10 дней), то есть клиническая эффективность ТТС сохраняется, даже если женщина проведет очередную замену пластыря (ТТС ) Евра  на 2 полных дня позже запланированного срока.

Распределение. Норэлгестромин i норгестрел (сывороточный метаболит норэлгестромина) имеет высокую степень (> 97%) связывания с белками плазмы крови. Норэлгестромин связывается с альбумином, норгестрел - преимущественно с глобулинами, связывающими половые гормоны. Этинилэстрадиол обладает высокой степенью связывания с альбумином.

Метаболизм . Норэлгестромин метаболизируется в печени с образованием метаболита норгестрела, а также различных гидроксилированных i конъюгированных метаболитов. Этинилэстрадиол метаболизируется до различных гидроксилированных продуктов i их глюкуронидов и сульфатных конъюгатов.

Выведение. После снятия пластыря период полувыведения норэлгестромина и этинилэстрадиола составляет около 28 часов i 17 часов соответственно. Метаболиты норэлгестромина и этинилэстрадиола элиминируются с мочой и калом.

Трансдермальные и пероральные контрацептивные средства. Фармакокинетические профили трансдермальных i пероральных комбинированных контрацептивов разные, i следует соблюдать осторожность при методе прямого сопоставления фармакокинетических параметров. В ходе сравнения пластыря (ТТС) Евра  и пероральных контрацептивов, содержащих норгестимат (предшественник норэлгестромина) 250 мкг / этинилэстрадиол 35 мкг, значения С _max были в 2 раза выше для НГМН ЭЭ в испытуемых, принимавших пероральные контрацептивы, по сравнению с соответствующими показателями в группе Евра  , тогда как общая экспозиция (AUC и C _ss ) были сходными у подопытных, которые применяли пластырь (ТТС) Евра  . Мижпиддослидна вариабельность (% CV) для фармакокинетических параметров доставки норэлгестромина и этинилэстрадиола от пластыря (ТТС) Евра  была выше относительно вариабельности, установленной от пероральных контрацептивов.

Влияние возраста, массы тела и площади поверхности тела

Влияние возраста, массы тела i площади поверхности тела на фармакокинетику норэлгестромина и этинилэстрадиола изучали с участием 230 женщин в ходе 9 фармакокинетических исследований разового 7-дневного применения пластыря (ТТС) Евра  . Значения C _ss i AUC норэлгестромина и этинилэстрадиола незначительно снижаются с увеличением возраста, массы тела i площади поверхности тела. Однако лишь малая часть (10-20%) общей вариабельности фармакокинетики норэлгестромина и этинилэстрадиола последующего применения пластыря (ТТС) Евра  может быть связана с одним из вышеупомянутых параметров.

Показания

Контрацепция у женщин.

Безопасность и эффективность пластыря ТТС Евра  установлены только для женщин в возрасте от 18 до 45 лет.

Противопоказания

Комбинированные гормональные контрацептивы (КГК) нельзя применять при наличии одного из следующих состояний. Если любой из этих состояний возникает при применении препарата Евра  , его применение следует немедленно прекратить.

• Венозная тромбоэмболия (ВТЭ) или риск ее развития
• Венозная тромбоэмболия (с лечением антикоагулянтами) или ВТЭ в анамнезе (тромбоз глубоких вен (ТГВ) или эмболия легких (ЭЛ)
• Наследственная или приобретенная склонность к венозной тромбоэмболии, например резистентность к активированному протеину С (включая фактор V Ляйден), недостаточность антитромбина III, протеина С, протеина S;
• Обширное оперативное вмешательство с длительной иммобилизацией;
• Повышенный риск венозной тромбоэмболии вследствие наличия множественных факторов риска (см. Раздел «Особенности применения»);
• Артериальная тромбоэмболия (АТЕ) или риск ее развития
• Артериальная тромбоэмболия в наличии в анамнезе (например, инфаркт миокарда) или продромальная стадия тромбоза (например, стенокардия);
• Цереброваскулярные заболевания - острые нарушения мозгового кровообращения, инсульт в анамнезе или продромальная стадия тромбоза (например, транзиторная ишемическая атака)
• Наследственная или приобретенная склонность к артериальной тромбоза, например, гипергомоцистеинемия и антифосфолипидных антител (антикардиолипиновые антитела, волчаночный антикоагулянт)
• Мигрень с локальными неврологическими симптомами в анамнезе
• Повышенный риск артериальной тромбоэмболии вследствие наличия множественных факторов риска (см. Раздел «Особенности применения») или одного из перечисленных ниже серьезных факторов риска:
• сахарный диабет с сосудистыми симптомами,
• тяжелая артериальная гипертензия,
• тяжелая дислипопротеинемия.
• Повышенная чувствительность к действующим веществам препарата или к любой из вспомогательных веществ.
• Подтверждена или подозреваемая карцинома молочных желез.
• Рак эндометрия или другие подтверждены или подозреваемые эстрогензависимость новообразования.
• Нарушение функции печени в результате острой или хронической гепатоцеллюлярной болезни.
• Аденома или карцинома печени.
• Не диагностированное генитальная кровотечение.

Особые меры безопасности

Сразу после удаления пластыря (ТТС) Евра  из пакетика его следует плотно приклеить к коже.

Для предотвращения ухудшения адгезивных свойств пластыря (ТТС) Евра  не следует применять кремы, лосьоны или порошки в участки кожи, где планируется применение пластыря.

После снятия пластырь еще содержит значительное количество активных веществ. Остаточные гормоны могут навредить окружающей среде в случае их попадания в воду, потому использованы пластыри (ТТС) Евра  следует осторожно утилизировать. Для этого отделить липкую ленту с внешней стороны пакетика. Использованный пластырь (ТТС) Евра  следует поместить в пакетик таким образом, чтобы его липкая поверхность была обращена к окрашенной зоны пакетика, i, слегка прижав, заклеить. Использованы пластыри (ТТС) Евра  нельзя выбрасывать в унитаз или канализацию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Следует ознакомиться с инструкцией по применению сопутствующего лекарственного средства для определения возможных взаимодействий.

Влияние других лекарственных средств на Евра 

Взаимодействие между оральными контрацептивами и другими лекарственными средствами может привести к прорывного кровотечения и / или потери контрацептивного эффекта. Были описаны нижеприведенные взаимодействия.

печеночный метаболизм

Могут наблюдаться взаимодействия с лекарственными средствами, которые усиливают действие печеночных ферментов, что приводит к увеличению клиренса половых гормонов (например, фенобарбитал, примидоном, рифампицин, рифабутин, бозентана, (фос) Апрепитант), некоторыми противоэпилептическими препаратами (карбамазепином, есликарбазепину ацетата, фелбаматом, оксокарбазепином, фенитоином, руфинамидом, топираматом) и некоторыми ВИЧ-препаратами (нельфинавир, ритонавир, невирапин, эфавиренз), и, возможно, с гризеофульвином и продуктами, содержащими экстракт зверобоя. Максимальная активация ферментов целом проявлялась в течение 10 дней и затем держалась в течение 4 недель после прекращения терапии.

Растительные препараты, содержащие зверобой, не следует назначать одновременно с применением препарата Евра  .

Влияние на энтерогепатическую циркуляцию

Также сообщалось о потере контрацептивного эффекта в результате применения антибиотиков, таких как пенициллины и тетрациклин. Механизм этого эффекта не был выяснен. В ходе исследований фармакокинетических взаимодействий пероральное применение тетрациклина гидрохлорида в дозе 500 мг 4 раза в сутки в течение 3 дней до и 7 дней одновременно с применением Евра незначительно повлияло на фармакокинетику норэлгестромина или этинилэстрадиола (ЭЭ).

Управление рисками

Женщины, которые проходят краткосрочное лечение любыми из указанных классов лекарственных средств или отдельных активных веществ, которые индуцируют печеночные ферменты (кроме рифампицина), должны временно использовать барьерный метод защиты дополнительно Евра  в течение одновременного применения лекарственного средства и 7 дней после их прекращения. Женщинам, которые принимают рифампицин, дополнительно к применению пластыря Евра  следует использовать барьерный метод в течение приема рифампицина и 28 дней после его прекращения.

Женщинам, которые проходят долгосрочное лечение любыми из указанных классов лекарственных средств, рекомендуется применять другой надежный не гормональный способ контрацепции.