Текта контрол таблетки 20 мг №14

Текта Контрол

Инструкция

Состав

действующее вещество: pantoprazole;

1 таблетка содержит 22,57 мг пантопразола сесквигидрата натрия, что эквивалентно 20 мг пантопразола;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия карбонат безводный, кросповидон, повидон К 90, кальция стеарат

оболочка: гипромеллоза 2910, повидон К 25, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), пропиленгликоль, метакрилатный сополимер (тип А), натрия лаурилсульфат, полисорбат 80, триэтилцитрат, чернила коричневые (S-1-16530) .

Лекарственная форма

Таблетки гастрорезистентни.

Основные физико-химические свойства: таблетки желтого цвета овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, с ядрами белого или почти белого цвета и маркировкой коричневыми чернилами с одной стороны «Р20».

Фармакологическая группа. Препарат для лечения кислотозависимых заболеваний. Ингибиторы протонной помпы. Код АТХ А02В С02.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Пантопразол - замещен бензимидазол, который ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического блокады протонных помп париетальных клеток.

Пантопразол превращается в свою активную форму - циклический сульфенамид - в кислой среде, а именно - в париетальных клетках желудка, где он ингибирует фермент H + / K + -ATФазу, то есть конечную фазу образования соляной кислоты в желудке.

Угнетение является дозозависимым и влияет на базальную и стимулированную секрецию желудочного сока. У большинства пациентов освобождение от изжоги и симптомов кислотного рефлюкса достигается в течение 1 недели. Лечение пантопразолом уменьшает уровень кислотности желудочного сока, пропорционально приводит к увеличению выделения гастрина. Увеличение уровня гастрина является обратимым. Поскольку пантопразол связывает фермент внутриклеточно ниже уровня мембранных рецепторов, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими соединениями (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Этот эффект не зависит от способа введения препарата - перорально или внутривенно.

Пантопразол быстро повышает уровень гастрина натощак. При кратковременном лечении в большинстве случаев уровень гастрина не превышает верхнюю границу нормы. При длительном лечении уровень гастрина в большинстве случаев увеличивается вдвое. Чрезмерное его увеличение наблюдалось лишь в единичных случаях. Как результат, в редких случаях при длительном лечении отмечалось незначительное или умеренное увеличение специфических эндокринных клеток желудка (ECL) (подобно аденоматоиднои гиперплазии). Однако, согласно проведенным на данный момент исследованиями, образование клеток-предшественников нейроэндокринных опухолей (атипичная гиперплазия) или нейроэндокринных опухолей желудка, которые были обнаружены в ходе исследований на животных, у людей не наблюдалось.

На фоне лечения антисекреторными лекарственными средствами уровень гастрина в сыворотке крови возрастает в ответ на снижение секреции кислоты. Кроме того, из-за снижения кислотности желудка повышается уровень хромогранину А (CgA). Повышенный уровень CgA может влиять на результаты исследований при диагностике нейроэндокринных опухолей. Имеющиеся опубликованные данные свидетельствуют о том, что лечение ингибиторами протонной помпы следует прекратить в течение периода от 5 дней до 2 недель до измерений уровня CgA. Это позволяет уровню CgA вернуться в диапазон нормальных значений, которые могут быть ошибочно повышенными после лечения ИПП.

Фармакокинетика.

Фармакокинетика не меняется после однократного или многократного приема. В диапазоне доз от 10 до 80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме является линейной как после перорального, так и после внутривенного введения.

Абсорбция. Пантопразол быстро и полностью абсорбируется после перорального приема. Установлено, что биодоступность пантопразола в форме таблеток составляет около 77%. В среднем C max 1-1,5 мкг / мл достигается через 2-2,5 часа (t max ) после однократного приема дозы 20 мг, эти уровни остаются постоянными после многократного приема.

Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность (AUC или С max ), но увеличивает изменчивость латентного периода.

Распределение. Объем распределения составляет около 0,15 л / кг. Связывание пантопразола с белками плазмы составляет около 98%.

Метаболизм. Пантопразол почти полностью метаболизируется в печени.

Выведение . Клиренс составляет около 0,1 л / ч / кг. Период полувыведения (t 1/2 ) составляет около 1:00. Было отмечено несколько случаев задержки элиминации. Благодаря специфическому связыванию пантопразола с протонной помпы париетальных клеток период полувыведения не коррелирует с гораздо большей продолжительностью действия (угнетение секреции кислоты).

Главным путем выведения метаболитов пантопразола является почечный (почти 80%), остальное выводится с фекалиями. Главным метаболитом как в сыворотке крови, так и в моче дисметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита (около 1,5 часа) не намного длиннее, чем у пантопразола.

Особые группы пациентов.

Почечная недостаточность. Пациентам с почечной недостаточностью, включая пациентов, находящихся на гемодиализе, что удаляет только незначительное количество пантопразола, уменьшение дозы пантопразола не требуется. Как и у здоровых добровольцев, период полувыведения у этих пациентов короткий. Незначительное количество пантопразола диализируется. Несмотря на то, что период полувыведения основного метаболита несколько возрастает (2-3 часа), он быстро выводится и благодаря этому не накапливается.

Печеночная недостаточность. У пациентов с циррозом печени (класс А, В и С по шкале Чайлд-Пью) после перорального применения период полувыведения действующего вещества увеличивается до 3-7 часов и соответственно этому в 3-6 раз увеличивается AUC, С max пантопразола в плазме увеличивается в 1,3 раза по сравнению со здоровыми добровольцами.

Пациенты пожилого возраста. Небольшое увеличение AUC и C max у пациентов пожилого возраста по сравнению с пациентами младшего возраста не является клинически значимым.

Показания

Краткосрочное лечение симптомов рефлюксной болезни (таких как изжога, регургитация) у взрослых.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пантопразола или к любому компоненту препарата.

Не рекомендуется совместное применение пантопразола с ингибиторами протеазы ВИЧ (такими как атазанавир, нелфинавир), абсорбция которых зависит от внутрижелудочного рН, из-за существенного снижения их биодоступности (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препарат течь Контрол ® может уменьшать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН желудочного сока (например, некоторых противогрибковых препаратов, таких как, кетоконазол, итраконазол, позаконазол или других препаратов, таких как, эрлотиниб).

Ингибиторы протеазы ВИЧ. Противопоказано одновременное применение пантопразола с ингибиторами протеазы ВИЧ (такими как атазанавир, нелфинавир), абсорбция которых зависит от внутрижелудочного рН, из-за существенного снижения их биодоступности (см. Раздел «Противопоказания»).

Несмотря на отсутствие взаимодействия при одновременном назначении с фенпрокумон и варфарином при проведении клинических исследований, были зарегистрированы единичные случаи изменения МНИ (международного нормализованного индекса) в ходе постмаркетингового исследования. Таким образом, пациентам, которые применяют непрямых антикоагулянтов (например, фенпрокумон и варфарин), рекомендуется осуществлять мониторинг ПВ / МНИ в начале, в конце и в случае нерегулярного лечения пантопразолом.

Сообщалось, что одновременное применение высоких доз метотрексата (например, 300 мг) и ингибиторов протонной помпы увеличивают уровне метотрексата в крови у некоторых пациентов. Пациентам, принимающим высокие дозы метотрексата, например, пациентам, больным раком или псориаз, рекомендуется временно прекратить лечение пантопразолом.

Пантопразол метаболизируется в печени через систему ферментов цитохрома Р450.

Проведение исследований с большинством таких средств не выявили клинически значимых взаимодействий с карбамазепином, кофеином, диазепамом, диклофенаком, дигоксином, этанолом, глибенкламидом, метопрололом, напроксен, нифедипином, фенитоином, пироксикамом, теофиллином и пероральными контрацептивами, содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол. Однако не исключается взаимодействие пантопразола с другими препаратами, которые метаболизируются через эту же ферментную систему.

Не выявлено взаимодействия с одновременно назначаемыми антацидными препаратами.

Были проведены исследования по взаимодействию пантопразола с одновременно назначаемыми определенными антибиотиками (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин). Клинически значимых взаимодействий между этими препаратами не выявлено.

Особенности применения

Больным следует проконсультироваться с врачом, если:

• у них наблюдается непреднамеренная существенная потеря массы тела, анемия, желудочно-кишечное кровотечение, дисфагия, персистирующее рвота или рвота с кровью, так как лечение пантопразолом может маскировать симптомы и отсрочить диагностику более серьезных заболеваний. В этих случаях следует исключить риск появления злокачественной опухоли. Если симптомы сохраняются при дальнейшем адекватном лечении, необходимо продолжать исследования;
• они в анамнезе язву желудка или двенадцатиперстной кишки, перенесших операции на желудочно-кишечном тракте;
• они находятся на длительном симптоматическом лечении расстройства пищеварения или изжоги в течение 4 недель или более
• у них наблюдается желтуха, печеночная недостаточность или заболевания печени
• у них наблюдаются другие серьезные заболевания, которые негативно влияют на общее состояние здоровья;
• им более 55 лет и у них наблюдаются новые или недавно изменены симптомы расстройства пищеварения или изжоги.

Пациенты с длительными рецидивирующими симптомами расстройства пищеварения или изжоги должны регулярно проходить обследование. Пациенты в возрасте от 55 лет, ежедневно применяют любые безрецептурные средства от расстройства пищеварения или изжоги, должны сообщить об этом врачу или фармацевту.

Пациентам не следует одновременно применять любой другой ингибитор протонной помпы или блокатор Н 2 -гистаминовых рецепторов.

При необходимости проведения эндоскопического исследования или уреазного дыхательного теста перед приемом пантопразола пациентам следует проконсультироваться с врачом.

Пациенты должны знать, что применение таблеток пантопразола не предназначено для немедленного облегчения симптомов. Пациенты могут испытывать облегчение симптомов через 1 день после начала лечения пантопразолом, но может потребоваться до 7 дней для достижения полного исчезновения симптомов изжоги. Пациентам не следует применять пантопразол как профилактическое средство.

Нарушение функций печени . Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени необходимо регулярно контролировать уровень печеночных ферментов. В случае повышения уровня печеночных ферментов лечения необходимо прекратить.

Ингибиторы протеазы ВИЧ. Не рекомендуется совместное применение пантопразола с ингибиторами протеазы ВИЧ (такими как атазанавир, нелфинавир), абсорбция которых зависит от внутрижелудочного рН, из-за существенного снижения их биодоступности (см. Раздел «Противопоказания»).

Инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные бактериями. Снижение кислотности желудка из-за применения любых средств, включая ингибиторы протонной помпы, повышает количество желудочных бактерий, которые обычно присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, снижающими кислотность, несколько повышает риск развития желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими микроорганизмами как Salmonella , Campylobacter или Clostridium difficile.

Подострый кожная красная волчанка. Применение ингибиторов протонной помпы связывают с очень редкими случаями развития подострого кожного красной волчанки.

В случае поражения, особенно на участках, подвергающихся воздействию солнечного света, и это сопровождаются артралгией, пациенту необходимо немедленно обратиться к врачу и рассмотреть возможность отмены препарата течь Контрол ® . Возникновение подострого кожного красной волчанки у пациентов при предварительной терапии ингибиторами протонной помпы может повысить риск его развития при применении других ингибиторов протонной помпы.

Совместное применение с НПВС. Применение препарата течь Контрол ® для профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных приемом НПВС долгое время, следует ограничить для пациентов, склонных к частым обострениям язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. Оценка уровня риска проводится с учетом индивидуальных факторов риска, включая возраст (> 65 лет), анамнез развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, а также желудочно-кишечных кровотечений.

Длительное лечение. Данное лекарственное средство предназначено только для кратковременного применения (до 4-х недель) (см. Раздел «Способ применения и дозы»). При длительном периоде лечения, особенно более 1 года, пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача. Пациенты должны быть предупреждены о дополнительных рисков при длительном применении лекарственных средств, также следует подчеркнуть необходимость назначения врача и регулярного наблюдения.

Дополнительные риски, которые рассматриваются как связанные с долгосрочным применением лекарственного средства:

Абсорбция витамина 12 . Пантопразол, как и все препараты, блокирующие продукцию соляной кислоты, может снижать абсорбцию витамина В 12 (цианокобаламин) в связи с возникновением гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать пациентам с пониженной массой тела или при наличии факторов риска снижения абсорбции витамина 12 при длительной терапии или если наблюдаются соответствующие клинические симптомы.

Гипомагниемия. Наблюдались случаи тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших ИПП, такие как пантопразол, в течение не менее трех месяцев, и в большинстве случаев в течение года.