Мексидол ампули 5% 2 мл №10

Розчин для внутрішньовенного та внутрішньовенного введення безбарвний або злегка жовтуватий, прозорий.

допоміжні речовини: натрію метабісульфіт – 0.4 мг, вода д/і – до 1 мл.

Має антигіпоксичну, мембранопротекторну, ноотропну, протисудомну та анксіолітичну дію, підвищує стійкість організму до стресу. Препарат підвищує резистентність організму до впливу основних факторів, що ушкоджують, до кисневазалежних патологічних станів (шок, гіпоксія та ішемія, порушення мозкового кровообігу, інтоксикація алкоголем і антипсихотичними препаратами /нейролептиками/).

Мексидол покращує мозковий метаболізм та кровопостачання головного мозку, покращує мікроциркуляцію та реологічні властивості крові, зменшує агрегацію тромбоцитів. Стабілізує мембранні структури клітин крові (еритроцитів та тромбоцитів) при гемолізі. Чинить гіполіпідемічну дію, зменшує рівень загального холестерину та ЛПНГ.

Зменшує ферментативну токсемію та ендогенну інтоксикацію при гострому панкреатиті.

Механізм дії препарату Мексидол обумовлений його антигіпоксантною, антиоксидантною та мембранопротекторною дією. Препарат пригнічує процеси перекисного окислення ліпідів, підвищує активність супероксиддисмутази, підвищує співвідношення "ліпід-білок", зменшує в'язкість мембрани, збільшує її плинність. Мексидол модулює активність мембранозв'язаних ферментів (кальцій-незалежної фосфодіестерази, аденілатциклази, ацетилхолінестерази), рецепторних комплексів (бензодіазепіновий, ГАМК, ацетилхоліновий), що посилює їх здатність зв'язування з лігандами, сприяє збереженню структурно-функціональних. Мексидол підвищує вміст дофаміну у головному мозку. Викликає посилення компенсаторної активності аеробного гліколізу та зниження ступеня пригнічення окисних процесів у циклі Кребса в умовах гіпоксії, зі збільшенням вмісту АТФ, креатинфосфату та активацією енергосинтезуючих функцій мітохондрій, стабілізацію клітинних мембран.

Мексидол нормалізує метаболічні процеси в ішемізованому міокарді, зменшує зону некрозу, відновлює та покращує електричну активність та скоротливість міокарда, а також збільшує коронарний кровотік у зоні ішемії, зменшує наслідки реперфузійного синдрому при гострій коронарній недостатності. Підвищує антиангінальну активність нітропрепаратів. Мексидол сприяє збереженню гангліозних клітин сітківки та волокон зорового нерва при прогресуючій нейропатії, причинами якої є хронічна ішемія та гіпоксія. Покращує функціональну активність сітківки та зорового нерва, збільшуючи гостроту зору.

Всмоктування

Час досягнення максимальної концентрації (T _max ) – 0.45-0.5 год. C _max при введенні дози 400-500 мг становить 3.5-4.0 мкг/мл.

Розподіл

При внутрішньом'язовому введенні визначається в плазмі крові протягом 4 годин після введення. Мексидол швидко переходить із кров'яного русла до органів та тканин і швидко елімінує з організму. Час утримання препарату (MRT) становить 0,7-1,3 год.

Виведення

Препарат виводиться в основному із сечею, в основному в глюкуронокон'югованій формі та в незначних кількостях у незмінному вигляді.

- гострі порушення мозкового кровообігу;

- Черепно-мозкова травма, наслідки черепно-мозкових травм;

- дисциркуляторна енцефалопатія;

- синдром вегетативної дистонії;

- Легкі когнітивні розлади атеросклеротичного генезу;

- тривожні розлади при невротичних та неврозоподібних станах;

- Гострий інфаркт міокарда (з першої доби) у складі комплексної терапії;

- первинна відкритокутова глаукома різних стадій, у складі комплексної терапії;

- купірування абстинентного синдрому при алкоголізмі з переважанням неврозоподібних та вегетативно-судинних розладів;

- Гостра інтоксикація антипсихотичними засобами;

- гострі гнійно-запальні процеси черевної порожнини (гострий некротичний панкреатит, перитоніт) у складі комплексної терапії.

Мексидол вводять внутрішньовенно або внутрішньовенно (струменево або краплинно). При інфузійному способі введення слід розводити в 0.9% розчині натрію хлориду.

Струменево Мексидол вводять повільно протягом 5-7 хв, краплинно - зі швидкістю 40-60 крапель/хв. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 1200 мг.

При гострих порушеннях мозкового кровообігу Мексидол застосовують у перші 10-14 днів внутрішньовенно краплинно по 200-500 мг 2-4 рази на добу, потім - внутрішньом'язово по 200-250 мг 2-3 рази на добу протягом 2 тижнів.

При черепно-мозковій травмі та наслідках черепно-мозкових травм Мексидол застосовують протягом 10-15 днів внутрішньовенно крапельно по 200-500 мг 2-4 рази на добу.

При дисциркуляторній енцефалопатії у фазі декомпенсації Мексидол слід призначати внутрішньовенно струминно або краплинно в дозі 200-500 мг 1-2 рази на добу протягом 14 днів, потім - внутрішньом'язово по 100-250 мг на добу протягом наступних 2 тижнів.

Для курсової профілактики дисциркуляторної енцефалопатії Мексидол вводять внутрішньом'язово в дозі 200-250 мг 2 рази на добу протягом 10-14 днів.

При легких когнітивних порушеннях у хворих похилого віку та при тривожних розладах Мексидол вводять внутрішньом'язово в добовій дозі 100-300 мг протягом 14-30 днів.

При гострому інфаркті міокарда у складі комплексної терапії Мексидол вводять внутрішньовенно або внутрішньом'язово протягом 14 діб, на тлі традиційної терапії інфаркту міокарда, що включає нітрати, бета-адреноблокатори, інгібітори АПФ, тромболітики, антикоагулянтні та антиагрегантні засоби, а також симптоматичні засоби за показаннями.

У перші 5 діб, для досягнення максимального ефекту, препарат бажано вводити внутрішньовенно, наступні 9 діб Мексидол може вводитися в/м.

В/в введення препарату проводять шляхом краплинної інфузії, повільно (щоб уникнути побічних ефектів) на 0.9% розчині натрію хлориду або 5% розчині декстрози (глюкози) в обсязі 100-150 мл протягом 30-90 хв. При необхідності можливе повільне струменеве введення препарату тривалістю не менше 5 хв.

Введення препарату (в/в або в/м) здійснюють 3 рази/добу через кожні 8 годин. Добова терапевтична доза становить 6-9 мг/кг маси тіла/добу, разова доза - 2-3 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза повинна перевищувати 800 мг, разова - 250 мг.

При відкритокутовій глаукомі різних стадій у складі комплексної терапії Мексидол вводять внутрішньом'язово по 100-300 мг на добу 1-3 рази на добу протягом 14 днів.

При абстинентному алкогольному синдромі Мексидол вводять у дозі 200-500 мг внутрішньовенно крапельно або внутрішньом'язово 2-3 рази на добу протягом 5-7 днів.

При гострій інтоксикації антипсихотичні засоби Мексидол вводять внутрішньовенно в дозі 200-500 мг на добу протягом 7-14 днів.

При гострих гнійно-запальних процесах черевної порожнини (гострий некротичний панкреатит, перитоніт) Мексидол призначають у першу добу як у передопераційному, так і післяопераційному періоді. Дози, що вводяться, залежать від форми і тяжкості захворювання, поширеності процесу, варіантів клінічного перебігу. Відміна препарату має проводитися поступово, тільки після стійкого позитивного клініко-лабораторного ефекту.

При гострому набряковому (інтерстиціальному) панкреатиті Мексидол призначають по 200-500 мг 3 рази на добу внутрішньовенно краплинно (в 0.9% розчині натрію хлориду) та внутрішньом'язово.

Легкий ступінь тяжкості некротичного панкреатиту - по 100-200 мг 3 рази на добу внутрішньовенно краплинно (в 0.9% розчині натрію хлориду) та внутрішньом'язово.

Середній ступінь тяжкості некротичного панкреатиту – по 200 мг 3 рази на добу внутрішньовенно краплинно (у 0.9% розчині натрію хлориду).

Тяжкий перебіг некротичного панкреатиту - у пульс-дозуванні 800 мг у першу добу, при дворазовому режимі введення, далі - по 200-500 мг 2 рази на добу з поступовим зниженням добової дози.

Вкрай тяжкий перебіг некротичного панкреатиту початкова доза 800 мг на добу до стійкого купірування проявів панкреатогенного шоку, по стабілізації стану – по 300-500 мг 2 рази на добу внутрішньовенно краплинно (в 0.9% розчині натрію хлориду) з поступовим зниженням добової.

Можлива поява нудоти та сухості слизової оболонки порожнини рота, сонливості, алергічних реакцій.

- гострі порушення функції печінки;

- гострі порушення функції нирок;

- Підвищена індивідуальна чутливість до препарату.

Строго контрольованих клінічних досліджень безпеки застосування препарату Мексидол у дітей, при вагітності та годуванні груддю не проводилось.

Препарат протипоказаний при гострих порушеннях функції печінки.

В окремих випадках, особливо у схильних пацієнтів з бронхіальною астмою при підвищеній чутливості до сульфітів, можливий розвиток тяжких реакцій гіперчутливості.

Посилює дію бензодіазепінових анксіолітиків, протисудомних засобів (карбамазепіну), протипаркінсонічних засобів (леводопа).

Зменшує токсичні ефекти етилового спирту.

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності – 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.