Кетоконазол капсулы 200 мг №10

Кетоконазол

действующее вещество: 1 таблетка содержит 200 мг (0,2 г) кетоконазола

Инструкция

Состав

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакологическая группа

Противогрибковые средства для системного применения. Производные имидазола. Код АТС J02A B02.

Показания

• Инфекции кожи, волос, вызванные дерматофитами и / или дрожжами (Дерматофитоз, отрубевидный лишай, фолликулит, вызванный Pityrosporum), кандидоз кожи, хронический кандидоз слизистых оболочек и кожи, кандидоз ротоглотки и пищевода, хронический вагинальный кандидоз, который имеет рецидивы, в тех случаях, когда эти инфекции нельзя лечить средствами для местного применения, а также при отсутствии эффекта от проведенного ранее местного лечения.
• Системные грибковые инфекции, паракокцидиоидомикоз, гистоплазмоз, кокцидиоидомикоз, бластомикоз.

Кетоконазол плохо проникает в ЦНС и поэтому лечение грибкового менингит пероральным кетоконазолом нецелесообразно.

Противопоказания

Гиперчувствительность к кетоконазола и к другим компонентам препарата или к другим имидазольных противогрибковых препаратов; острые или хронические заболевания печени; одновременный прием кетоконазола и препаратов, которые являются ингибиторами HMG-GoA редуктазы и метаболизируются системой ферментов CYP3A4; терфенадин, астемизол, сертиндол, цизаприд, хинидин, пимозид, бепридил, галофантрин, дизопирамид, дофетилида, левацетилметадол (левометадил), мизоластин, триазолам, мидазолам, симвастатин, ловастатин, алкадоиды спорыньи (например, дигидроэрготамин), низолдипин, эплеренон, иринотекан, эверолимус и сиролимус (рапамицин) дети с массой тела до 15 кг.

Способ применения и дозы

Кетоконазол следует принимать во время еды для максимальной абсорбции (всасывания).

Взрослые.

• Инфекции кожи, волос, слизистых оболочек, вызванные дерматофитами и / или дрожжами и системные инфекции:

1 таблетка (200 мг) 1 раз в сутки вместе с едой. Если прием указанной дозы не приводит к улучшению состояния, ее следует увеличить до 2 таблеток (400 мг).

• Вагинальный кандидоз: 2 таблетки (400 мг) один раз в день во время еды.

Дети.

• Дети с массой тела от 15 до 30 кг 100 мг * один раз в день во время еды.
• Дети с массой тела более 30 кг такие же самые дозы, что и для взрослых.

При необходимости применения дозы 100 мг следует применять кетоконазол в соответствующей дозировке.

Средняя продолжительность лечения.

• вагинальный кандидоз - 5 дней подряд;
• микозы кожи, вызванные дерматофитами - примерно 4 недели
• отрубевидный лишай - 10 дней
• кандидоз ротовой полости и кожи - 2-3 недели;
• инфекции волосистой части головы - 1-2 месяца;
• паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокцидиоидомикоз: средняя продолжительность лечения составляет 6 месяцев.

Как правило, лечение по указанным схемам необходимо проводить без перерыва до тех пор, пока не пройдет 1 неделю после исчезновения всех симптомов и до получения отрицательных результатов лабораторных исследований.

Недостаточно длительное лечение может привести к рецидиву активной инфекции. Вместе с тем лечение необходимо немедленно прервать и провести функциональные печеночные тесты в случае появления субъективных или объективных симптомов гепатита, как анорексия, тошнота, рвота, усталость, желтуха, боли в животе и темное окрашивание мочи.

Побочные реакции

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Часто - диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе и диарея.

Аллергические реакции.

Анафилактический шок, анафилактические и анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны центральной нервной системы.

Редко - головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, тремор, обратимое повышение внутричерепного давления (например, отек диска зрительного нерва, выпуклость родничка у младенцев).

Со стороны крови.

Редко - тромбоцитопения.

Со стороны кожи.

Сыпь, зуд, фотосенсибилизация.

Со стороны печени.

Редко - гепатит, обратимое повышение печеночных ферментов, проявления тяжелой гепатотоксичности, включая желтуху, подтвержденный биопсией некроз печени, цирроз, печеночная недостаточность, включая летальные случаи и случаи, которые требовали трансплантации органа.

Со стороны эндокринной системы.

Редко - коры надпочечников.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Редко - оборотная гинекомастия и олигоспермия, импотенция, эректильная дисфункция, менструальные расстройства.

Другие : фотофобия, алопеция, снижение уровня тестостерона в плазме крови (нормализуется через 24 часа после прекращения лечения).

Передозировка

При передозировке возможно усиление указанных выше побочных реакций.

В случае передозировки необходимое лечение заключается в применении поддерживающих мероприятий. В течение первого часа после приема может быть сделано промывание желудка. При необходимости может быть применено активированный уголь.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение препарата для лечения беременных не изучалось. По этой причине Кетоконазол не следует назначать во время беременности, за исключением тех случаев, когда преимущества лечения для матери превышают потенциальный риск для плода. Поскольку Кетоконазол может попадать в грудное молоко, применение препарата во время кормления грудью не рекомендуется.

Особенности применения

При пониженной желудочной кислотности абсорбция уменьшается. Пациенты, одновременно с кетоконазолом принимают препараты, нейтрализующие кислотность (гидроксид аммония), должны применять их не раньше, чем за 2:00 после приема Кетоконазолу. Пациентам с ахлоргидрией, больных СПИДом, пациентам с пониженной секрецией в связи с применением Н 2 антагонистов и ингибиторов протонной помпы рекомендуется принимать Кетоконазол с колой.

Иногда наблюдается асимптоматическое повышение трансаминаз или щелочной фосфатазы. Эта асимптоматическая реакция безопасна и не требует прекращения лечения, но таким пациентам следует находиться под наблюдением врача.

Пациентам с повышенным уровнем печеночных ферментов или эпизодами проявлений гепатотоксичности на другие препараты в анамнезе лечения кетоконазолом назначается в исключительных случаях, когда ожидаемая польза превышает риск поражения печени показатели функции печени при этом необходимо контролировать чаще.

Учитывая гепатотоксичность Кетоконазолу, препарат следует применять только в тех случаях, когда ожидаемая польза от лечения превышает потенциальный риск, учитывая наличие других эффективных противогрибковых лекарственных средств.

При лечении препаратом Кетоконазол более двух недель необходимо контролировать функцию печени: перед началом лечения, после 2 недель лечения и далее ежемесячно.

Риск серьезных поражений печени возрастает с увеличением продолжительности лечения; лечения более 10 дней возможно только после тщательного анализа соотношения польза / риск и оценки эффективности препарата.

Важно ознакомить больных, которые длительное время лечатся препаратом Кетоконазол, о симптомах заболевания печени, таких как повышенная утомляемость, лихорадка, окрашивание мочи в темный цвет и обесцвечивание кала, желтуха. Риск заболевания гепатитом повышается в таких случаях: женщины старше 50 лет, заболевания печени в анамнезе, известные аллергические реакции на лекарственные средства, длительное лечение кетоконазолом с одновременным применением гепатотоксических лекарственных средств.

При наличии симптомов гепатита или при подтверждении болезни печени при проведении соответствующих анализов необходимо срочно прекратить.

Когда жизненно важные показатели не требуют длительного лечения болезни, перед началом лечения кетоконазолом следует проводить оценку соотношения возможного риска и преимуществ лечения.

Кетоконазол снижает (в дозе 400 мг в сутки и выше) кортизолового ответ на АКТГ-стимуляцию, поэтому необходимо контролировать функцию надпочечников у больных с недостаточностью функции этих желез (например, болезнью Аддисона), а также у пациентов, которые испытывают долговременного стресса (сложные хирургические вмешательства, интенсивная терапия), получают длительную терапию кетоконазолом и обнаруживают признаки надпочечниковой дисфункции, у детей подросткового возраста.

Пациентам с наследственными состояниями галактозной непереносимости, лактазной недостаточности или глюкозо-галактозной мальабсорбции этот препарат не назначают.

Дети

Не рекомендуется назначать препарат детям с массой тела до 15 кг.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Учитывая, что у чувствительных больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции (головокружение и т.д.), на время приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

1. Средства, влияющие на абсорбцию Кетоконазолу.

Абсорбция Кетоконазолу снижается с уменьшением кислотности желудочного сока, следует избегать одновременного приема препаратов, снижающих кислотность желудочного сока ( антихолинергические, антацидные средства, блокаторы Н 2 рецепторов) .

2. Средства, влияющие на метаболизм Кетоконазолу.

Кетоконазол главным образом метаболизируется системой цитохрома CYP3A4.

Энзим-индуцирующих препараты, такие как рифампицин, рифабутин, карбамазепин, изониазид, невирапин и фенитоин, значительно снижают биодоступность Кетоконазолу. Комбинация Кетоконазолу с мощными индукторами этой ферментной системы не рекомендуется.

Ритонавир повышает биодоступность Кетоконазолу.

3. Влияние Кетоконазолу на метаболизм других лекарственных средств.

Кетоконазол является мощным ингибитором ферментной системы цитохрома Р450 ЗА4.

Совместное назначение Кетоконазолу и препаратов, метаболизирующихся этой ферментной системы, может привести к повышению плазменных концентраций этих препаратов и, как результат, к росту и / или пролонгации ее эффектов, включая побочные эффекты. Поэтому может потребоваться соответствующая корректировка доз.

Одновременное назначение Кетоконазолу и домперидона не рекомендуется, поскольку эта комбинация может привести к повышению концентрации домперидона в плазме крови и удлинение интервала QT.

• Препараты, применение которых противопоказано при лечении Кетоконазолом:

терфенадин, астемизол, сертиндол, цизаприд, хинидин, пимозид, бепридил, галофантрин, дизопирамид, дофетилида, левацетилметадол (левометадил), мизоластин . Их комбинация с кетоконазолом может привести к повышению плазменных концентраций этих препаратов и к пролонгации эффекта QT и в аритмий типа «torsades de pointes» (редкие случаи)

одновременный прием триазолама, орального мидазолама противопоказан из-за чрезмерной и длительной фармакодинамическом ответ;

симвастатин, ловастатин , которые являются ингибиторами HMG-GoA редуктазы и метаболизируются системой цитохрома CYP3A4 повышается риск диффузной миалгии и рабдомиолиза;

алкадоиды рожков, такие как дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин, метилэргометрин (метилергоновин)

низолдипин;

эплеренон;

иринотекан;

эверолимус и сиролимус (рапамицин).

• Препараты, которые необходимо применять с осторожностью в комбинации с кетоконазолом, обязательно контролируя уровень этих препаратов в плазме крови, отслеживая их эффекты, в том числе и нежелательные и, при необходимости, уменьшать их дозу:

оральные антикоагулянты;

ингибиторы ВИЧ-протеазы (индинавир, саквинавир)

некоторые противоопухолевые препараты (алкалоиды барвинка розового, бисульфан, доцетаксел, ерлотинаб, иматиниб)

блокаторы кальциевых каналов, которые метаболизируются фермен CYP3A4 (дигидропиридина и, возможно, верапамил)

некоторые иммуносупрессивные препараты (циклоспорин, такролимус)

некоторые ингибиторы HMG-GoA редуктазы, такие как аторвастатин;

некоторые глюкокортикоиды (будесонид, флютиказон, дексаметазон, метилпреднизолон)

дигоксин (через ингибирование Р-гликопротеина)

другие: цилостазол, буспирон, альфентанилом, фентанил, силденафил, солифенацин, алпразолам, бротизолам, внутривенный мидазолам, кветиапин, репаглинид, толдеродин, триметрексат, эбастин, Элетриптан, ребоксетин .

Редкие случаи дисульфирамоподобной реакции на алкоголь характеризуются покраснением лица, высыпаниями, периферическими отеками, тошнотой, головной болью. Эти симптомы проходят, как правило, в течение нескольких часов.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Противогрибковое средство широкого спектра действия. Тормозит синтез эргостерола, триглицеридов и фосфолипидов, что приводит к нарушению проницаемости клеточной стенки и вызывает микостатичний эффект. Имеет фунгицидное и фунгистатическое действие в отношении дерматофитов, дрожжей (Candida, Pityrosporum, Тоrulopsis, Cryptococcus), диморфных и высших грибов (еумицетив). Менее чувствительны: Aspergillus ssp., Sporothrix schenckii, некоторые Dermatiaceae, Mucor spp.та другие Фикомицеты, за исключением Entomophthorales.

Кетоконазол тормозит биосинтез эргостерола грибов и приводит к изменению состава других липидных компонентов в их мембранах.