Мексидол ампулы 5% 2 мл №10

Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный.

Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит - 0.4 мг, вода д/и - до 1 мл.

Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами /нейролептиками/).

Мексидол  улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия препарата Мексидол  обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение "липид-белок", уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол  модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол  повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Мексидол  нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Мексидол способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Всасывание

Время достижения максимальной концентрации (T_max) – 0.45-0.5 ч. C_max при введении дозы 400-500 мг составляет 3.5-4.0 мкг/мл.

Распределение

При в/м введении определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Мексидол быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и быстро элиминирует из организма. Время удержания препарата (MRT) составляет 0.7-1.3 ч.

Выведение

Препарат выводится в основном с мочой, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизменном виде.

— острые нарушения мозгового кровообращения;

— черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;

— дисциркуляторная энцефалопатия;

— синдром вегетативной дистонии;

— легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

— тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

— острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;

— первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;

— купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;

— острая интоксикация антипсихотическими средствами;

— острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

Мексидол  вводят в/м или в/в (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0.9% растворе натрия хлорида.

Струйно Мексидол  вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно – со скоростью 40-60 капель/мин. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексидол  применяют в первые 10-14 дней в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза/сут, затем - в/м по 200-250 мг 2-3 раза/сут в течение 2 недель.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Мексидол применяют в течение 10-15 дней в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза/сут.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол  следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза/сут на протяжении 14 дней, затем - в/м по 100-250 мг/сут на протяжении последующих 2 недель.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии Мексидол  вводят в/м в дозе 200-250 мг 2 раза/сут на протяжении 10-14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах Мексидол  вводят в/м в суточной дозе 100-300 мг на протяжении 14-30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Мексидол  вводят в/в или в/м в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.

В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, препарат желательно вводить в/в, в последующие 9 суток Мексидол  может вводиться в/м.

В/в введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0.9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение 30-90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата продолжительностью не менее 5 мин.

Введение препарата (в/в или в/м) осуществляют 3 раза/сут через каждые 8 ч. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг массы тела/сут, разовая доза - 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.

При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Мексидол  вводят в/м по 100-300 мг/сут 1-3 раза/сут в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол  вводят в дозе 200-500 мг в/в капельно или в/м 2-3 раза/сут в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами Мексидол  вводят в/в в дозе 200-500 мг/сут в течение 7-14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) Мексидол  назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол  назначают по 200-500 мг 3 раза/сут в/в капельно (в 0.9% растворе натрия хлорида) и в/м.

Легкая степень тяжести некротического панкреатита - по 100-200 мг 3 раза/сут в/в капельно (в 0.9% растворе натрия хлорида) и в/м.

Средняя степень тяжести некротического панкреатита – по 200 мг 3 раза/сут в/в капельно (в 0.9% растворе натрия хлорида).

Тяжелое течение некротического панкреатита - в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения, далее - по 200-500 мг 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы.

Крайне тяжелое течение некротического панкреатита начальная доза 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния – по 300-500 мг 2 раза/сут в/в капельно (в 0.9% растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.

Возможно появление тошноты и сухости слизистой оболочки полости рта, сонливости, аллергических реакций.

— острые нарушения функции печени;

— острые нарушения функции почек;

— повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Мексидол  у детей, при беременности и кормлении грудью не проводилось.

Препарат противопоказан при острых нарушения функции печени.

В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа).

Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.