• Рейтинг:
  • Бренд:
  • Модель:
    Аспарагиназа Медак 10 тыс. МЕ №5
  • Артикул:
    sku-92387
100 397.00грн.
Є в наявності

Зовнішній вигляд упаковки може відрізнятись від наведеної на сайті

Київ, Межигірська 56

усі питання за телефоном (097) 141-69-71

Суми, Заливна 5

усі питання за телефоном (068) 172-31-12

Аспарагіназа медак

Діюча речовина:
Аспарагіназа (Asparaginase)


Інструкція

Форма випуску, склад та упаковка

Ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного та внутрішньовенного введення у вигляді порошку або маси білого або майже білого кольору.

1 фл.
L-аспарагіназа 5 тис. МО


Фармакологічна дія

Протипухлинний препарат. L-аспарагіназа каталізує розщеплення аспарагіну, який необхідний для життєдіяльності клітин. Максимальна дія L-аспарагінази з пригнічення проліферації відзначається в постмітотичній G 1 -фазі клітинного циклу.

Вважають, що протипухлинна дія препарату обумовлена зниженням рівня аспарагіну в лейкемічних пухлинних клітинах, які, на відміну від нормальних клітин, не здатні синтезувати власний аспарагін внаслідок відсутності аспарагінсинтетази. В результаті порушується синтез білка, а також синтез ДНК та РНК.

Фармакокінетика

Розподіл

При внутрішньом'язовому введенні C max в плазмі крові досягається в перші хвилини, при внутрішньом'язовому введенні - через 14-24 год.

Зв'язування з білками плазми становить 30%. Аспарагіназа проникає в ретикуло-ендотеліальну систему та повільно розщеплюється до неактивних речовин.

Виведення

T 1/2 при внутрішньовенному введенні становить 14-22 год, T 1/2 при внутрішньом'язовому введенні - 39-49 год.

При щоденному застосуванні препарату вдається підтримувати його достатній рівень у крові, причому сліди ферменту можна виявити у плазмі крові ще протягом 10 діб після закінчення курсу лікування.

Шлях виведення препарату не встановлено. У сечі препарат з'являється лише у кількостях.

Показання

— у складі комбінованої терапії для індукції ремісії при гострому лімфобластному лейкозі, а також для лікування лімфобластних неходжкінських лімфом (лімфо- та ретикулосаркоми).

Не рекомендується використовувати препарат у складі схем підтримуючої терапії внаслідок швидкого розвитку резистентності до препарату.

Режим дозування

Перші введення препарату рекомендується проводити під наглядом лікаря, який має досвід проведення протипухлинної хіміотерапії.

Препарат вводять внутрішньовенно струминно, у вигляді повільної внутрішньовенної інфузії (не менше 30 хв) або внутрішньом'язово.

Аспарагіназа використовується як у монотерапії, так і в ряді схем у комбінації з іншими цитостатиками, у зв'язку з чим при доборі індивідуальної дози слід керуватися даними медичної літератури.

Препарат призначають дорослим та дітям у дозі 6 000-10 000 МО/м 2 поверхні тіла внутрішньовенно або внутрішньом'язово через день або щодня до досягнення загальної дози не більше 400 000 ME.

При внутрішньом'язовому введенні в одне місце слід вводити не більше 2 мл розчину. При необхідності введення вищої дози миттєво необхідно робити кілька ін'єкцій.

Перед введенням препарату рекомендується проводити внутрішньошкірну пробу, незважаючи на те, що результати внутрішньошкірної проби не повністю достовірні у прогнозуванні алергічних реакцій на аспарагіназу.

Рекомендується проводити пробу до першого введення препарату і в тих випадках, коли між введеннями проходить 1 тиждень або більше.

Для проведення проби слід розчинити препарат у воді для ін'єкцій до концентрації аспарагінази 100 ME/мл. Внутрішньошкірно вводять 0.1 мл (близько 10 ME) отриманого розчину і спостерігають за реакцією протягом 1 години. Розвиток гіперемії або папули більше 1 см у діаметрі свідчить про позитивну реакцію, тому від лікування аспарагіназою слід утриматися. При внутрішньовенному застосуванні рекомендується, крім того, введення пробної дози внутрішньовенно (1000 ME внутрішньовенно у вигляді короткочасної інфузії за 1 годину до лікування).

Приготування розчину

Порошок у дозі 5000 МО розчиняють у 2 мл, у дозі 10 000 МО – у 4 мл води для ін'єкцій. Щоб уникнути утворення піни, струмінь води слід повільно вливати по внутрішній стінці флакона, при розчиненні не збовтувати, а обертати флакон.

Приготовлений розчин може слабко опалесцювати.

Для внутрішньом'язового введення приготований розчин розбавляти не потрібно.

Для тривалої внутрішньовенної інфузії після розчинення, згідно з інструкцією, розрахована кількість аспарагінази повинна бути розведена в 250-500 мл фізіологічного розчину або 5% глюкози, для внутрішньовенного струминного введення - в 20-40 мл.

Побічна дія

Алергічні реакції: у 20-35% випадків можливий розвиток реакції гіперчутливості (висип та/або пухирі); іноді – анафілактичний шок із летальним кінцем, дихальна недостатність. Ризик анафілаксії збільшується при повторному застосуванні препарату. Однак розвиток анафілактичного шоку можливий і при першому введенні.

Слід враховувати, що через 2-5 годин після введення препарату можуть розвинутись гарячкові реакції у вигляді підвищення температури тіла та ознобу. Зазвичай, ці явища проходять самостійно. У поодиноких випадках спостерігається життєзагрозлива висока температура (гіперпірексія).

З боку системи травлення: порушення функції підшлункової залози, гострий панкреатит, рідко – геморагічний панкреатит. У деяких випадках відзначалося формування псевдоцисту (протягом 4 місяців після закінчення лікування). Тому пацієнт повинен спостерігатися протягом 4 місяців після останнього введення препарату за допомогою відповідних методик (наприклад, УЗД). У разі підвищення амілази в сироватці крові застосування препарату має бути припинено (підвищення амілази в сироватці крові можливе і після закінчення терапії аспарагіназою).

Також спостерігалися порушення функції печінки (підвищення рівня сироваткових трансаміназ, ЛФ, ЛДГ та сироваткового білірубіну). У ході лікування можливе зниження рівня сироваткового альбуміну. У деяких випадках спостерігався холестаз; були повідомлення про один випадок жовтяниці та один випадок некрозу клітин печінки.

Можлива також поява нудоти, блювання та анорексії.

З боку обміну речовин: зниження толерантності до глюкози; зниження рівня інсуліну; часто – гіперглікемія, яка потребує застосування інсуліну; можливий розвиток кетоацидозу.

З боку системи згортання: зниження рівня фібриногену, фактора X і XI, антитромбіну III, протеїну С і плазміногену, тромбоемболію; в окремих випадках відзначено розвиток гемолітичної анемії.

З боку сечовидільної системи: рідко – порушення функції нирок. Підвищення рівня азоту у сироватці крові, як правило, є відображенням преренального метаболічного дисбалансу. Може відзначатись гіперурикемія.

З боку центральної нервової системи: пригнічення центральної нервової системи (летаргія, патологічна сонливість, сплутаність свідомості); у деяких випадках відзначалися судоми.

З боку ендокринної системи: у невеликої кількості хворих спостерігався транзиторний та вторинний гіпотиреоз та зниження рівня тироксин-зв'язуючого білка.

Дерматологічні реакції: описано випадок розвитку токсичного епідермального некролізу (синдром Лайєлла).

Протипоказання до застосування

панкреатит на момент початку лікування або в анамнезі;

- Алергічні реакції в анамнезі, пов'язані з прийомом аспарагінази;

- Виражені порушення функції печінки;

- Виражені порушення функції нирок;

- Вагітність;

- Період лактації (грудного вигодовування).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період грудного вигодовування.

Застосування при порушеннях функції печінки

Протипоказаний при виражених порушеннях функції печінки.

Застосування при порушеннях функції нирок

Протипоказаний при виражених порушеннях функції нирок.

Застосування у дітей

Препарат призначають дітям у дозі 6 000-10 000 МО/м 2 поверхні тіла внутрішньовенно або внутрішньом'язово через день або щодня до досягнення загальної дози не більше 400 000 ME.

особливі вказівки

У разі розвитку алергічних реакцій запровадження препарату слід негайно припинити. Необхідне вжиття відповідних заходів: введення антигістамінних препаратів, кортикостероїдів та препаратів, що стабілізують гемодинаміку.

При значному зниженні вмісту факторів згортання крові, особливо фібриногену, у разі клінічної схильності до кровотеч, необхідна замісна терапія свіжозамороженою плазмою.

Рекомендується регулярний контроль вмісту глюкози в крові та сечі, показників згортання крові.

У період лікування препаратом слід уникати вживання алкоголю.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Аспарагіназа може знижувати психомоторну реакцію і, відповідно, здатність до керування автотранспортом та управління механізмами, особливо при одночасному прийомі алкоголю.

Передозування

Симптоми: анафілаксія, гіперглікемія, порушення згортання крові.

Лікування: специфічний антидот не відомий. Проводять симптоматичну терапію. При розвитку гіперглікемії проводять інсулінотерапію, при порушеннях зсідання крові можливе застосування свіжозамороженої плазми.

Лікарська взаємодія

Терапія вінкрістином або преднізолоном безпосередньо до або одночасно з аспарагіназою збільшує ризик токсичності останньої (посилення гіперглікемічної дії аспарагінази, підвищення ризику розвитку невропатій, порушення еритропоезу).

Аспарагіназа в залежності від дозування та моменту застосування має синергічну або антагоністичну дію на метотрексат та цитарабін. Попереднє застосування метотрексату та цитарабіну синергічно посилює ефект аспарагінази. Якщо аспарагіназ вводиться першою, цей ефект може послаблюватися метотрексатом або цитарабіном.

Аспарагіназ може посилювати токсичність інших препаратів, впливаючи на функцію печінки.

Застосування урикозуричних протиподагричних препаратів може підвищувати ризик нефропатії, пов'язаної з підвищеним утворенням сечової кислоти.

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати у захищеному від світла місці при кімнатній температурі. Термін придатності – 2 роки.

Приготовлений розчин придатний протягом 6 год і призначений для повторного використання.

Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.

Для опису препарату
Назва Аспарагіназа медак
Діюча речовина Аспарагіназа
Фармакологічна група Інші протипухлинні засоби
Форма випуску Ліофілізат
Код ATX L01XX02
Показання для лікування Злоякісні новоутворення шкіри, Дифузна неходжкінська лімфома, Периферичні та шкірні T-клітинні лімфоми, Лімфосаркома, Гострий лімфобластний лейкоз, Мієлоїдний лейкоз неуточнений.

Ще не було питань.

Мітки: Аспарагіназа Медак 10 тис. МО №5