Аспірин кардіо 100 мг №56

Таблетки, покриті кишковорозчинною оболонкою білого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі – однорідна маса білого кольору, оточена оболонкою білого кольору.

допоміжні речовини: целюлоза, порошок – 10 мг, крохмаль кукурудзяний – 10 мг.

Склад кишковорозчинної оболонки: сополімер метакрилової кислоти та етилакрилату (1:1) – 7.857 мг, полісорбат 80 – 0.186 мг, натрію лаурилсульфат – 0.057 мг, тальк – 8.1 мг, триетилцитрат – 0.8 мг.

Фармакологічна дія

В основі механізму антиагрегантної дії ацетилсаліцилової кислоти (АСК) лежить незворотне інгібування циклооксигенази (ЦОГ-1), внаслідок чого блокується синтез тромбоксану _А2 та пригнічується агрегація тромбоцитів. Антиагрегантний ефект найбільше виражений у тромбоцитах, т.к. вони здатні повторно синтезувати ЦОГ. Вважається, що АСК має інші механізми придушення агрегації тромбоцитів, що розширює область її застосування при різних судинних захворюваннях.

АСК має також протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію.

Всмоктування

Після прийому внутрішньо АСК швидко і повністю всмоктується із ШКТ. АСК частково метаболізується під час абсорбції. Під час і після всмоктування АСК перетворюється на головний метаболіт – саліцилову кислоту. Внаслідок того, що таблетки вкриті кислотостійкою оболонкою, АСК вивільняється не в шлунку, а в лужному середовищі дванадцятипалої кишки. C _max АСК у плазмі крові досягається приблизно через 2-7 годин після прийому таблеток, таким чином, абсорбція АСК у формі таблеток, покритих кишковорозчинною оболонкою, уповільнена порівняно із звичайними (без кишковорозчинної оболонки).

При одночасному прийомі з їжею відзначається уповільнення всмоктування АСК без впливу ступінь всмоктування. Нижча швидкість абсорбції таблеток АСК, покритих кишковорозчинною оболонкою, не впливає на експозицію АСК у плазмі та її здатність інгібувати агрегацію тромбоцитів при тривалій терапії низькими дозами препарату. Тим не менш, щоб забезпечити максимальну стійкість таблеток Аспірин Кардіо в шлунку рекомендується приймати препарат за 30 хв до їди, запиваючи великою кількістю рідини (див. розділ "Режим дозування").

Згідно з фармакокінетичними даними, відсутні клінічно значущі відхилення на кривій "концентрація-доза" при прийомі АСК у дозі від 100 мг до 500 мг.

Розподіл

АСК та саліцилова кислота значною мірою зв'язуються з білками плазми крові та швидко розподіляються в організмі. Саліцилова кислота проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком.

Метаболізм

Основним метаболітом АСК є саліцилова кислота . Метаболізм саліцилової кислоти здійснюється в печінці з утворенням саліцирулової кислоти, фенольного глюкуроніду саліцилової кислоти, саліцилглюкуроніду та гентисурової кислоти.

Виведення

Виведення саліцилової кислоти є дозозалежним, оскільки метаболізм обмежений можливостями ферментативної системи. T _1/2 становить від 2-3 годин при застосуванні АСК у низьких дозах і до 15 годин при застосуванні препарату у високих дозах (звичайні дози ацетилсаліцилової кислоти як аналгезуючий засіб). Саліцилова кислота та її метаболіти виводяться нирками.

- первинна профілактика гострого інфаркту міокарда за наявності факторів ризику (наприклад, цукровий діабет, гіперліпідемія, артеріальна гіпертензія, ожиріння, куріння, літній вік) та повторного інфаркту міокарда;

- нестабільна стенокардія (включаючи підозру на розвиток гострого інфаркту міокарда) та стабільна стенокардія;

- Профілактика інсульту (в т.ч. у пацієнтів з минущим порушенням мозкового кровообігу);

- Профілактика минущого порушення мозкового кровообігу;

- Профілактика тромбоемболії після операцій та інвазивних втручань на судинах (наприклад, аортокоронарне шунтування, ендартеректомія сонних артерій, артеріовенозне шунтування, ангіопластика та стентування коронарних артерій, ангіопластика сонних артерій);

- Профілактика тромбозу глибоких вен і тромбоемболії легеневої артерії та її гілок (в т.ч. при тривалій іммобілізації внаслідок великого хірургічного втручання).

Препарату Аспірин Кардіо бажано приймати щонайменше за 30 хв до їди, запиваючи великою кількістю води. Щоб забезпечити вивільнення АСК у лужному середовищі дванадцятипалої кишки, таблетки не слід розламувати, подрібнювати чи розжовувати.

Таблетки Аспірин Кардіо слід приймати 1 раз на добу або через день. Аспірин Кардіо призначений для тривалого застосування. Тривалість терапії визначається лікарем.

Первинна профілактика гострого інфаркту міокарда за наявності факторів ризику: 100 мг/добу або 300 мг через день.

Профілактика повторного інфаркту, стабільна та нестабільна стенокардія: 100-300 мг/добу.

Нестабільна стенокардія (при підозрі на розвиток гострого інфаркту міокарда): початкову дозу 100-300 мг (таблетку необхідно розламати, подрібнити або розжувати для швидшого всмоктування) слід прийняти якнайшвидше після того, як виникла підозра на розвиток гострого інфаркту міокарда. У наступні 30 днів після розвитку інфаркту міокарда підтримуюча доза становить 200-300 мг на добу. Через 30 днів слід призначити відповідну терапію для профілактики повторного інфаркту міокарда.

Профілактика інсульту та минущого порушення мозкового кровообігу: 100-300 мг на добу.

Профілактика тромбоемболії після операцій та інвазивних втручань на судинах: 100-300 мг на добу.

Профілактика тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії та її гілок: 100-200 мг/добу або 300 мг через день.

При пропущенні прийому однієї або кількох доз лікарського препарату: пацієнт повинен прийняти пропущену таблетку відразу, як тільки згадає про це і далі продовжувати прийом у звичайному режимі. Щоб уникнути подвоєння дози, не приймати пропущену таблетку, якщо наближається час прийому наступної таблетки.

Особливостей дії препарату при першому прийомі та його відміні не спостерігалося.

Безпека та ефективність застосування препарату Аспірин Кардіо у дітей та підлітків молодше 18 років не встановлено. Застосування препарату Аспірин Кардіо у пацієнтів віком до 18 років протипоказано.

Аспірин Кардіо протипоказаний у пацієнтів із тяжким порушенням функції печінки. Слід з обережністю застосовувати Аспірин Кардіо у пацієнтів із порушенням функції печінки.

Аспірин Кардіо протипоказаний у пацієнтів із тяжким порушенням функції нирок. Слід з обережністю застосовувати Аспірин Кардіо у пацієнтів з порушенням функції нирок, оскільки прийом препарату Кардіо може підвищувати ризик розвитку ниркової недостатності та гострої ниркової недостатності.

Несприятливі реакції, представлені нижче, отримані у вигляді спонтанних повідомлень у процесі післяреєстраційного застосування препаратів, що містять ацетилсаліцилову кислоту, у зв'язку з цим частота їх виникнення не може бути встановлена. Несприятливі реакції перераховані відповідно до ураження органів та систем органів. Для класифікації та опису конкретної реакції, її синонімів та пов'язаних з нею станів, використовується найбільш відповідний термін з MedDRA.

З боку системи кровотворення: геморагічна анемія а , залізодефіцитна анемія а з відповідними клініко-лабораторними ознаками та симптомами, гемоліз б , гемолітична анемія б .

З боку імунної системи: гіперчутливість, лікарська непереносимість, алергічний набряк та ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), анафілактичні реакції, анафілактичний шок із відповідними лабораторними та клінічними проявами.

Порушення з боку нервової системи: геморагічний інсульт або внутрішньочерепна кровотеча, запаморочення.

З боку органу слуху та лабіринтні порушення: шум у вухах.

З боку серця: кардіо-респіраторний дистрес - синдром.

Порушення з боку судин: геморагія, операційні кровотечі, гематоми, м'язові крововиливи.

З боку дихальної системи: носова кровотеча, аналгетичний астматичний синдром (бронхоспазм), риніт, закладеність носа.

З боку травної системи: диспепсія, болі в животі, кровоточивість ясен, болі з боку шлунково-кишкового тракту, запалення органів шлунково-кишкового тракту, шлунково-кишкові кровотечі, виразки слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки, перфоративні виразки слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки. лабораторними змінами).

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: порушення функції печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ.

З боку шкіри та підшкірних тканин: висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка.

З боку сечовидільної системи: кровотечі із сечостатевих шляхів, порушення функції нирок г , гостра ниркова недостатність ;

Травми, інтоксикації та ускладнення маніпуляцій див. у розділі "Передозування".

а пов'язане із кровотечею;

б пов'язано з важкими формами дефіциту глюкозо-6-фосфату дегідрогенази;

пов'язано з важкими алергічними реакціями;

г у пацієнтів з порушенням функції нирок або серцево-судинними порушеннями, що є до початку лікування препаратом Аспірин Кардіо.

- підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти, допоміжних речовин у складі препарату та інших нестероїдних протизапальних засобів;

- бронхіальна астма, індукована прийомом саліцилатів та інших нестероїдних протизапальних засобів;

— поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та навколоносових пазух та непереносимості АСК;

- ерозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення;

- Шлунково-кишкова кровотеча;

- геморагічний діатез;

- Тяжке порушення функції нирок;

- тяжке порушення функції печінки;

- Хронічна серцева недостатність III-IV ФК за класифікацією NYHA;

- поєднане застосування з метотрексатом у дозі 15 мг на тиждень і більше;

- І та ІІІ триместри вагітності;

- Період лактації (грудного вигодовування);

— дитячий та підлітковий вік до 18 років (через відсутність даних щодо ефективності та безпеки).

З обережністю:

- Підвищена чутливість до аналгетиків, протизапальних препаратів, протиревматичних препаратів, а також алергічні реакції на інші речовини;

- Наявність в анамнезі виразкових уражень ШКТ, в т.ч. хронічні та рецидивні ураження ШКТ або шлунково-кишкові кровотечі в анамнезі;

- При подагрі, гіперурикемії;

- при порушенні функції печінки;

- при порушенні функції нирок;

- при порушеннях кровообігу, що виникають внаслідок атеросклерозу ниркових артерій, застійної серцевої недостатності, гіповолемії, хірургічного втручання, сепсису, випадків масивної кровотечі;

- при бронхіальній астмі, хронічних захворюваннях органів дихання, сінній лихоманці, поліпозі носа, хронічних захворюваннях дихальної системи, а також алергічних реакціях на інші препарати (наприклад, шкірні реакції, свербіж, кропив'янка);

- при тяжких формах дефіциту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;

- у II триместрі вагітності;

- при передбачуваному хірургічному втручанні (включаючи незначні, наприклад, екстракція зуба);

- при поєднаному застосуванні з наступними лікарськими засобами:

- з метотрексатом у дозі менше 15 мг на тиждень;

- з антикоагулянтними, тромболітичними або іншими антиагрегантними засобами;

- з нестероїдними протизапальними засобами (в т.ч. ібупрофеном, напроксеном);

- з дигоксином;

- з гіпоглікемічними засобами для прийому внутрішньо (похідні сульфонілсечовини) та інсуліном;

- з вальпроєвою кислотою;

- з алкоголем (алкогольні напої зокрема);

- із селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну.

Застосування при вагітності

Інгібування синтезу простагландинів може негативно впливати на вагітність і розвиток ембріона або плода.

Дані епідеміологічних досліджень щодо застосування інгібіторів синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності викликають занепокоєння щодо ризику переривання вагітності та вад розвитку плода, що ймовірно зростає зі збільшенням дози препарату та тривалості лікування. Доступні дані не підтверджують зв'язок між прийомом ацетилсаліцилової кислоти та збільшенням ризику переривання вагітності. Існують суперечливі дані епідеміологічних досліджень щодо залежності між застосуванням ацетилсаліцилової кислоти та дефектами розвитку плода, що не дозволяють виключити підвищений ризик розвитку гастрошизи. За даними проспективного дослідження за участю 14 800 жінок на ранніх термінах вагітності (1-4 місяці) не виявлено підвищення дефектів розвитку плода при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти.

Дослідження на тваринах продемонстрували репродуктивну токсичність ацетилсаліцилової кислоти. У першому триместрі вагітності застосування препаратів, що містять ацетилсаліцилову кислоту, протипоказане.

У II триместрі вагітності саліцилати можна призначати лише з урахуванням суворої оцінки ризику та користі для матері та плода.

Жінкам, які планують вагітність або перебувають у II триместрі вагітності, слід максимально знизити дозу ацетилсаліцилової кислоти та тривалість лікування.

У III триместрі вагітності інгібітори синтезу простагландинів можуть викликати пригнічення скорочень матки, що призводить до гальмування родової діяльності, збільшення часу кровотечі та посилення антиагрегантного ефекту (навіть при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти у низьких дозах).

У плода можливий розвиток серцево-легеневої інтоксикації з передчасним закриттям артеріальної протоки та розвитком легеневої гіпертензії, а також порушення функції нирок, аж до розвитку ниркової недостатності, що супроводжується маловоддям. Застосування ацетилсаліцилової кислоти у III триместрі вагітності протипоказане.

Застосування у період грудного вигодовування

Саліцилати та їх метаболіти у невеликих кількостях проникають у грудне молоко. Епізодичний прийом саліцилатів у період грудного вигодовування не супроводжується розвитком побічних реакцій у дитини та не вимагає припинення грудного вигодовування. Однак при тривалому застосуванні препарату або призначенні його у високій дозі годування груддю слід припинити якомога раніше.

Протипоказано застосування препарату при вираженій печінковій недостатності (клас В та вище за шкалою Чайлд-П'ю).

З обережністю Аспірин Кардіо призначають пацієнтам при порушенні функції печінки (нижче за клас В за шкалою Чайлд-П'ю).

Протипоказано застосування препарату при нирковій недостатності (КК менше 30 мл/хв).

З обережністю Аспірин Кардіо призначають пацієнтам при порушенні функції нирок (КК понад 30 мл/хв).

Аспірин Кардіо слід застосовувати з обережністю при наведених нижче станах.

При підвищеній чутливості до аналгетиків, протизапальних препаратів, протиревматичних препаратів, а також алергічних реакцій на інші речовини.

За наявності в анамнезі виразкових уражень ШКТ, у т.ч. хронічних та рецидивуючих ураженнях шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишкових кровотечах в анамнезі.

При одночасному застосуванні з антикоагулянтами.

При порушенні функції нирок або при порушенні кровообігу, що виникають внаслідок атеросклерозу ниркових артерій, застійної серцевої недостатності, гіповолемії, великого хірургічного втручання, сепсису або випадків масивної кровотечі, оскільки в усіх випадках АСК може підвищувати ризик розвитку гострої ниркової недостатності та порушення.

При тяжких формах дефіциту глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази АСК може викликати гемоліз та гемолітичну анемію. Факторами, які можуть підвищувати ризик розвитку гемолізу, є пропасниця, гострі інфекції та високі дози препарату.

При порушення функції печінки.

Деякі нестероїдні протизапальні засоби (ібупрофен, напроксен) здатні послаблювати інгібуючу дію АСК на агрегацію тромбоцитів. Пацієнти, які приймають АСК і планують прийом НПЗП, повинні обговорити це з лікарем.

АСК може провокувати бронхоспазм, а також викликати напади бронхіальної астми та інші реакції підвищеної чутливості. Факторами ризику є наявність бронхіальної астми в анамнезі, сінної лихоманки, поліпозу носа, хронічних захворювань дихальної системи, а також алергічних реакцій на інші препарати (наприклад, реакція шкіри, свербіж, кропив'янка).

Інгібуюча дія АСК на агрегацію тромбоцитів зберігається протягом декількох днів після прийому, у зв'язку з чим можливе підвищення ризику кровотеч під час оперативного втручання або післяопераційного періоду (включаючи малі хірургічні операції, наприклад, видалення зуба).

АСК у низьких дозах знижує екскрецію сечової кислоти, що може призводити до нападів подагри у пацієнтів, схильних до цього захворювання.

Перевищення дози АСК пов'язане з ризиком шлунково-кишкової кровотечі.

Передозування особливо небезпечне у пацієнтів похилого віку.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Прийом препарату Аспірин Кардіо не впливає на здатність керувати автомобілем або механізмами, що рухаються.

Саліцилатна інтоксикація (розвивається при прийомі АСК у дозі понад 100 мг/кг/добу протягом більш ніж 2 діб) може бути результатом тривалого вживання токсичних доз препарату в рамках неправильного терапевтичного застосування препарату (хронічна інтоксикація) або одноразового випадкового або навмисного прийому токсичної дози препарату дорослим або дитиною (гостра інтоксикація).

Симптоми хронічної інтоксикації похідними саліцилової кислоти неспецифічні і часто важко діагностуються. Інтоксикація легкого ступеня тяжкості зазвичай розвивається тільки після неодноразового використання великих доз препарату і проявляється запамороченням, шумом у вухах, зниженням слуху, підвищеним потовиділенням, нудотою та блюванням, головним болем та сплутаністю свідомості. Ця симптоматика зникає після зменшення дози препарату. Шум у вухах може з'являтися при концентрації АСК у плазмі від 150 до 300 мкг/мл. Більш тяжкі симптоми виявляються при концентрації АСК у плазмі вище 300 мкг/мл.