Форма выпуска

Раствор для инъекций

Упаковка

10 ампул по 1 мл.

Фармакологическое действие

Нивалин - селективный, конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы.

Антихолинэстеразное средство обратимого действия.

Облегчает проведение нервных импульсов в области нервно-мышечных синапсов; усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга, хорошо проникает через ГЭБ.

Повышает тонус и стимулирует сокращение гладкой и скелетной мускулатуры, секрецию пищеварительных и потовых желез, восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными ЛС недеполяризующего типа. Вызывает миоз, спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме.

Фармакокинетика

После подкожного введения галантамин быстро всасывается. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течении 30 мин.

Не обнаружено статистически значимой разницы величины площади под кривой «концентрация-время» (AUC) после однократного применения дозы 10 мг, введенной внутрь и парентерально.

Cmax в плазме крови после однократного применения дозы 10 мг, введенной внутрь и парентерально, равна 1,2 мг/мл и достигается в течении 2 ч. Время выведения — 5 ч.

Время полураспределения галантамина — 10 мин — более длительное в сравнении с временем полураспределения неостигмина и пиридостигмина (5 и 6,6 мин соответственно). T1/2 также более длительный. Галантамин слабо связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через ГЭБ и обнаруживается в тканях мозга.

Метаболизируется путем деметилирования (5–6%). Метаболиты галантамина — эпигалантамин и галантаминон — обнаруживаются в плазме и моче.

Выводится, в основном, путем клубочковой фильтрации. Незначительное количество выводится с желчью (0,2±0,1)%/24 ч. Галантамин в неизмененном виде и его метаболиты (галантаминон, эпигалантамин) на 89% выводятся мочой после подкожного введения.

Установлено, что почечный клиренс галантамина — около 100 мл/мин. При почечной недостаточности клиренс снижается.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; БА; брадикардия; АV-блокада; ИБС; стенокардия; тяжелая сердечная недостаточность; эпилепсия; гиперкинезы; тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина <10 мл/мин) и печени (>10 баллов по шкале Чайлд-Пью). Механическая кишечная непроходимость, механические нарушения проходимости мочевыводящих путей.

С осторожностью назначают препарат при почечной недостаточности, нарушениях мочеиспускания, недавно перенесенном оперативном вмешательстве на предстательной железе, при оперативных вмешательствах с применением общей анестезии.
Для улучшения качества рентгенологических исследований препарат не применяется у детей.

Особые указания

В период лечения необходимо воздерживаться от управления автомобилем или работы со сложными механизмами, т.к. препарат может вызывать нарушение зрения, головокружение и сонливость.

Состав

1 мл раствора содержит:

активное вещество:

галантамина гидробромид 1 мг

вспомогательные вещества:

натрия хлорид;

вода для инъекций

Способ применения и дозы

Препарат вводят п/к, в/м, в/в. Доза и продолжительность курса терапии устанавливают индивидуально, в зависимости от степени выраженности симптомов заболевания и индивидуальной реакции пациента. В начале лечения препарат назначают в минимальной дозе, затем ее постепенно увеличивают. Для взрослых максимальная разовая доза для п/к введения составляет 10 мг, максимальная суточная доза - 20 мг.

Продолжительность лечения зависит от особенностей и тяжести заболевания и составляет в среднем 40-60 дней. Курс терапии можно повторять 2-3 раза с интервалами 1-2 мес.

Препарат вводят 1 раз/сут. При применении Нивалина в высоких дозах суточную дозу можно разделить на 2-3 введения.
Взрослым в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов Нивалин вводят в/в в суточной дозе 10-20 мг.
При проведении рентгенологических исследований препарат вводят взрослым в/м в дозе 1-5 мг.

При заболеваниях периферической нервной системы и для лечения ночного недержания мочи детям препарат вводят в виде ионофореза в дозе 1-2 мл 0.25% раствора.

Побочные действия

Обычно препарат переносится хорошо, побочные эффекты отмечаются редко и носят преходящий характер. Побочные реакции обусловлены наличием М- и Н-холиномиметического действия галантамина. При применении препарата в высоких дозах и индивидуальной гиперчувствительности могут возникнуть побочные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, гипотензия, ортостатический коллапс, сердечная недостаточность, AV-блокада, трепетание или фибрилляция предсердий, удлинение интервала Q–Т, вентрикулярная и суправентрикулярная тахикардия, в редких случаях — брадикардия.

Со стороны ЖКТ: вздутие живота, тошнота, рвота, диарея, мелена, повышенная саливация, сухость во рту, усиление кишечной перистальтики, боль в животе, гастрит, гастроэнтерит, дуоденит, дивертикулит; редко — перфорация слизистой оболочки пищевода.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, судороги, мышечные спазмы, парестезии, атаксия, гипо- и гиперкинезы, анорексия, бессонница, сонливость; редко — апраксия, афазия, судороги; очень редко — осложнение течения болезни Паркинсона.

Со стороны органа зрения: миоз, увеличение слезной секреции; нечасто — нечеткость зрения.

Со стороны дыхательной системы: тахипноэ, бронхоспазм, увеличение назальной и бронхиальной секреции.

Метаболические нарушения: в редких случаях — повышение уровня глюкозы крови и ЩФ крови.

Гематологические изменения: в редких случаях — тромбоцитопения, пурпура, эпистаксис.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи; изредка — гематурия, частое мочеиспускание, цистит, задержка мочи, калькулез почек.

Со стороны иммунной системы: зуд, кожная сыпь, крапивница, ринит.

В единичных случаях наблюдаются острые реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию с потерей сознания.

Психические расстройства: депрессия, апатия, параноидные реакции, повышение либидо, делирий, спутанность сознания, галлюцинации, агрессия.

Общие: боль в груди, астения, лихорадка, общее недомогание, потеря аппетита, уменьшение массы тела, повышенное потоотделение, в редких случаях — дегидратация.

При возникновении побочных эффектов суточную дозу препарата следует снизить или прекратить лечение на 2–3 дня, после чего продолжить лечение в более низких дозах.

Лекарственное взаимодействие

Нивалин при одновременном применении уменьшает угнетающее действие морфина и его аналогов на дыхательный центр.
При одновременном применении Нивалина с м-холиноблокаторами (атропин), ганглиоблокаторами (гексаметоний, азаметония бромид, пахикарпин), недеполяризующими миорелаксантами (тубокурарин), хинином и новокаинамидом происходит взаимное уменьшен