Атровент Н аерозоль 10 мл 200 доз

Розчин для інгаляцій прозорий, безбарвний або майже безбарвний, майже вільний від часток.

допоміжні речовини: бензалконію хлорид – 100 мкг, динатрію едетату дигідрат – 500 мкг, натрію хлорид – 8.8 мг, хлористоводнева кислота 1н (до доведення pH 3.4) – 659 мкг, вода очищена – до 1 мл.

Бронхолітичний засіб. Блокує м-холінорецептори гладкої мускулатури трахеобронхіального дерева та пригнічує рефлекторну бронхоконстрикцію. Маючи структурну подібність із молекулою ацетилхоліну, є його конкурентним антагоністом.

Антихолінергічні засоби запобігають збільшенню внутрішньоклітинної концентрації іонів кальцію, що відбувається внаслідок взаємодії ацетилхоліну з мускариновими рецепторами, розташованими у гладких м'язах бронхів.

Вивільнення іонів кальцію відбувається за допомогою медіаторів, до яких входить ІТФ (інозитол трифосфат) і ДАГ (діацилгліцерол).

Ефективно попереджає бронхоспазм, що виникає внаслідок вдихання сигаретного диму, холодного повітря, дії різних препаратів, а також усуває бронхоспазм, пов'язаний із впливом блукаючого нерва. При інгаляційному застосуванні практично не чинить резорбтивної дії. Бронходилатація, що виникає після інгаляції препарату Атровент, є головним чином наслідком місцевого та специфічного впливу препарату на легені, а не результатом його системного впливу. Іпратропія бромід не впливає на секрецію слизу в дихальних шляхах, мукоциліарний кліренс та газообмін.

У контрольованих 85-90-денних дослідженнях, що проводилися у пацієнтів з бронхоспазмом, зумовленим ХОЗЛ, хронічним бронхітом та емфіземою легень, суттєве поліпшення функції легень спостерігалося протягом 15 хв, досягало максимуму через 1-2 години та зберігалося до 4-6 год.

Терапевтичний ефект препарату Атровент є наслідком його місцевої дії у дихальних шляхах. Розвиток бронходилатації не є паралельним фармакокінетичним показникам.

Всмоктування

Після інгаляції в легені зазвичай потрапляє (залежно від лікарської форми та методу інгаляції) 10-30% дози препарату, що вводиться. Більшість дози проковтується і надходить у ШКТ. Частина дози препарату, що потрапляє у легені, швидко досягає системного кровотоку (протягом кількох хвилин).

Сумарна ниркова екскреція (протягом 24 годин) вихідної сполуки становить приблизно 46% дози, що вводиться внутрішньовенно, менше 1% дози, що застосовується внутрішньо і приблизно 3-13% інгаляційної дози препарату. Виходячи з цих даних розраховано, що загальна системна біодоступність іпратропію броміду, що застосовують внутрішньо і інгаляційно, становить 2% і 7-28% відповідно. Таким чином, вплив частини тіотропію броміду, що проковтується, на системний вплив незначний.

Розподіл

Зв'язування з білками плазми мінімальне (менше 20%).

Кінетичні параметри, що описують розподіл іпратропію броміду, обчислювалися на підставі його концентрацій у плазмі після внутрішньовенного введення. Спостерігається швидке двофазне зниження концентрації у плазмі. Здається V _d у рівноважному стані становить приблизно 176 л (близько 2.4 л/кг).

Іпратропія бромід, що є четвертинним з'єднанням амонію, не проникає через плацентарний бар'єр та через гематоенцефалічний бар'єр.

Метаболізм

Після внутрішньовенного введення приблизно 60% дози метаболізується шляхом окислення, головним чином печінки.

Відомі метаболіти, що утворюються шляхом гідролізу, дегідратації або відділення гідроксиметильної групи від тропової кислоти, що виводяться із сечею, зв'язуються з мускариновими рецепторами слабо, і вважаються неактивними.

Виведення

Т _1/2 у термінальній фазі становить приблизно 1.6 год. Загальний кліренс іпратропія броміду становить 2.3 мл/хв, а нирковий кліренс - 0.9 л/хв. Сумарна ниркова екскреція (протягом 6 днів) міченої ізотопом дози (включаючи вихідну сполуку та всі метаболіти) становила після внутрішньовенного введення 72.1%, після прийому внутрішньо – 9.3%, а після інгаляційного застосування – 3.2%. Загальна мічена ізотопом доза, що виділялася через кишечник, становила після внутрішньовенного введення 6.3%, після внутрішнього прийому - 88.5%, а після інгаляційного застосування - 69.4%. Таким чином, екскреція міченої ізотопом дози після внутрішньовенного введення здійснюється в основному нирками. Т _1/2 вихідної сполуки та метаболітів становить 3.6 год.

- ХОЗЛ (в т.ч. хронічний обструктивний бронхіт, емфізема легень);

- Бронхіальна астма легкого та середнього ступеня тяжкості.

20 крапель = 1 мл, 1 крапля = 12.5 мкг іпратропію броміду безводного.

Режим дозування підбирається індивідуально. Під час лікування пацієнти мають перебувати під медичним наглядом.

Не слід перевищувати добову дозу, що рекомендується, як під час невідкладної, так і підтримуючої терапії.

Якщо лікування не призводить до суттєвого покращення або якщо стан пацієнта погіршується, необхідна консультація лікаря для вироблення нового плану терапії. У разі несподіваного чи швидкого посилення задишки пацієнту необхідно негайно проконсультуватись із лікарем.

Для підтримуючого лікування дорослим (в т.ч. пацієнтам похилого віку) та дітям старше 12 років призначають по 2 мл (40 крапель = 500 мкг) 3-4 рази на добу. Максимальна добова доза – 8 мл (2 мг).

Лікування дітей слід проводити під медичним наглядом.

Дітям віком від 6 до 12 років призначають по 1 мл (20 крапель = 250 мкг) 3-4 рази на добу. Максимальна добова доза – 4 мл (1 мг).

Дітям віком до 6 років призначають по 0.4-1 мл (8-20 крапель = 100-250 мкг) 3-4 рази на добу. Максимальна добова доза – 4 мл (1 мг).

Для лікування гострого бронхоспазму дорослим (в т.ч. пацієнтам похилого віку) та дітям віком від 12 років призначають по 2 мл (40 крапель = 500 мкг); можливе повторне призначення до стабілізації стану пацієнта. Інтервал між введеннями встановлюється лікарем, що індивідуально лікує. Атровент можна застосовувати одночасно з інгаляційними _бета2 -адреноміметиками.

Лікування дітей слід проводити під медичним наглядом.

Дітям віком від 6 до 12 років призначають по 1 мл (20 крапель = 250 мкг); дітям до 6 років - по 0.4-1 мл (8-20 крапель=100-250 мкг). Можливе повторне призначення до стабілізації стану пацієнта. Інтервал між введеннями встановлюється лікарем, що індивідуально лікує. Атровент можна застосовувати одночасно з інгаляційними _бета2 -адреноміметиками.

Дітям віком до 6 років призначають по 0.4-1 мл (8-20 крапель = 100-250 мкг) 3-4 рази на добу. Можливе повторне призначення до стабілізації стану пацієнта. Інтервал між введеннями встановлюється лікарем, що індивідуально лікує. Атровент можна застосовувати одночасно з інгаляційними _бета2 -адреноміметиками.

Правила застосування препарату

Рекомендовану дозу препарату слід розбавити 0.9% розчином хлориду натрію до досягнення об'єму препарату 3-4 мл, залити в небулайзер і зробити інгаляцію. Препарат слід розбавляти 0.9% розчином хлориду натрію щоразу безпосередньо перед застосуванням. Розчин, що залишився після інгаляції, виливають.

Дозування може залежати від методу інгаляцій та виду небулайзера. Тривалість інгаляції можна контролювати щодо витрачання розлученого обсягу.

Атровент можна застосовувати з використанням різних небулайзерів у продажу. При використанні централізованої системи кисню розчин краще застосовувати при швидкості потоку 6-8 л/хв.

Багато перелічених небажаних ефектів можуть бути наслідком антихолінергічних властивостей препарату Атровент. Як і при проведенні будь-якої інгаляційної терапії, при застосуванні препарату Атровент можливе місцеве подразнення.

Несприятливі реакції визначалися на підставі даних, отриманих у клінічних дослідженнях та під час фармакологічного нагляду за застосуванням препарату після його реєстрації.

Найчастішими побічними ефектами, про які повідомлялося в клінічних дослідженнях, були головний біль, подразнення глотки, кашель, сухість у роті, порушення моторики шлунково-кишкового тракту (включаючи запор, діарею та блювання), нудота та запаморочення.

Визначення категорій частоти побічних реакцій, які можуть виникати під час лікування: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до <1/10), нечасто (від ≥1/1000 до <1/100), рідко (від ≥1/10 000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10 000); частота невідома (частота може бути оцінена виходячи з наявних даних).

З боку імунної системи: нечасто – гіперчутливість, анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк; рідко – кропив'янка.

З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення.

З боку органу зору: нечасто – нечіткий зір, мідріаз, збільшення внутрішньоочного тиску, глаукома, біль в очах, поява ореолу навколо предметів, гіперемія кон'юнктиви, набряк рогівки; рідко – порушення акомодації.

З боку серцево-судинної системи: нечасто – відчуття серцебиття, надшлуночкова тахікардія; рідко – фібриляція передсердь, збільшення ЧСС.

З боку дихальної системи: часто – подразнення слизової оболонки глотки, кашель; нечасто – бронхоспазм, парадоксальний бронхоспазм, ларингоспазм, набряк глотки, сухість глотки.

З боку травної системи: часто – сухість у роті, нудота, порушення моторики ШКТ; нечасто – діарея, запор, блювання, стоматит, набряк слизової оболонки порожнини рота.

З боку сечовидільної системи: нечасто – затримка сечі.

З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – висипання, свербіж.

- Підвищена чутливість до атропіну та його похідним;

— підвищена чутливість до іпратропію броміду та інших компонентів препарату.

З обережністю слід призначати препарат при закритокутовій глаукомі, обструкції сечовивідних шляхів, гіперплазії передміхурової залози, у період грудного вигодовування, дітям віком до 6 років.

Безпека препарату Атровент при вагітності у людини не встановлено. При призначенні препарату під час можливої або підтвердженої вагітності слід враховувати співвідношення ймовірної користі від призначення препарату та можливого ризику для плода.

У доклінічних дослідженнях не було виявлено ембріотоксичного чи тератогенного впливу препарату після його інгаляційного застосування у дозах, які значно перевищують дози, що рекомендуються у людини.

Невідомо, чи екскретується іпратропія бромід із грудним молоком. Однак малоймовірно, що іпратропія бромід, особливо при інгаляційному застосуванні може надходити з молоком в організм дитини в суттєвих кількостях. Але під час застосування препарату Атровент матерям, що годують грудьми, слід бути обережними.

Клінічні дані про вплив іпратропію броміду на фертильність відсутні. Під час застосування іпратропії броміду у доклінічних дослідженнях негативного впливу на фертильність не виявлено.

Призначати з обережністю дітям до 6 років.

Атровент можна застосовувати для комбінованих інгаляцій одночасно з амброксолом (розчин для інгаляцій), бромгексином (розчин для інгаляцій) та препаратом Беротек (розчин для інгаляцій).

Гіперчутливість

Після застосування препарату Атровент можуть виникати реакції гіперчутливості негайного типу, на що вказують рідкісні випадки висипу, кропив'янки, ангіоневротичного набряку, набряку ротоглотки, бронхоспазму та анафілаксії.

Парадоксальний бронхоспазм

Атровент, як і інші інгаляційні лікарські засоби, здатний викликати парадоксальний бронхоспазм, який може загрожувати життю. У разі виникнення парадоксального бронхоспазму застосування препарату Атровент слід негайно припинити та призначити альтернативну терапію.

Ускладнення з боку очей

З обережністю слід застосовувати Атровент у пацієнтів, схильних до розвитку глаукоми.

Відомі окремі повідомлення про ускладнення з боку очей (в т.ч. про розвиток мідріазу, збільшення внутрішньоочного тиску, розвиток закритокутової глаукоми, болю в очах) у тих випадках, коли інгальована іпратропія бромід (застосовувався окремо або в комбінації з агоністом бета ₂ ) потрапляв у вічі.

Симптомами гострої закритокутової глаукоми можуть бути біль або дискомфорт в очах, затуманювання зору, поява ореолу у предметів та кольорових плям перед очима у поєднанні з почервонінням очей внаслідок ін'єкції судин кон'юнктиви та набряком рогівки. Якщо розвивається будь-яка комбінація цих симптомів, показано застосування краплі очей, що знижують внутрішньоочний тиск, і негайна консультація фахівця.

Слід бути обережними з метою запобігання потраплянню розчину в очі. Рекомендується, щоб розчин, що використовується за допомогою небулайзера, використовувався через мундштук. Якщо мундштук відсутня та використовується маска небулайзера, вона має застосовуватися належним чином.

Вплив на сечовивідні шляхи

З обережністю слід застосовувати Атровент у пацієнтів з наявною обструкцією сечовивідних шляхів (наприклад, при гіперплазії передміхурової залози або обструкції шийки сечового міхура).

Порушення моторики ШКТ

У пацієнтів із муковісцидозом можлива схильність до порушень моторики ШКТ.

Місцеві ефекти

Препарат Атровент містить консервант бензалконію хлорид, та стабілізатор динатрію едетату дигідрат. Під час інгаляції ці компоненти можуть викликати бронхоспазм у чутливих пацієнтів із гіперреактивністю дихальних шляхів.

Пацієнта слід поінформувати про те, що якщо інгаляції недостатньо ефективні або погіршення стану, слід звернутися до лікаря для зміни плану лікування. У разі раптового виникнення та швидкого прогресування задишки пацієнт також має негайно звернутися до лікаря.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами

Дослідження щодо вивчення впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами не проводилися.

Слід бути обережними при виконанні даних видів діяльності, т.к. можливий розвиток запаморочення, тремору, порушення акомодації очей, мідріазу та нечіткого зору. У разі вказаних вище небажаних відчуттів пацієнт повинен утриматися від таких потенційно небезпечних дій, як керування транспортними засобами та механізмами.

Симптоми: специфічних симптомів передозування не виявлено. Враховуючи широту терапевтичної дії та місцевий спосіб застосування препарату Атровент, поява будь-яких серйозних антихолінергічних симптомів є малоймовірною. Можливі незначні прояви системної антихолінергічної дії (у т.ч. сухість у роті, порушення зору, збільшення ЧСС).

Лікування: проведення симптоматичної терапії.

Тривале сумісне застосування інгаляцій препарату Атровент з іншими антихолінергічними препаратами не вивчалося, тому тривале сумісне застосування не рекомендується.

Бета-адренергічні засоби та ксантинові похідні можуть посилювати бронхолітичний ефект препарату Атровент.

У разі одночасного застосування за допомогою небулайзера іпратропія броміду та бета-адреноміметиків у пацієнтів із закритокутовою глаукомою в анамнезі може підвищуватись ризик розвитку гострої глаукоми.

Атровент розчин для інгаляцій не слід призначати одночасно з інгаляційним розчином кромогліцієвої кислоти з огляду на можливість преципітації.

Антихолінергічний ефект посилюється при одночасному застосуванні із протипаркінсонічними засобами, хінідином, трициклічними антидепресантами.

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°С; не заморожувати. Термін придатності – 3 роки.

Препарат відпускається за рецептом.