Аллапінін таблетки 25 мг №30

Пігулки білого кольору, круглі, двоопуклої форми.

Допоміжні речовини: цукроза (цукор білий), крохмаль картопляний, кальцію стеарат, кроскармеллоза натрію.

Фармакологічна дія

Антиаритмічний препарат класу І. Блокує швидкі натрієві канали мембран кардіоміоцитів. Викликає уповільнення AV- та внутрішньошлуночкової провідності, вкорочує ефективний та функціональний рефрактерні періоди передсердь, AV-вузла, пучка Гіса та волокон Пуркіньє, не впливає на тривалість інтервалу QT, провідність по AV-вузлу в антероградному напрямку, ЧСС початковій відсутності явищ серцевої недостатності).

Не гнітить автоматизм синусового вузла. Не викликає негативного інотропного та гіпотензивного ефекту.

Аллапінін має помірну спазмолітичну, коронаророзширювальну, холіноблокуючу, місцевоанестезуючу та седативну дію. При прийомі внутрішньо ефект розвивається через 40-60 хв, досягає максимуму через 80 хв і продовжується 8 год і більше.

Всмоктування

Біодоступність становить 40%. Препарат піддається ефекту "першого проходження" через печінку.

Розподіл та метаболізм

При вживанні V _d становить 690 л. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

Виведення

T _1/2 становить 1-1.2 год. Виводиться нирками.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

При тривалому застосуванні можливе збільшення T _1/2 . При хронічній нирковій недостатності T _1/2 збільшується у 2-3 рази, при цирозі печінки – у 3-10 разів.

- Надшлуночкова екстрасистолія;

- шлуночкова екстрасистолія;

— пароксизми мерехтіння та тріпотіння передсердь;

- пароксизмальна надшлуночкова тахікардія (в т.ч. при синдромі WPW);

- пароксизмальна шлуночкова тахікардія (за відсутності органічних уражень серця).

Призначають внутрішньо по 25 мг (1 таб.) кожні 8 годин, за відсутності терапевтичного ефекту – через кожні 6 годин.

Можливе збільшення разової дози до 50 мг (2 таб.) кожні 6-8 год. Максимальна добова доза – 300 мг (12 таб.).

Тривалість лікування та зміна режиму дозування (збільшення дози) визначається лікарем.

Препарат приймають внутрішньо, після їди, запиваючи невеликою кількістю води кімнатної температури, таблетки не подрібнювати.

З боку ЦНС та периферичної нервової системи: можливі запаморочення, біль голови, відчуття тяжкості в голові, атаксія, диплопія.

З боку серцево-судинної системи: можливі порушення AV- та внутрішньошлуночкової провідності, поява синусової тахікардії (при тривалому застосуванні), аритмогенна дія, зміни на ЕКГ (подовження інтервалу PQ, розширення комплексу QRS).

Інші: можливі гіперемія покривів шкіри, алергічні реакції.

- Синоатріальна блокада;

- AV-блокада II та III ступеня (без штучного водія ритму);

- Кардіогенний шок;

- Блокада правої ніжки пучка Гіса, що поєднується з блокадою однієї з гілок лівої ніжки;

- Тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менше 90 мм рт.ст.);

- помірна та тяжка хронічна серцева недостатність III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA;

- Виражена гіпертрофія міокарда лівого шлуночка (≥1.4 см);

- Наявність постінфарктного кардіосклерозу;

- тяжкі порушення функції печінки та/або нирок;

- Непереносимість фруктози, синдром порушення всмоктування глюкози/галактози, дефіцит сахарази/ізомальтази (препарат містить сахарозу);

- дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені);

- Підвищена чутливість до препарату.

З обережністю слід застосовувати препарат при AV-блокаді I ступеня, порушенні внутрішньошлуночкової провідності, СССУ, брадикардії, тяжких порушеннях периферичного кровообігу, закритокутовій глаукомі, гіпертрофії передміхурової залози, порушенні провідності по волокнах Пуркіньє, блокаді однієї з ніжок пучка. , гіперкаліємія, гіпомагніємія), при одночасному прийомі з іншими антиаритмічними препаратами

Застосування препарату Аллапінін при вагітності не рекомендується. Можливе застосування препарату лише за життєвими показаннями, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини.

Даних щодо виділення лаппаконітіна гідроброміду в грудне молоко немає. Застосування препарату не рекомендується у період грудного вигодовування. Якщо застосування препарату в період лактації необхідне, грудне вигодовування слід припинити.

Протипоказаний при виражених порушеннях функції печінки.

Протипоказаний при виражених порушеннях функції нирок.

При хронічній нирковій недостатності потрібне зниження дози Аллапініна.

Перед початком застосування препарату Аллапінін необхідно усунути порушення водно-електролітного обміну, під час терапії необхідний контроль водно-електролітного балансу води.

У пацієнтів, які перенесли гострий інфаркт міокарда, або у пацієнтів із серцевою недостатністю, а також у пацієнтів із встановленим штучним водієм ритму серця може підвищуватись поріг його стимуляції.

При розвитку головного болю, запаморочення, диплопії слід зменшити дозу препарату Аллапінін.

При появі синусової тахікардії на фоні тривалого прийому препарату показано застосування бета-адреноблокаторів у низьких дозах.

1 таблетка містить 74 мг вуглеводів, що відповідає 0,01 ХЕ.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

При застосуванні препарату слід дотримуватися обережності при виконанні потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують особливої уваги та швидких реакцій (управління транспортом, робота з механізмами, що рухаються).

Симптоми: препарат має малу широту терапевтичної дії, тому може легко виникнути важка інтоксикація (особливо при одночасному застосуванні інших антиаритмічних засобів): подовження інтервалів PR та QT, розширення комплексу QRS, збільшення амплітуди зубця T, брадикардія, синоатріальна блокада, AV-блокада , пароксизми поліморфної шлуночкової тахікардії, зниження скоротливості міокарда, виражене зниження артеріального тиску, запаморочення, затуманеність зору, головний біль, шлунково-кишкові розлади.

Лікування: проводять симптоматичну терапію. Для лікування шлуночкової тахікардії не слід застосовувати антиаритмічні препарати класу І А та І С. Натрію гідрокарбонат здатний усунути розширення комплексу QRS, брадикардію та артеріальну гіпотензію.

При одночасному застосуванні з індукторами мікросомальних ферментів печінки ефективність лаппаконітину гідроброміду знижується, підвищується ризик розвитку токсичних ефектів.

Антиаритмічні засоби інших класів підвищують ризик розвитку аритмогенної дії.

Лаппаконітіна гідробромід посилює дію недеполяризуючих міорелаксантів.

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності – 5 років.