Форма випуску

Розчин для ін'єкцій

Упаковка

10 ампул по 1мл.

Фармакологічна дія

Нівалін - селективний, конкурентний та оборотний інгібітор ацетилхолінестерази.

Антихолінестеразний засіб оборотної дії.

Полегшує проведення нервових імпульсів у ділянці нервово-м'язових синапсів; посилює процеси збудження у рефлекторних зонах спинного та головного мозку, добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

Підвищує тонус і стимулює скорочення гладкої та скелетної мускулатури, секрецію травних та потових залоз, відновлює нервово-м'язову провідність, блоковану курареподібними ЛЗ недеполяризуючого типу. Викликає міоз, спазм акомодації, знижує внутрішньоочний тиск при закритокутовій глаукомі.

Фармакокінетика

Після підшкірного введення галантамін швидко всмоктується. Терапевтична концентрація в плазмі досягається протягом 30 хв.

Не виявлено статистично значущої різниці величини площі під кривою «концентрація-час» (AUC) після одноразового застосування дози 10 мг, введеної внутрішньо та парентерально.

Cmax у плазмі крові після одноразового застосування дози 10 мг, введеної внутрішньо та парентерально, дорівнює 1,2 мг/мл і досягається протягом 2 год. Час виведення – 5 год.

Час напіврозподілу галантаміну – 10 хв – більш тривалий у порівнянні з часом напіврозподілу неостигміну та піридостигміну (5 та 6,6 хв відповідно). T1/2 також більш тривалий. Галантамін слабко зв'язується із білками плазми. Добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр і виявляється в тканинах мозку.

Метаболізується шляхом деметилювання (5-6%). Метаболіти галантаміну - епігалантамін і галантамінон - виявляються в плазмі та сечі.

Виводиться в основному шляхом клубочкової фільтрації. Незначна кількість виводиться з жовчю (0,2±0,1)%/24 год. Галантамін у незміненому вигляді та його метаболіти (галантамінон, епігалантамін) на 89% виводяться сечею після підшкірного введення.

Встановлено, що нирковий кліренс галантаміну – близько 100 мл/хв. При нирковій недостатності кліренс знижується.

Показання

У неврології:
травматичні ушкодження нервової системи;
дитячий церебральний параліч;
захворювання спинного мозку (мієліт, поліомієліт, поліомієлітна форма кліщового енцефаліту);
мононеврит;
поліневрит;
поліневропатія;
полірадикулоневрит;
синдром Гійєна-Барре;
ідіопатичний парез лицевого нерва;
міопатія;
нічне нетримання сечі.

В анестезіології та хірургії:
як антагоніст недеполяризуючих міорелаксантів та для лікування післяопераційної атонії кишечника та сечового міхура.

У фізіотерапії:
у вигляді іонофорезу при захворюваннях периферичної нервової системи.

У токсикології:
інтоксикація холіноблокуючими ЛЗ, морфіном та його аналогами.

У рентгенології:
для покращення якості функціональної діагностики травної системи, у т.ч. та жовчного міхура.

Протипоказання

- бронхіальна астма;
брадикардія;
- AV-блокада;
- Стенокардія;
- Хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації;
- Епілепсія;
- Гіперкінези;
- Механічна кишкова непрохідність;
- Механічні порушення прохідності сечовивідних шляхів;
- Тяжка печінкова недостатність;
- Тяжка ниркова недостатність;
- Дитячий вік до 1 року;
- Вагітність;
- Період лактації;
- Підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю призначають препарат при нирковій недостатності, порушення сечовипускання, нещодавно перенесене оперативне втручання на передміхуровій залозі, при оперативних втручаннях із застосуванням загальної анестезії.
Для покращення якості рентгенологічних досліджень препарат не застосовується у дітей.

особливі вказівки

У період лікування необхідно утримуватись від керування автомобілем або роботи зі складними механізмами, т.к. препарат може викликати порушення зору, запаморочення та сонливість.

склад

1 мл розчину містить:

активна речовина :

галантаміну гідробромід 1 мг

допоміжні речовини :

хлорид натрію;

вода для ін'єкцій

Спосіб застосування та дози

Препарат вводять підшкірно, внутрішньом'язово, внутрішньовенно. Доза та тривалість курсу терапії встановлюють індивідуально, залежно від ступеня вираженості симптомів захворювання та індивідуальної реакції пацієнта. На початку лікування препарат призначають у мінімальній дозі, потім її поступово збільшують. Для дорослих максимальна разова доза для підшкірного введення становить 10 мг, максимальна добова доза – 20 мг.

Тривалість лікування залежить від особливостей та тяжкості захворювання та становить у середньому 40-60 днів. Курс терапії можна повторювати 2-3 рази з інтервалами 1-2 місяці.

Препарат вводять 1 раз на добу. При застосуванні Ніваліну у високих дозах добову дозу можна розділити на 2-3 введення.
Дорослим як антагоніст недеполяризуючих міорелаксантів Нівалін вводять внутрішньовенно у добовій дозі 10-20 мг.
При проведенні рентгенологічних досліджень препарат вводять дорослим внутрішньом'язово в дозі 1-5 мг.

При захворюваннях периферичної нервової системи та для лікування нічного нетримання сечі дітям препарат вводять у вигляді іонофорезу у дозі 1-2 мл 0.25% розчину.

Побічні дії

З боку травної системи: часто – нудота, блювання, переймоподібні болі в животі, діарея, підвищене слиновиділення, анорексія; рідко – кишкова коліка.

З боку центральної нервової системи: часто - втома, запаморочення, головний біль, сонливість; рідко – безсоння, порушення зору (спазм акомодації).

Інші: підвищене потовиділення; рідко – риніт, брадикардія, інфекція сечових шляхів, бронхоспазм, ниркова колька.

Лікарська взаємодія

Нівалін при одночасному застосуванні зменшує пригнічуючу дію морфіну та його аналогів на дихальний центр.
При одночасному застосуванні Ніваліну з м-холіноблокаторами (атропін), гангліоблокаторами (гексаметоній, азаметонія бромід, пахікарпін), недеполяризуючими міорелаксантами (тубокурарин), хініном та новокаїнамідом відбувається взаємне зменшення дії.

Аміноглікозидние антибіотики (гентаміцин, амікацин) можуть зменшувати терапевтичний ефект Ніваліну.
При одночасному застосуванні посилює дію міорелаксантів, що деполяризують.

При одночасному застосуванні циметидин може підвищувати біодоступність галантаміну.

CYP2D6 та CYP3D4 є ферментами, що беруть участь у метаболізмі галантаміну. Хінідин, пароксетин, флуоксетин є інгібіторами ізоферменту CYP2D6, а препарати кетоконазолу, зидовудину, еритроміцину - ізоферменту CYP3D4, таким чином вони можуть впливати на метаболізм галантаміну, що може призвести до підвищення його концентрації в сироватці крові.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, спазми, діарея, зниження артеріального тиску, брадикардія, бронхоспазм; у важких випадках – судоми, кома.

Лікування: проводять симптоматичну терапію, контроль функції дихальної та серцево-судинної системи. Як антидот - внутрішньовенне введення атропіну в дозі 0.5-1 мг внутрішньовенно; Дозу можна ввести повторно залежно від клінічної картини.

Умови зберігання

Препарат слід зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C.

Термін придатності

5 років