Акінетон таблетки 2 мг №100

Пігулки майже білого кольору, плоскоциліндричні, з одного боку яких є хрестоподібна ризику, з фасками.

Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, моногідрат лактози, целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфату дигідрат, крохмаль картопляний, коповідон, тальк, магнію стеарат, вода очищена.

Фармакологічна дія

Антихолінергічний препарат центральної дії знижує активність холінергічних нейронів смугастого тіла (структурного компонента екстрапірамідної системи). Периферична антихолінергічна дія виражена меншою мірою. Знижує тремор та ригідність. Біпериден спричиняє психомоторне збудження, вегетативні порушення.

Всмоктування та розподіл

Після прийому препарату внутрішньо C _max досягається через 0.5-2 год і становить 1.01-6.53 нг/мл. C _ss після прийому препарату внутрішньо у дозі 2 мг 2 рази на добу досягається через 15.7-40.7 год. Біодоступність після одноразового прийому внутрішньо становить близько 33±5%.

Зв'язування з білками плазми після прийому внутрішньо та парентерального введення – 91-94%. Плазмовий кліренс становить 11.6±0.8 мл/хв/кг.

Виділяється із грудним молоком.

Метаболізм

Біпериден повністю метаболізується. Основні метаболіти – біциклогептан та піперидин.

Виведення

Виводиться у вигляді метаболітів із сечею та калом.

Виведення здійснюється у дві фази. Т _1/2 першої фази становить 1.5 год, T _1/2 другої фази - 24 год.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У пацієнтів похилого віку Т _1/2 може збільшуватися до 38 год.

- синдром паркінсонізму у дорослих;

- Екстрапірамідні симптоми у дітей та у дорослих, спричинені нейролептиками або аналогічно діючими препаратами.

При призначенні препарату всередину лікування зазвичай починають з невеликих доз, поступово підвищуючи їх, залежно від терапевтичної дії та побічних ефектів.

При паркінсонізмі дорослим призначають по 1 мг 1-2 рази на добу. Дозу можна збільшувати на 2 мг кожну добу. Підтримуюча доза становить 3-16 мг на добу (поділена на 3-4 прийоми). Максимальна добова доза становить 16 мг. Загальну добову дозу слід рівномірно розподілити на дози прийому протягом доби. Після досягнення оптимальної дози пацієнтів слід перекладати прийом препарату Акінетон ретард.

При рухових порушеннях, викликаних дією лікарських засобів, залежно від тяжкості симптомів дорослим призначають по 1-4 мг 1-4 рази на добу як коректор нейролептичної терапії, дітям віком 3-15 років - 1-2 мг 1-3 рази/ добу.

Таблетки слід приймати під час або після їди, запиваючи рідиною.

Небажані побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту можна зменшити, приймаючи таблетки відразу після їди. Тривалість лікування залежить від виду захворювання. При відміні Акінетона його дозу слід поступово знижувати.

Досвід застосування Акінетону при лікарській дистонії у дітей обмежений проведенням коротких курсів лікування препаратом.

З боку центральної нервової системи: запаморочення, сонливість, слабкість, підвищена стомлюваність, тривога, сплутаність свідомості, ейфорія, порушення пам'яті та в окремих випадках галюцинації, деліріозні розлади; нервозність, головний біль, безсоння, дискінезія, атаксія, м'язові судоми та порушення мови. При підвищеному збудженні нервової системи, особливо у пацієнтів із порушеннями церебральної функції, необхідно зменшити дозу препарату.

З боку системи травлення: сухість у роті, збільшення слинних залоз, запор, дискомфорт в епігастрії, нудота.

З боку органу зору: парез акомодації, мідріаз, що супроводжується фотофобією, закритокутова глаукома (треба регулярно контролювати внутрішньоочний тиск).

З боку серцево-судинної системи: тахікардія та брадикардія, зниження артеріального тиску.

З боку сечовидільної системи: утруднене сечовипускання, особливо у пацієнтів з гіперплазією передміхурової залози (у цьому випадку рекомендується знизити дозу); більш рідко – затримка сечі.

Інші : зменшення потовиділення, алергічні реакції, лікарська залежність.

- Закритокутова глаукома;

- Стеноз ШКТ;

- Мегаколон;

- Обструкція ШКТ;

- Дитячий вік до 3 років;

- Підвищена індивідуальна чутливість до будь-якого з компонентів препарату.

З обережністю слід призначати препарат при гіперплазії передміхурової залози, затримці сечовиведення, порушеннях ритму серця, літнім хворим (особливо за наявності органічної мозкової симптоматики) та пацієнтам, схильним до епілептичних нападів.

Оскільки досвід застосування препарату Акінетон при вагітності обмежений, то слід призначати його після ретельної оцінки потенційної користі терапії для матері та можливого ризику для плода, особливо в І триместрі.

Біпериден виводиться з грудним молоком, у якому його концентрації можуть досягати концентрацій, що спостерігаються у плазмі крові, тому в період лікування слід припинити грудне вигодовування.

Побічні ефекти спостерігаються, перш за все, на ранніх стадіях лікування та при надто швидкому підвищенні дози.

За винятком випадків загрозливих для життя ускладнень слід уникати різкої відміни препарату.

У хворих похилого віку, особливо мають церебральні порушення судинного або дегенеративного характеру, часто може проявлятися підвищена чутливість до препарату.

Антихолінергічні лікарські засоби центральної дії, аналогічні до препарату Акінетон, можуть підвищувати схильність до епілептичних нападів. Тому лікарям слід брати до уваги цей факт при лікуванні хворих із такою схильністю.

Пізня дискінезія, спричинена нейролептиками, може посилюватись під дією препарату Акінетон.

Паркінсонічні симптоми у разі розвиненої пізньої дискінезії в окремих випадках бувають настільки тяжкими, що перешкоджають продовженню лікування антихолінергічними лікарськими засобами.

Відмічено зловживання препаратом Акінетон. Це явище можливо пов'язане з покращенням настрою та тимчасовими ейфоричними ефектами цього лікарського засобу, які зрідка спостерігаються.

При тривалій терапії препаратом Акінетон слід регулярно перевіряти внутрішньоочний тиск.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Прийом препарату Акінетон, особливо у поєднанні з іншими лікарськими засобами центральної дії, антихолінергічними засобами, може порушити здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами.

Симптоми: розширені, повільно реагують світ зіниці (мідріаз), сухість слизових оболонок, почервоніння шкіри, прискорене серцебиття, атонія сечового міхура і кишечника, гіпертермія, особливо в дітей віком і збудження, сплутаність свідомості, делирий, колапс.

Лікування: антидот – інгібітори ацетилхолінестерази та насамперед фізостигмін, при необхідності – катетеризація сечового міхура. Проведення симптоматичної терапії.

Застосування препарату Акінетон у поєднанні з іншими антихолінергічними психотропними лікарськими засобами, з антигістамінними, протипаркінсонічними та протиепілептичними лікарськими засобами може сприяти посиленню центральних та периферичних побічних ефектів.

Одночасний прийом хінідину може спричинити посилення антихолінергічних серцево-судинних ефектів (особливо порушення АV-провідності).

Одночасне призначення з леводопою може посилювати дискінезію.

Антихолінергічні засоби можуть посилювати центральні побічні ефекти петидину.

При лікуванні препаратом посилюється пригнічуюча дія етанолу на ЦНС.

Акінетон послаблює дію метоклопраміду та аналогічно діючих засобів на ШКТ.

Препарат відпускається за рецептом.