Афобазол таблетки 10 мг №60

Афобазол

Діюча речовина: Фабомотизол (Fabomotizole)

Інструкція

Форма випуску, склад та упаковка

Пігулки білого або білого з кремуватим відтінком кольору, плоскоциліндричні, з фаскою.

1 таб.

фабомотизол (у формі дигідрохлориду) 10 мг

допоміжні речовини: крохмаль картопляний - 48 мг, целюлоза мікрокристалічна - 35 мг, лактози моногідрат - 48.5 мг, повідон середньомолекулярний (полівінілпіролідон середньомолекулярний медичний, колідон 25) - 7 мг, стеарат магнію.

Фармакологічна дія

Афобазол – селективний небензодіазепіновий анксіолітик. Діючи на сигма-1-рецептори в нервових клітинах головного мозку, Афобазол стабілізує ГАМК/бензодіазепінові рецептори та відновлює їхню чутливість до ендогенних медіаторів гальмування. Афобазол також підвищує біоенергетичний потенціал нейронів та надає нейропротекторну дію: відновлює та захищає нервові клітини.

Дія препарату реалізується переважно у вигляді поєднання анксіолітичного (протитривожного) та легкого стимулюючого (активуючого) ефектів. Афобазол зменшує або усуває почуття тривоги (заклопотаність, погані передчуття, побоювання), дратівливість, напруженість (лякливість, плаксивість, почуття занепокоєння, нездатність розслабитися, безсоння, страх), депресивний настрій, соматичні прояви тривоги (м'язові, , шлунково-кишкові симптоми), вегетативні порушення (сухість у роті, пітливість, запаморочення), когнітивні розлади (труднощі при концентрації уваги, ослаблена пам'ять), в т.ч. що виникають при стресорних розладах (розлади адаптації). Особливо показано застосування препарату в осіб з переважно астенічними особистісними рисами у вигляді тривожної недовірливості, невпевненості, підвищеної ранимості та емоційної лабільності, схильності до емоційно-стресових реакцій.

Ефект препарату розвивається на 5-7-й день лікування. Максимальний ефект досягається до кінця 4 тижні лікування та зберігається після закінчення лікування в середньому 1-2 тижні.

Афобазол не викликає м'язової слабкості, сонливості і не має негативного впливу на концентрацію уваги і пам'ять. При його застосуванні не формується звикання, лікарська залежність та не розвивається синдром "скасування".

Фармакокінетика

Всмоктування

Після перорального прийому Афобазол добре і швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Cmax – 0.130±0.073 мкг/мл; Тmax – 0.85±0.13 год.

Метаболізм

Афобазол піддається ефекту "першого проходження" через печінку, основними шляхами метаболізму є гідроксилювання по ароматичному кільцю бензімідазольного циклу та окислення по морфолінового фрагменту. Афобазолінтенсивно розподіляється по добре васкуляризованим органам, для нього характерне швидке перенесення з центрального пулу (плазми крові) до периферичного (сильно васкуляризовані органи та тканини).

Виведення

Т1/2 фабомотизолу при прийомі препарату внутрішньо становить 0.82±0.54 год. Короткий Т1/2 зумовлений інтенсивною біотрансформацією препарату та швидким розподілом із плазми крові в органи та тканини. Препарат виводиться переважно у вигляді метаболітів та частково у незміненому вигляді із сечею та калом.

При тривалому застосуванні не кумулює в організмі.

Показання

Афобазол застосовується у дорослих при тривожних станах:

• генералізовані тривожні розлади;
• неврастенія;
• розлади адаптації;
• у хворих з різними соматичними захворюваннями: бронхіальна астма, синдром подразненого кишечника, системний червоний вовчак, ІХС, гіпертонічна хвороба, аритмії;
• при дерматологічних, онкологічних та інших захворюваннях.

При лікуванні:

• порушень сну, пов'язаних із тривогою;
• нейроциркуляторної дистонії;
• передменструального синдрому;
• алкогольного абстинентного синдрому;
• для полегшення синдрому "скасування" при відмові від куріння.

Режим дозування

Препарат застосовують внутрішньо, після їди. Оптимальні разові дози – 10 мг; добові – 30 мг, розподілені на 3 прийоми протягом дня. Тривалість курсового застосування препарату становить – 2-4 тижні.

За потреби, за рекомендацією лікаря, добова доза препарату може бути збільшена до 60 мг, а тривалість лікування – до 3 місяців.

Побічна дія

Можливо: алергічні реакції.

Рідко: головний біль, який зазвичай проходить самостійно і не вимагає відміни препарату.

Протипоказання до застосування

• - підвищена чутливість до компонентів препарату;
• непереносимість галактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція;
• вагітність;
• період лактації (грудного вигодовування);
• дитячий вік віком до 18 років.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування Афобазолу протипоказане при вагітності.

При необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити.

Застосування у дітей

Протипоказане застосування препарату віком до 18 років.

особливі вказівки

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Препарат не надає негативного впливу на керування автотранспортом та виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Передозування

Симптоми: при значному передозуванні та інтоксикації можливий розвиток седативного ефекту та підвищеної сонливості без проявів міорелаксації.

Лікування: як невідкладна допомога застосовується кофеїн 20% розчин в ампулах по 1.0 мл 2-3 рази/сут п/к.

Лікарська взаємодія

Афобазол не взаємодіє з етанолом і не впливає на снодійну дію тіопенталу.

Посилює протисудомний ефект карбамазепіну.

Викликає посилення анксіолітичної дії діазепаму.

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається без рецепта.