Атаракс таблетки 25 мг №25

Таблетки, вкриті оболонкою білого кольору, довгасті, з поперечною поперечною ризиком з обох сторін.

допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза (Авіцел PH102 ), кремнію ангідрид колоїдний (Аеросил 200 ), магнію стеарат, лактози моногідрат, Опадрай Y-1-7000 (титану діоксид, гідроксипропілметилцелюлоза 2910 5cP, макрогол 400).

Похідне дифенілметану, має помірну анксіолітичну активність; має також седативну, протиблювотну, антигістамінну та м-холіноблокуючу дію. Блокує центральні м-холінорецептори та гістамінові Н ₁ -рецептори та пригнічує активність певних субкортикальних зон. Не викликає психічної залежності та звикання. Клінічний ефект настає через 15-30 хв після прийому препарату внутрішньо.

Чинить позитивний вплив на когнітивні здібності, покращує пам'ять і увагу. Розслаблює скелетну і гладку мускулатуру, має бронходилатируючий та аналгезуючий ефекти, помірний інгібуючий вплив на шлункову секрецію. Гідроксизин значно зменшує свербіж у хворих на кропив'янку, екзему та дерматит. При тривалому прийомі не відзначено синдрому відміни та погіршення когнітивних функцій. Полісомнографія у хворих на безсоння та тривогу наочно демонструє подовження тривалості сну, зниження частоти нічних пробуджень після одноразового або повторного прийому гідроксизину в дозі 50 мг. Зниження м'язової напруги у хворих на тривогу відмічено при прийомі препарату в дозі 50 мг 3 рази на добу.

Всмоктування

Гідроксизин високою мірою абсорбується із ШКТ. _Cmax відзначається через 2 години після прийому препарату.

Після одноразового прийому препарату в разовій дозі 25 мг або 50 мг у дорослих концентрація у плазмі становить 30 нг/мл та 70 нг/мл відповідно.

Біодоступність при прийомі внутрішньо та внутрішньом'язовому введенні становить 80%.

Розподіл

Гідроксизин більше концентрується у тканинах (зокрема, у шкірі), ніж у плазмі. Коефіцієнт розподілу становить 7-16 л/кг.

Гідроксизин проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр, концентруючись більшою мірою в тканинах плода, ніж в організмі матері. Метаболіти виявляються у грудному молоці.

Метаболізм та виведення

Гідроксизин метаболізується у печінці. Основний метаболіт (45%) – цетиризин, який є блокатором гістамінових _Н1 -рецепторів. Загальний кліренс гідроксизину становить 13 мл/хв/кг. T _1/2 у дорослих становить 14 год. Тільки 0.8% гідроксизину виводиться у незміненому вигляді із сечею.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У дітей загальний кліренс у 4 рази менше, ніж у дорослих, T _1/2 у дітей віком 14 років становить 11 год, у дітей віком 1 року – 4 год.

У пацієнтів похилого віку T _1/2 становить 29 годин, коефіцієнт розподілу становить 22,5 л/кг.

У пацієнтів з порушеннями функції печінки T _1/2 збільшується до 37 годин, концентрація метаболітів у сироватці крові вища, ніж у молодих хворих із нормальною функцією печінки. Антигістамінний ефект може зберігатися протягом 96 годин.

— дорослим: для усунення тривоги, психомоторного збудження, відчуття внутрішньої напруги, підвищеної дратівливості при неврологічних, психічних (в т.ч. генералізована тривога, розлади адаптації) та соматичних захворюваннях, хронічному алкоголізмі; синдрому абстиненції при хронічному алкоголізмі, що супроводжується психомоторним збудженням;

— як седативний засіб у період премедикації;

— свербіж шкіри (як симптоматична терапія).

Препарат приймають внутрішньо.

Для симптоматичного лікування сверблячки дітям віком від 12 місяців до 6 років препарат призначають у добовій дозі 1-2.5 мг/кг маси тіла в декілька прийомів; дітям старше 6 років - у дозі 1-2 мг/кг/добу в кілька прийомів.

Для премедикації дітям препарат призначають у дозі 1 мг/кг маси тіла за 1 годину до операції, а також додатково у ніч перед операцією.

Дорослим для симптоматичного лікування тривоги призначають у дозі 25-100 мг на добу на кілька прийомів протягом дня або на ніч. Середня доза становить 50 мг на добу (12.5 мг вранці, 12.5 мг вдень та 25 мг на ніч). При необхідності доза може бути збільшена до 300 мг на добу.

Для симптоматичного лікування сверблячки початкова доза становить 25 мг, у разі необхідності доза може бути збільшена в 4 рази (по 25 мг 4 рази на добу).

Максимальна разова доза повинна перевищувати 200 мг, максимальна добова доза становить трохи більше 300 мг.

У пацієнтів похилого віку початкову дозу слід зменшити у 2 рази.

Пацієнтам з нирковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня тяжкості, а також із печінковою недостатністю необхідне зниження дози.

Побічні ефекти, пов'язані з антихолінергічною дією: рідко (переважно у пацієнтів похилого віку) – сухість у роті, затримка сечовипускання, запор, порушення акомодації.

З боку центральної нервової системи: сонливість, загальна слабкість (особливо на початку лікування), головний біль, запаморочення. Якщо слабкість та сонливість не зникають за кілька днів від початку терапії, дозу препарату необхідно зменшити. Дуже рідко (при значному передозуванні) – тремор, судоми, дезорієнтація.

Серцево-судинна система: артеріальна гіпотензія, тахікардія.

З боку системи травлення: нудота, зміни функціональних проб печінки.

Інші: посилення потовиділення, алергічні реакції, пропасниця, бронхоспазм.

При застосуванні препарату в рекомендованих дозах не спостерігалося клінічно значущого пригнічення дихання. Мимовільна рухова активність (у т.ч. дуже рідкісні випадки тремору та судом), дезорієнтація спостерігалися при значній передозуванні.

Побічні ефекти, що спостерігаються при прийомі препарату Атаракс, зазвичай слабо виражені, проходять і зникають через кілька днів від початку лікування або після зменшення дози.

- порфірія;

- Вагітність;

- Період родової діяльності;

- Період лактації (грудного вигодовування);

- Підвищена чутливість до компонентів препарату;

- Підвищена чутливість до цетиризину та інших похідних піперазину, амінофіліну або етилендіаміну.

Не рекомендується призначати таблетки Атаракс пацієнтам зі спадковою непереносимістю галактози, а також порушенням всмоктування глюкози та галактози, т.к. до складу таблеток входить лактоза.

З обережністю слід призначати препарат при міастенії, гіперплазії передміхурової залози з клінічними проявами, утрудненні сечовипускання, запорах, при підвищенні внутрішньоочного тиску, деменції, схильності до судомних нападів; при схильності до розвитку аритмії; при одночасному застосуванні препаратів, що мають аритмогенну дію; одночасно з іншими засобами, які пригнічують ЦНС, або холіноблокаторами (потрібне зниження дози). Потрібне зниження дози препарату у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого та середнього ступеня, з печінковою недостатністю, у пацієнтів похилого віку при зниженні клубочкової фільтрації.

Атаракс протипоказаний до застосування при вагітності під час пологової діяльності.

При необхідності застосування Атараксу в період лактації слід припинити грудне вигодовування.

Для симптоматичного лікування сверблячки дітям віком від 12 місяців до 6 років препарат призначають у добовій дозі 1-2.5 мг/кг маси тіла в декілька прийомів; дітям старше 6 років - у дозі 1-2 мг/кг/добу в кілька прийомів.

Для премедикації дітям препарат призначають у дозі 1 мг/кг маси тіла за 1 годину до операції, а також додатково у ніч перед операцією.

При необхідності проведення алергологічних тестів прийом Атараксу слід припинити за 5 днів до дослідження.

Пацієнтам, які приймають Атаракс, слід утримуватись від вживання алкоголю.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Пацієнти, які приймають Атаракс, при необхідності керування автомобілем та механізмами повинні бути попереджені про те, що препарат може впливати на концентрацію уваги та швидкість психомоторних реакцій.

Симптоми: посилення антихолінергічних ефектів, пригнічення або парадоксальна стимуляція ЦНС, нудота, блювання, мимовільна рухова активність, галюцинації, порушення свідомості, аритмія, гіпотензія; рідко – тремор, судоми, дезорієнтація, що виникають при значній передозуванні.

Якщо спонтанна блювота відсутня, необхідно викликати її штучним шляхом або провести промивання шлунка. Проводять загальні заходи, спрямовані на підтримку життєво важливих функцій організму, та моніторне спостереження за пацієнтом до зникнення симптомів інтоксикації у наступні 24 год.

У разі необхідності одержання вазопресорного ефекту призначається норепінефрин або метараменол. Не слід застосовувати епінефрін. Специфічного антидоту немає. Застосування гемодіалізу є неефективним.

Атаракс потенціює дію препаратів, що пригнічують ЦНС, таких як опіоїдні анальгетики, барбітурати, транквілізатори, снодійні препарати, етанол (при комбінаціях потрібен індивідуальний підбір доз препаратів).

Атаракс при одночасному застосуванні перешкоджає пресорній дії епінефрину (адреналіну) та протисудомної активності фенітоїну, а також перешкоджає дії бетагістину та блокаторів холінестерази.

При одночасному застосуванні Атаракс не впливає на активність атропіну, алкалоїдів беладони, серцевих глікозидів, гіпотензивних засобів, блокаторів гістамінових Н2 _- рецепторів.

Слід уникати спільного призначення Атараксу з інгібіторами МАО та холіноблокаторами.

Гідроксизин є інгібітором ізоферменту CYP2D6 і при застосуванні у високих дозах може бути причиною взаємодії із субстратами CYP2D6. Оскільки гідроксизин метаболізується в печінці, очікується збільшення його концентрації в крові при сумісному призначенні з інгібіторами печінкових ферментів.

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей сухому місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 5 років.

Препарат відпускається за рецептом.