Форма випуску

Розчин для ін'єкцій

Упаковка

10 ампул по 1мл.

Фармакологічна дія

Нівалін - селективний, конкурентний та оборотний інгібітор ацетилхолінестерази.

Антихолінестеразний засіб оборотної дії.

Полегшує проведення нервових імпульсів у ділянці нервово-м'язових синапсів; посилює процеси збудження у рефлекторних зонах спинного та головного мозку, добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

Підвищує тонус і стимулює скорочення гладкої та скелетної мускулатури, секрецію травних та потових залоз, відновлює нервово-м'язову провідність, блоковану курареподібними ЛЗ недеполяризуючого типу. Викликає міоз, спазм акомодації, знижує внутрішньоочний тиск при закритокутовій глаукомі.

Фармакокінетика

Після підшкірного введення галантамін швидко всмоктується. Терапевтична концентрація в плазмі досягається протягом 30 хв.

Не виявлено статистично значущої різниці величини площі під кривою «концентрація-час» (AUC) після одноразового застосування дози 10 мг, введеної внутрішньо та парентерально.

Cmax у плазмі крові після одноразового застосування дози 10 мг, введеної внутрішньо та парентерально, дорівнює 1,2 мг/мл і досягається протягом 2 год. Час виведення – 5 год.

Час напіврозподілу галантаміну – 10 хв – більш тривалий порівняно з часом напіврозподілу неостигміну та піридостигміну (5 та 6,6 хв відповідно). T1/2 також більш тривалий. Галантамін слабко зв'язується із білками плазми. Добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр і виявляється в тканинах мозку.

Метаболізується шляхом деметилювання (5-6%). Метаболіти галантаміну - епігалантамін і галантамінон - виявляються в плазмі та сечі.

Виводиться в основному шляхом клубочкової фільтрації. Незначна кількість виводиться з жовчю (0,2±0,1)%/24 год. Галантамін у незміненому вигляді та його метаболіти (галантамінон, епігалантамін) на 89% виводяться сечею після підшкірного введення.

Встановлено, що нирковий кліренс галантаміну – близько 100 мл/хв. При нирковій недостатності кліренс знижується.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату; БА; брадикардія; АV-блокада; ІХС; стенокардія; тяжка серцева недостатність; епілепсія; гіперкінези; тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну <10 мл/хв) та печінки (>10 балів за шкалою Чайлд-П'ю). Механічна кишкова непрохідність, механічні порушення прохідності сечовивідних шляхів.

З обережністю призначають препарат при нирковій недостатності, порушення сечовипускання, нещодавно перенесене оперативне втручання на передміхуровій залозі, при оперативних втручаннях із застосуванням загальної анестезії.
Для покращення якості рентгенологічних досліджень препарат не застосовується у дітей.

особливі вказівки

У період лікування необхідно утримуватись від керування автомобілем або роботи зі складними механізмами, т.к. препарат може викликати порушення зору, запаморочення та сонливість.

склад

1 мл розчину містить:

активна речовина :

галантаміну гідробромід 1 мг

допоміжні речовини :

хлорид натрію;

вода для ін'єкцій

Спосіб застосування та дози

Препарат вводять підшкірно, внутрішньом'язово, внутрішньовенно. Доза та тривалість курсу терапії встановлюють індивідуально, залежно від ступеня вираженості симптомів захворювання та індивідуальної реакції пацієнта. На початку лікування препарат призначають у мінімальній дозі, потім її поступово збільшують. Для дорослих максимальна разова доза для підшкірного введення становить 10 мг, максимальна добова доза – 20 мг.

Тривалість лікування залежить від особливостей та тяжкості захворювання та становить у середньому 40-60 днів. Курс терапії можна повторювати 2-3 рази з інтервалами 1-2 місяці.

Препарат вводять 1 раз на добу. При застосуванні Ніваліну у високих дозах добову дозу можна розділити на 2-3 введення.
Дорослим як антагоніст недеполяризуючих міорелаксантів Нівалін вводять внутрішньовенно у добовій дозі 10-20 мг.
При проведенні рентгенологічних досліджень препарат вводять дорослим внутрішньом'язово в дозі 1-5 мг.

При захворюваннях периферичної нервової системи та лікування нічного нетримання сечі дітям препарат вводять як іонофорезу в дозі 1-2 мл 0.25% розчину.

Побічні дії

Зазвичай препарат переноситься добре, побічні ефекти відзначаються рідко і мають минущий характер. Побічні реакції обумовлені наявністю М- та Н-холіноміметичної дії галантаміну. При застосуванні препарату у високих дозах та індивідуальній гіперчутливості можуть виникнути побічні реакції.

З боку серцево-судинної системи: брадикардія, гіпотензія, ортостатичний колапс, серцева недостатність, AV-блокада, тріпотіння або фібриляція передсердь, подовження інтервалу Q–Т, вентрикулярна та суправентрикулярна тахікардія, у поодиноких випадках – брадикардія.

З боку шлунково-кишкового тракту: здуття живота, нудота, блювання, діарея, мелена, підвищена салівація, сухість у роті, посилення кишкової перистальтики, біль у животі, гастрит, гастроентерит, дуоденіт, дивертикуліт; рідко – перфорація слизової оболонки стравоходу.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, судоми, спазми м'язів, парестезії, атаксія, гіпо- і гіперкінези, анорексія, безсоння, сонливість; рідко – апраксія, афазія, судоми; дуже рідко – ускладнення перебігу хвороби Паркінсона.

З боку органу зору: міоз; збільшення слізної секреції; нечасто – нечіткість зору.

З боку дихальної системи: тахіпное, бронхоспазм, збільшення назальної та бронхіальної секреції.

Метаболічні порушення: у поодиноких випадках - підвищення рівня глюкози крові та ЛФ крові.

Гематологічні зміни: у поодиноких випадках – тромбоцитопенія, пурпура, епістаксис.

З боку сечовидільної системи: нетримання сечі; зрідка - гематурія, часте сечовипускання, цистит, затримка сечі, калькульоз нирок.

З боку імунної системи: свербіж, висипання на шкірі, кропив'янка, риніт.

У поодиноких випадках спостерігаються гострі реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію зі втратою свідомості.

Психічні розлади: депресія, апатія, параноїдні реакції, підвищення лібідо, делірій, сплутаність свідомості, галюцинації, агресія.

Загальні: біль у грудях, астенія, лихоманка, загальне нездужання, втрата апетиту, зменшення маси тіла, підвищене потовиділення, у поодиноких випадках – дегідратація.

При виникненні побічних ефектів добову дозу препарату слід зменшити або припинити лікування на 2-3 дні, після чого продовжити лікування у нижчих дозах.

Лікарська взаємодія

Нівалін при одночасному застосуванні зменшує пригнічуючу дію морфіну та його аналогів на дихальний центр.
При одночасному застосуванні Ніваліну з м-холіноблокаторами (атропін), гангліоблокаторами (гексаметоній, азаметонія бромід, пахікарпін), недеполяризуючими міорелаксантами (тубокурарин), хі