Нівалін 0,5% 1 мл №10

Розчин для ін'єкцій прозорий від безбарвного до блідо-жовтого кольору.

допоміжні речовини: хлорид натрію, вода д/і.

Оборотний інгібітор ацетилхолінестерази. Полегшує проведення нервових імпульсів у ділянці нервово-м'язових синапсів, посилює процеси збудження у рефлекторних зонах спинного та головного мозку, добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Підвищує тонус та стимулює скорочення гладкої та скелетної мускулатури, секрецію травних та потових залоз, відновлює нервово-м'язову провідність, блоковану курареподібними міорелаксантами недеполяризуючого типу. Викликає міоз, спазм акомодації, знижує внутрішньоочний тиск при закритокутовій глаукомі.

Всмоктування

Галантамін швидко всмоктується після підшкірного введення. Терапевтична концентрація у плазмі досягається протягом 30 хв. Не виявлено статистично значущої різниці величини AUC після одноразового застосування в дозі 10 мг (при прийомі внутрішньо та парентеральному введенні). C _max у плазмі після одноразового застосування в дозі 10 мг (при прийомі внутрішньо та парентеральному введенні) становить 1.2 мг/мл і досягається протягом 2 год.

Розподіл

Період напіврозподілу галантаміну становить 10 хв і є більш тривалим порівняно з періодом напіврозподілу неостигміну та піридостигміну (відповідно 5 та 6.6 хв). Галантамін слабко зв'язується із білками плазми. Добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр і виявляється в тканинах мозку.

Метаболізм

Метаболізується шляхом деметилювання (5-6%). Метаболіти галантаміну (епігалантамін та галантамінон) виявляються в плазмі та сечі.

Виведення

Виводиться в основному шляхом клубочкової фільтрації. Час виведення 5 год. У незначній кількості виводиться із жовчю (0.2±0.1%/24 год). Галантамін у незміненому вигляді та його метаболіти (епігалантамін та галантамінон) виводяться сечею на 89% після підшкірного введення. Встановлено, що нирковий кліренс галантаміну близько 100 мл/хв, що близько до кліренсу інуліну (що відповідає КК).

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

При нирковій недостатності кліренс знижується.

У неврології:

- травматичні ушкодження нервової системи;

- дитячий церебральний параліч;

- Захворювання спинного мозку (мієліт, поліомієліт, поліомієлітна форма кліщового енцефаліту);

- неврити, поліневрити, поліневропатія, полірадикулоневрит;

- синдром Гійєна-Барре;

- Ідіопатичний парез лицевого нерва;

- Міопатія;

- Нічне нетримання сечі.

В анестезіології та хірургії:

- Як антагоніста недеполяризуючих міорелаксантів;

- Для лікування післяопераційної атонії кишечника та сечового міхура.

У фізіотерапії:

- у вигляді іонофорезу при захворюваннях периферичної нервової системи.

У токсикології:

— інтоксикація холіноблокуючими лікарськими засобами, морфіном та його аналогами.

У рентгенології:

- для покращення якості функціональної діагностики стану травної системи та жовчного міхура.

Препарат вводять підшкірно, внутрішньом'язово, внутрішньовенно. Доза та тривалість курсу терапії встановлюють індивідуально, залежно від ступеня вираженості симптомів захворювання та індивідуальної реакції пацієнта. На початку лікування препарат призначають у мінімальній дозі, потім її поступово збільшують. Для дорослих максимальна разова доза для підшкірного введення становить 10 мг, максимальна добова доза – 20 мг.

Для дітей доза препарату для підшкірного введення залежить від віку:

Тривалість лікування залежить від особливостей та тяжкості захворювання та становить у середньому 40-60 днів. Курс терапії можна повторювати 2-3 рази з інтервалами 1-2 місяці.

Препарат вводять 1 раз на добу. При застосуванні Ніваліну у високих дозах добову дозу можна розділити на 2 введення.

Дорослим як антагоніст недеполяризуючих міорелаксантів Нівалін® вводять внутрішньовенно в добовій дозі 10-20 мг.

При проведенні рентгенологічних досліджень препарат вводять дорослим внутрішньом'язово в дозі 1-5 мг.

При захворюваннях периферичної нервової системи та для лікування нічного нетримання сечі дітям препарат вводять у вигляді іонофорезу у дозі 1-2 мл 0.25% розчину.

З боку травної системи: часто – нудота, блювання, переймоподібні болі в животі, діарея, підвищене слиновиділення, анорексія; рідко – кишкова коліка.

З боку центральної нервової системи: часто - втома, запаморочення, головний біль, сонливість; рідко – безсоння, порушення зору (спазм акомодації).

Інші: підвищене потовиділення; рідко – риніт, брадикардія, інфекція сечових шляхів, бронхоспазм, ниркова колька.

- бронхіальна астма;

брадикардія;

- AV-блокада;

- Стенокардія;

- Хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації;

- Епілепсія;

- Гіперкінези;

- Механічна кишкова непрохідність;

- Механічні порушення прохідності сечовивідних шляхів;

- Тяжка печінкова недостатність;

- ниркова недостатність тяжкого ступеня;

- Дитячий вік до 1 року;

- Вагітність;

- Період лактації (грудного вигодовування);

- Підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю призначають препарат при нирковій недостатності, порушення сечовипускання, нещодавно перенесене оперативне втручання на передміхуровій залозі, при оперативних втручаннях із застосуванням загальної анестезії.

Для покращення якості рентгенологічних досліджень препарат не застосовується у дітей.

Протипоказаний при вагітності та в період лактації.

Для дітей доза препарату для підшкірного введення залежить від віку.

Протипоказано: дитячий вік до 1 року.

Для покращення якості рентгенологічних досліджень препарат у дітей не застосовується.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

У період лікування пацієнтам слід утримуватися від керування автотранспорту та іншої діяльності, що вимагає високої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, т.к. препарат може спричиняти сонливість, запаморочення, порушення зору.

Симптоми: нудота, блювання, спазми, діарея, зниження артеріального тиску, брадикардія, бронхоспазм; у важких випадках – судоми, кома.

Лікування: проводять симптоматичну терапію, контроль функції дихальної та серцево-судинної системи. Як антидот - внутрішньовенне введення атропіну в дозі 0.5-1 мг внутрішньовенно; Дозу можна ввести повторно залежно від клінічної картини.

Нівалін ® при одночасному застосуванні зменшує пригнічуючу дію морфіну та його аналогів на дихальний центр.

При одночасному застосуванні Ніваліну з м-холіноблокаторами (атропін), гангліоблокаторами (гексаметоній, азаметонія бромід, пахікарпін), недеполяризуючими міорелаксантами (тубокурарин), хініном та новокаїнамідом відбувається взаємне зменшення дії.

Аміноглікозидние антибіотики (гентаміцин, амікацин) можуть зменшувати терапевтичний ефект Ніваліну.

При одночасному застосуванні посилює дію міорелаксантів, що деполяризують.

При одночасному застосуванні циметидин може підвищувати біодоступність галантаміну.

CYP2D6 та CYP3D4 є ізоферментами, що беруть участь у метаболізмі галантаміну. Хінідин, пароксетин, флуоксетин є інгібіторами ізоферменту CYP2D6, а препарати кетоконазолу, зидовудину, еритроміцину - ізоферменту CYP3D4, таким чином вони можуть впливати на метаболізм галантаміну, що може призвести до підвищення його концентрації в сироватці крові.

Список А. Препарат слід зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності – 5 років.