Євра пластир №3

Євра пластир трансдермальний

Інструкція

склад

діючі речовини : 1 пластир площею 20 см ² містить норелгестроміну 6,0 мг, етинілестрадіолу 0,6 мг

кожен пластир протягом 24 годин вивільняє 203 мкг норелгестроміну та 33,9 мкг етинілестрадіолу.

допоміжні речовини : адгезивна суміш поліізобутилену та полібутену, лауриллактат, кросповідон.

Лікарська форма

Пластир – трансдермальна терапевтична система (ТТС).

Основні фізико-хімічні властивості: квадратна трансдермальна система з матовою основою тілесного кольору, закругленими кутами, прозорою плівкою, що видаляється і безбарвним клейовим (адгезивним) шаром. Система упакована у непрозорий білий пакет, на який нанесено відповідне маркування.

Фармакологічна група

Гормональні контрацептиви для системного застосування.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Євра – контрацептив, що запобігає заплідненню завдяки механізму придушення гонадотропінів шляхом естрогенної i прогестагенної дії етинілестрадіолу та норелгестроміну. Первинний механізм дії полягає у придушенні овуляції, але зміни цервікального слизу та ендометрію також можуть посилювати ефективність препарату.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Рівноважна концентрація (плато) норелгестроміну та етинілестрадіолу в сироватці крові досягається через 48 годин після аплікації пластиру (ТТС).   . Стабільний рівень концентрації норелгестроміну та етинілестрадіолу протягом 1 тижня застосування пластиру становить майже 0,8 нг/мл і 50 нг/мл відповідно. При тривалому застосуванні трансдермального пластиру (ТТС) Євра   сироваткові концентрації (C _ss ) i AUC незначно збільшуються щодо концентрацій на 1-му тижні 1-го циклу.

Абсорбція норелгестоміну та етинілестрадіолу після наклеювання пластиру (ТТС) Євра досліджувалися в умовах спортивного клубу (сауна, джакузі, бігова доріжка та інші вправи з аеробіки), а також у ванні з холодною водою. Результати свідчили, що для норелгестроміну не було істотних змін у C _ss та AUC порівняно з такими при звичайному способі життя. Для етинілестрадіолу ці значення дещо збільшувалися при фізичному навантаженні; однак рівень C _ss був у межах референтних значень. Холодна вода не впливала на ці параметри.

Результати дослідження пластиру (ТТС) Євра показали, що цільові значення C _ss норелгестроміну та етинілестрадіолу підтримувалися протягом 3 днів продовженого застосування пластиру (ТТС) Євра (10 днів), тобто клінічна ефективність ТТС зберігається, навіть якщо жінка проведе чергову заміну пластиру (ТТС) ) Євра на 2 повні дні пізніше запланованого терміну.

Розподіл. Норелгестромін i норгестрел (сироватковий метаболіт норелгестроміну) має високий ступінь (>97%) зв'язування з білками плазми крові. Норелгестромін зв'язується з альбуміном, норгестрел – переважно з глобулінами, що зв'язують статеві гормони. Етинілестрадіол має високий ступінь зв'язування з альбуміном.

Метаболізм . Норелгестромін метаболізується у печінці з утворенням метаболіту норгестрелу, а також різних гідроксильованих i кон'югованих метаболітів. Етинілестрадіол метаболізується до різних гідроксильованих продуктів і їх глюкуронідів та сульфатних кон'югатів.

Виведення. Після зняття пластиру період напіввиведення норелгестроміну та етинілестрадіолу становить близько 28 годин і 17 годин відповідно. Метаболіти норелгестроміну та етинілестрадіолу елімінуються із сечею та калом.

Трансдермальні та пероральні контрацептивні засоби. Фармакокінетичні профілі трансдермальних i пероральних комбінованих контрацептивів різні, і слід бути обережними при методі прямого зіставлення фармакокінетичних параметрів. Під час порівняння пластиру (ТТС) Євра   і пероральних контрацептивів, що містять норгестимат (попередник норелгестроміну) 250 мкг / етинілестрадіол 35 мкг, значення С _max були в 2 рази вище для НГМН ЕЕ у випробуваних, які приймали пероральні контрацептиви, порівняно з відповідними показниками   , тоді як загальна експозиція (AUC та C _ss ) були подібними у піддослідних, які застосовували пластир (ТТС).   . Міжпіддослідна варіабельність (% CV) для фармакокінетичних параметрів доставки норелгестроміну та етинілестрадіолу від пластиру (ТТС) Євра   була вищою щодо варіабельності, встановленої від пероральних контрацептивів.

Вплив віку, маси тіла та площі поверхні тіла

Вплив віку, маси тіла i площі поверхні тіла на фармакокінетику норелгестроміну та етинілестрадіолу вивчали за участю 230 жінок у ході 9 фармакокінетичних досліджень разового 7-денного застосування пластиру (ТТС) Євра. Значення C _ss i AUC норелгестроміну та етинілестрадіолу незначно знижуються зі збільшенням віку, маси тіла та площі поверхні тіла. Однак лише мала частина (10-20%) загальної варіабельності фармакокінетики норелгестроміну та етинілестрадіолу подальшого застосування пластиру (ТТС) Євра може бути пов'язана з одним із вищезазначених параметрів.

Показання

Контрацепція у жінок.

Безпека та ефективність пластиру ТТС Євра встановлені лише для жінок віком від 18 до 45 років.

Протипоказання

Комбіновані гормональні контрацептиви (КГК) не можна застосовувати за наявності одного з таких станів. Якщо будь-який із цих станів виникає при застосуванні препарату Евра, його застосування слід негайно припинити.

• Венозна тромбоемболія (ВТЕ) або ризик її розвитку
• Венозна тромбоемболія (з лікуванням антикоагулянтами) або ВТЕ в анамнезі (тромбоз глибоких вен (ТГВ) або емболія легень (ЕЛ))
• Спадкова або набута схильність до венозної тромбоемболії, наприклад, резистентність до активованого протеїну С (включаючи фактор V Ляйден), недостатність антитромбіну III, протеїну С, протеїну S;
• Широке оперативне втручання із тривалою іммобілізацією;
• Підвищений ризик венозної тромбоемболії внаслідок наявності багатьох факторів ризику (див. розділ «Особливості застосування»);
• Артеріальна тромбоемболія (АТЕ) чи ризик її розвитку
• Артеріальна тромбоемболія є в анамнезі (наприклад, інфаркт міокарда) або продромальна стадія тромбозу (наприклад, стенокардія);
• Цереброваскулярні захворювання – гострі порушення мозкового кровообігу, інсульт в анамнезі або продромальна стадія тромбозу (наприклад, транзиторна ішемічна атака)
• Спадкова або набута схильність до артеріального тромбозу, наприклад, гіпергомоцистеїнемія та антифосфоліпідних антитіл (антикардіоліпінові антитіла, вовчаковий антикоагулянт)
• Мігрень з локальними неврологічними симптомами в анамнезі
• Підвищений ризик артеріальної тромбоемболії внаслідок наявності множинних факторів ризику (див. розділ «Особливості застосування») або одного з наведених нижче серйозних факторів ризику:
• цукровий діабет із судинними симптомами,
• тяжка артеріальна гіпертензія,
• важка дисліпопротеїнемія.
• Підвищена чутливість до діючих речовин препарату або будь-якої з допоміжних речовин.
• Підтверджена чи підозрювана карцинома молочних залоз.
• Рак ендометрію або інші підтверджені або підозрювані естрогензалежність новоутворення.
• Порушення функції печінки внаслідок гострої чи хронічної гепатоцелюлярної хвороби.
• Аденома чи карцинома печінки.
• Чи не діагностована генітальна кровотеча.

Особливі заходи безпеки

Відразу після видалення пластиру (ТТС) Євра з пакетика слід щільно приклеїти до шкіри.

Для запобігання погіршенню адгезивних властивостей пластиру (ТТС) Євра не слід застосовувати креми, лосьйони або порошки до ділянок шкіри, де планується застосування пластиру.

Після зняття пластир ще містить значну кількість активних речовин. Залишкові гормони можуть нашкодити навколишньому середовищу у разі попадання їх у воду, тому використані пластирі (ТТС) Євра слід обережно утилізувати. Для цього відокремити липку стрічку із зовнішнього боку пакетика. Використаний пластир (ТТС) Євра слід помістити в пакетик таким чином, щоб його липка поверхня була звернена до пофарбованої зони пакетика, i, злегка притиснувши, заклеїти. Використані пластирі (ТТС) Євра не можна викидати в унітаз або каналізацію.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Слід ознайомитись з інструкцією щодо застосування супутнього лікарського засобу для визначення можливих взаємодій.

Вплив інших лікарських засобів на Євра

Взаємодія між оральними контрацептивами та іншими лікарськими засобами може призвести до проривної кровотечі та/або втрати контрацептивного ефекту. Були описані нижченаведені взаємодії.

печінковий метаболізм

Можуть спостерігатися взаємодії з лікарськими засобами, які підсилюють дію печінкових ферментів, що призводить до збільшення кліренсу статевих гормонів (наприклад, фенобарбітал, примідон, рифампіцин, рифабутин, бозентана, (фос) Апрепітант), деякими протиепілептичними препаратами (карбацетаомепіном, карбамазепіном оксокарбазепіном, фенітоїном, руфінамідом, топіраматом) та деякими ВІЛ-препаратами (нельфінавір, ритонавір, невірапін, ефавіренз), і, можливо, з гризеофульвіном та продуктами, що містять екстракт звіробою. Максимальна активація ферментів загалом виявлялася протягом 10 днів і потім трималася протягом 4 тижнів після припинення терапії.

Рослинні препарати, що містять звіробій, не слід призначати одночасно із застосуванням препарату Евра.

Вплив на ентерогепатичну циркуляцію

Також повідомлялося про втрату контрацептивного ефекту внаслідок застосування антибіотиків, таких як пеніциліни та тетрациклін. Механізм цього ефекту не було з'ясовано. У ході досліджень фармакокінетичних взаємодій пероральне застосування тетрацикліну гідрохлориду в дозі 500 мг 4 рази на добу протягом 3 днів до та 7 днів одночасно із застосуванням Євру незначно вплинуло на фармакокінетику норелгестроміну або етинілестрадіолу (ЕЕ).

Управління ризиками

Жінки, які проходять короткострокове лікування будь-якими із зазначених класів лікарських засобів або окремих активних речовин, що індукують печінкові ферменти (крім рифампіцину), повинні тимчасово використовувати бар'єрний метод захисту додатково Євру протягом одночасного застосування лікарського засобу та 7 днів після їх припинення. Жінкам, які приймають рифампіцин, додатково до застосування пластиру Євру слід використовувати бар'єрний метод протягом прийому рифампіцину та 28 днів після його припинення.

Жінкам, які проходять довгострокове лікування будь-якими із зазначених класів лікарських засобів, рекомендується застосовувати інший надійний не гормональний спосіб контрацепції.