Текта контрол таблетки 20 мг №14

Текта Контрол

Інструкція

склад

діюча речовина: pantoprazole;

1 таблетка містить 22,57 мг пантопразолу сесквігідрату натрію, що еквівалентно 20 мг пантопразолу;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), натрію безводний карбонат, кросповідон, повідон К 90, кальцію стеарат

оболонка: гіпромелоза 2910, повідон К 25, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), пропіленгліколь, метакрилатний сополімер (тип А), натрію лаурилсульфат, полісорбат 80, триетилцитрат6-3 .

Лікарська форма

Пігулки гастрорезистентні.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки жовтого кольору овальної форми з двоопуклою поверхнею, покриті плівковою оболонкою, з ядрами білого або майже білого кольору і маркуванням коричневим чорнилом з одного боку «Р20».

Фармакологічна група. Препарат для лікування кислотозалежних захворювань. Інгібітори протонної помпи. Код АТХ А02В С02.

Фармакологічні властивості

Фармакологічні.

Пантопразол - заміщений бензімідазол, який інгібує секрецію соляної кислоти в шлунку шляхом специфічної блокади протонних помп парієтальних клітин.

Пантопразол перетворюється на свою активну форму - циклічний сульфенамід - у кислому середовищі, а саме - у парієтальних клітинах шлунка, де він інгібує фермент H + /K + -ATФазу, тобто кінцеву фазу утворення соляної кислоти в шлунку.

Пригнічення є дозозалежним та впливає на базальну та стимульовану секрецію шлункового соку. У більшості пацієнтів звільнення від печії та симптомів кислотного рефлюксу досягається протягом 1 тижня. Лікування пантопразолом зменшує рівень кислотності шлункового соку, що пропорційно призводить до збільшення виділення гастрину. Збільшення рівня гастрину є оборотним. Оскільки пантопразол зв'язує фермент внутрішньоклітинно нижче за рівень мембранних рецепторів, він може інгібувати секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими сполуками (ацетилхолін, гістамін, гастрин). Цей ефект не залежить від способу введення препарату – перорально чи внутрішньовенно.

Пантопразол швидко підвищує рівень гастрину натще. При короткочасному лікуванні здебільшого рівень гастрину вбирається у верхню межу норми. При тривалому лікуванні рівень гастрину здебільшого збільшується вдвічі. Надмірне його збільшення спостерігалося лише в поодиноких випадках. Як результат, у поодиноких випадках при тривалому лікуванні відзначалося незначне або помірне збільшення специфічних ендокринних клітин шлунка (ECL) (подібно до аденоматоїдної гіперплазії). Однак, згідно з проведеними на даний момент дослідженнями, утворення клітин-попередників нейроендокринних пухлин (атипова гіперплазія) або нейроендокринних пухлин шлунка, які були виявлені в ході досліджень на тваринах, у людей не спостерігалося.

На фоні лікування антисекреторними лікарськими засобами рівень гастрину у сироватці крові зростає у відповідь на зниження секреції кислоти. Крім того, через зниження кислотності шлунка підвищується рівень хромограніну А (CgA). Підвищений рівень CgA може впливати на результати досліджень діагностики нейроендокринних пухлин. Наявні дані свідчать про те, що лікування інгібіторами протонної помпи слід припинити протягом періоду від 5 днів до 2 тижнів до вимірювань рівня CgA. Це дозволяє рівню CgA повернутися до діапазону нормальних значень, які можуть бути помилково підвищеними після лікування ІПП.

Фармакокінетика.

Фармакокінетика не змінюється після одноразового чи багаторазового прийому. У діапазоні доз від 10 до 80 мг фармакокінетика пантопразолу в плазмі є лінійною як після перорального, так і внутрішньовенного введення.

Абсорбція. Пантопразол швидко та повністю абсорбується після перорального прийому. Встановлено, що біодоступність пантопразолу у формі таблеток становить близько 77%. У середньому C max 1-1,5 мкг/мл досягається через 2-2,5 години (t max ) після одноразового прийому дози 20 мг, ці рівні залишаються постійними після багаторазового прийому.

Одночасний прийом їжі не впливає на біодоступність (AUC або max ), але збільшує мінливість латентного періоду.

Розподіл. Об'єм розподілу становить близько 0,15 л/кг. Зв'язування пантопразолу з білками плазми становить близько 98%.

Метаболізм. Пантопразол майже повністю метаболізується у печінці.

Виведення . Кліренс становить близько 0,1 л/год/кг. Період напіввиведення (t 1/2 ) становить близько 1 години. Було відмічено кілька випадків затримки елімінації. Завдяки специфічному зв'язуванню пантопразолу з протонної помпи парієтальних клітин період напіввиведення не корелює зі значно більшою тривалістю дії (пригнічення секреції кислоти).

Головним шляхом виведення метаболітів пантопразолу є нирковий (майже 80%), решта виводиться із фекаліями. Головним метаболітом як у сироватці крові, так і в сечі дисметилпантопразол, кон'югований із сульфатом. Період напіввиведення основного метаболіту (близько 1,5 години) не набагато довший, ніж у пантопразолу.

Особливі групи пацієнтів.

Ниркова недостатність. Пацієнтам з нирковою недостатністю, включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, що видаляє лише незначну кількість пантопразолу, зменшення дози пантопразолу не потрібно. Як і здорових добровольців, період напіввиведення у цих пацієнтів короткий. Незначна кількість пантопразолу діалізується. Незважаючи на те, що період напіввиведення основного метаболіту дещо зростає (2-3 години), він швидко виводиться і завдяки цьому не накопичується.

Печінкова недостатність. У пацієнтів з цирозом печінки (клас А, В і С за шкалою Чайлд-Пью) після перорального застосування період напіввиведення діючої речовини збільшується до 3-7 годин і відповідно до цього в 3-6 разів збільшується AUC, С max пантопразолу в плазмі збільшується в 1 3 рази в порівнянні зі здоровими добровольцями.

Пацієнти похилого віку. Невелике збільшення AUC та Cmax у пацієнтів похилого віку порівняно з пацієнтами молодшого віку не є клінічно значущим.

Показання

Короткострокове лікування симптомів рефлюксної хвороби (таких як печія, регургітація) у дорослих.

Протипоказання

Підвищена чутливість до пантопразолу або до будь-якого компонента препарату.

Не рекомендується спільне застосування пантопразолу з інгібіторами протеази ВІЛ (такими як атазанавір, нелфінавір), абсорбція яких залежить від внутрішньошлункового рН, через суттєве зниження їхньої біодоступності (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Препарат текти Контрол може зменшувати всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від рН шлункового соку (наприклад, деяких протигрибкових препаратів, таких як, кетоконазол, ітраконазол, позаконазол або інших препаратів, таких як, ерлотиніб).

Інгібітори протеази ВІЛ. Протипоказано одночасне застосування пантопразолу з інгібіторами протеази ВІЛ (такими як атазанавір, нелфінавір), абсорбція яких залежить від внутрішньошлункового рН, через суттєве зниження їхньої біодоступності (див. Розділ «Протипоказання»).

Незважаючи на відсутність взаємодії при одночасному призначенні з фенпрокумоном та варфарином при проведенні клінічних досліджень, були зареєстровані поодинокі випадки зміни МНІ (міжнародного нормалізованого індексу) у ході постмаркетингового дослідження. Таким чином, пацієнтам, які застосовують непрямих антикоагулянтів (наприклад, фенпрокумон та варфарин), рекомендується здійснювати моніторинг ПВ/МНІ на початку, наприкінці та у разі нерегулярного лікування пантопразолом.

Повідомлялося, що одночасне застосування високих доз метотрексату (наприклад, 300 мг) та інгібіторів протонної помпи збільшують рівень метотрексату у крові у деяких пацієнтів. Пацієнтам, які приймають високі дози метотрексату, наприклад пацієнтам, хворим на рак або псоріаз, рекомендується тимчасово припинити лікування пантопразолом.

Пантопразол метаболізується у печінці через систему ферментів цитохрому Р450.

Проведення досліджень з більшістю таких засобів не виявили клінічно значущих взаємодій з карбамазепіном, кофеїном, діазепамом, диклофенаком, дигоксином, етанолом, глібенкламідом, метопрололом, напроксен, ніфедипіном, фенітоїп, піроксикамом, теофілонілом і теофілоніном і теофілоніном. Однак не виключається взаємодія пантопразолу з іншими препаратами, які метаболізуються через цю ферментну систему.

Не виявлено взаємодії з антацидними препаратами, що одночасно призначаються.

Були проведені дослідження щодо взаємодії пантопразолу з одночасно призначуваними певними антибіотиками (кларитроміцин, метронідазол, амоксицилін). Клінічно значимих взаємодій між цими препаратами не виявлено.

Особливості застосування

Хворим слід проконсультуватися з лікарем, якщо:

• у них спостерігається ненавмисна істотна втрата маси тіла, анемія, шлунково-кишкова кровотеча, дисфагія, блювота, що персистує, або блювання з кров'ю, так як лікування пантопразолом може маскувати симптоми і відстрочити діагностику більш серйозних захворювань. У таких випадках слід виключити ризик появи злоякісної пухлини. Якщо симптоми зберігаються при адекватному лікуванні, необхідно продовжувати дослідження;
• вони в анамнезі виразку шлунка або дванадцятипалої кишки, що перенесли операції на шлунково-кишковому тракті;
• вони знаходяться на тривалому симптоматичному лікуванні розладу травлення або печії протягом 4 тижнів або більше
• у них спостерігається жовтяниця, печінкова недостатність або захворювання печінки
• вони спостерігаються інші серйозні захворювання, які негативно впливають загальний стан здоров'я;
• їм понад 55 років і у них спостерігаються нові або нещодавно змінені симптоми розладу травлення чи печії.

Пацієнти з тривалими симптомами, що рецидивують, розлади травлення або печії повинні регулярно проходити обстеження. Пацієнти віком від 55 років, які щодня застосовують будь-які безрецептурні засоби від розладу травлення або печії, повинні повідомити про це лікаря або фармацевту.

Пацієнтам не слід одночасно застосовувати будь-який інший інгібітор протонної помпи або блокатор Н2- гістамінових рецепторів.

При необхідності проведення ендоскопічного дослідження або уреазного дихального тесту перед прийомом пантопразолу пацієнтам слід проконсультуватися з лікарем.

Пацієнти повинні знати, що застосування таблеток пантопразолу не призначене для негайного полегшення симптомів. Пацієнти можуть відчувати полегшення симптомів через 1 день після початку лікування пантопразолом, але може знадобитися до 7 днів для досягнення повного зникнення симптомів печії. Пацієнтам не слід застосовувати пантопразол як профілактичний засіб.

Порушення функцій печінки . Пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки необхідно регулярно контролювати рівень печінкових ферментів. У разі підвищення рівня печінкових ферментів лікування слід припинити.

Інгібітори протеази ВІЛ. Не рекомендується спільне застосування пантопразолу з інгібіторами протеази ВІЛ (такими як атазанавір, нелфінавір), абсорбція яких залежить від внутрішньошлункового рН, через суттєве зниження їхньої біодоступності (див. Розділ «Протипоказання»).

Інфекції шлунково-кишкового тракту, спричинені бактеріями. Зниження кислотності шлунка через застосування будь-яких засобів, включаючи інгібітори протонної помпи, підвищує кількість шлункових бактерій, які зазвичай присутні у шлунково-кишковому тракті. Лікування препаратами, що знижують кислотність, дещо підвищує ризик розвитку шлунково-кишкових інфекцій, спричинених такими мікроорганізмами як Salmonella , Campylobacter або Clostridium difficile.

Підгострий шкірний червоний вовчак. Застосування інгібіторів протонної помпи пов'язують з дуже рідкісними випадками розвитку гострого шкірного червоного вовчаку.

У разі ураження, особливо на ділянках, що піддаються дії сонячного світла, і це супроводжуються артралгією, пацієнту необхідно негайно звернутися до лікаря та розглянути можливість відміни препарату текти Контрол® . Виникнення підгострого шкірного червоного вовчаку у пацієнтів під час попередньої терапії інгібіторами протонної помпи може підвищити ризик його розвитку при застосуванні інших інгібіторів протонної помпи.

Спільне застосування з НПЗЗ. Застосування препарату текти Контрол для профілактики виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, викликаних прийомом НПЗЗ тривалий час, слід обмежити для пацієнтів, схильних до частих загострень виразки шлунка та дванадцятипалої кишки. Оцінка рівня ризику проводиться з урахуванням індивідуальних факторів ризику, включаючи вік (>65 років), анамнез розвитку виразки шлунка або дванадцятипалої кишки, а також шлунково-кишкових кровотеч.

Тривале лікування. Даний лікарський засіб призначений лише для короткочасного застосування (до 4-х тижнів) (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). При тривалому періоді лікування, особливо понад 1 рік, пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом лікаря. Пацієнти повинні бути попереджені про додаткові ризики при тривалому застосуванні лікарських засобів, також слід наголосити на необхідності призначення лікаря та регулярного спостереження.

Додаткові ризики, що розглядаються як пов'язані з довгостроковим застосуванням лікарського засобу:

Абсорбція вітаміну 12 . Пантопразол, як і всі препарати, що блокують продукцію соляної кислоти, може знижувати абсорбцію вітаміну В 12 (ціанокобаламін) у зв'язку із виникненням гіпо-або ахлоргідрії. Це слід враховувати пацієнтам зі зниженою масою тіла або за наявності факторів ризику зниження абсорбції вітаміну 12 при тривалій терапії або, якщо спостерігаються відповідні клінічні симптоми.

Гіпомагніємія. Спостерігалися випадки тяжкої гіпомагніємії у пацієнтів, які отримували ІПП, такі як пантопразол протягом не менше трьох місяців, і в більшості випадків протягом року.