Азатіоприн таблетки 0,05 г №50

Таблетки світло-жовтого або світло-жовтого із зеленуватим відтінком кольору.

Допоміжні речовини: желатин, крохмаль картопляний, цукор молочний, стеарат кальцію.

Імунодепресант із групи антиметаболітів. Будучи структурним аналогом аденіну, гіпоксантину та гуаніну, що входять до складу нуклеїнових кислот, Азатіоприн блокує клітинний поділ та проліферацію тканин.

Імунодепресивна дія Азатіоприну спрямована переважно на реакції уповільненої гіперчутливості та клітинну цитотоксичність. Пригнічує реакцію тканинної несумісності. Найменше діє на синтез антитіл. Порівняно з меркаптопурином має більш виражену імунодепресивну дію, при меншій цитостатичній активності.

Після прийому внутрішньо Азатіоприн добре всмоктується із ШКТ. Зв'язування з білками низьке (приблизно 30%). В організмі біотрансформується з утворенням 6-меркаптопурину та 6-тіоінозинової кислоти (активні метаболіти). Активна речовина проникає у тканини у невеликих концентраціях; найменша кількість азатіоприну визначається в мозку. T _1/2 для азатіоприну та його активних метаболітів – близько 5 год. З _mах у плазмі крові досягається через 1-2 год після прийому внутрішньо. Виводиться практично повністю через печінку з жовчю, через нирки – трохи більше 1-2%.

- Профілактика реакції відторгнення трансплантата (у складі комбінованої терапії);

- ревматоїдний артрит;

- хронічний активний гепатит;

- системна червона вовчанка;

- неспецифічний виразковий коліт;

- Дерматоміозит;

- Міастенія;

- Вузликовий періартеріїт;

- Вульгарна пухирчатка;

- аутоімунний гломерулонефрит;

- Ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура;

- Псоріаз.

Встановлюють індивідуально з урахуванням показань, тяжкості перебігу захворювання, дозування препаратів, що одночасно призначаються.

Для профілактики реакції відторгнення трансплантату застосовують у комплексній терапії (як правило, спільно з циклоспорином та кортикостероїдами) ударну дозу до 5 мг/кг внутрішньо в 2-3 прийоми протягом 1-2 місяців. Потім призначають підтримуючу терапію від 1 мг/кг до 4 мг/кг внутрішньо протягом тривалого терміну (кілька років). При відміні препарату дозу необхідно поступово знижувати. У разі ознак відторгнення трансплантата добову дозу знову підвищують до 4 мг/кг.

При інших захворюваннях зазвичай призначають по 1.5-2 мг/кг/сут на 3-4 прийоми.

У разі потреби добова доза може бути збільшена до 200-250 мг на 2-4 прийоми. Тривалість курсу лікування визначається індивідуально.

При ревматоїдному артриті - по 1-2.5 мг/кг/сут на 1-2 прийоми. Курс лікування – не менше 12 тижнів. Підтримуюча доза становить 0,5 мг/кг 1 раз на добу.

При активному хронічному гепатиті добова доза становить 1-1.5 мг/кг.

Мієлодепресія (лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія), розвиток вторинних інфекцій, мегалобластний еритропоез та макроцитоз, нудота, блювання, анорексія, висипання на шкірі, артралгії, міалгії, ерозивно-виразкові ураження порожнини рота та губ.

У реципієнтів трансплантатів можливі панкреатит, ерозивно-виразкові ураження та кровотечі із шлунково-кишкового тракту, некроз та перфорація кишечника.

Є поодинокі повідомлення про розвиток гострої ниркової недостатності, гемолітичної анемії, гострих легеневих захворюваннях, менінгеальних реакцій.

В експериментальних дослідженнях встановлено тератогенну, ембріотоксичну та канцерогенну дію.

У хворих можливі злоякісні новоутворення.

- Вагітність;

- Підвищена чутливість до азатіоприну та/або меркаптопурину.

У період лікування жінки дітородного віку слід використовувати надійні методи контрацепції. При необхідності застосування в період лактації слід припинити грудне вигодовування.

Протягом перших 8 тижнів лікування показаний щотижневий контроль картини периферичної крові, надалі - 1-2 рази на місяць, а також періодичний контроль активності сироваткових печінкових трансаміназ, ЛФ та рівня білірубіну.

При порушеннях функції нирок та/або печінки, а також при одночасному прийомі алопуринолу Азатіоприн слід застосовувати у нижчих дозах (1/4 від середньої дози).

З обережністю (з урахуванням співвідношення користь-ризик) застосовують при вітряній віспі, оперізуючому герпесі, недостатності ксантин-оксидази, радіаційної та цитотоксичної терапії.

Симпотоми: панцитопенія, порушення функції печінки (підвищення концентрації білірубіну та трансаміназ у плазмі), посилення інших побічних ефектів.

Лікування: симптоматичне, гемодіаліз. При гемодіалізі Азатіоприн виводиться не повністю.

При одночасному застосуванні з:

- Алопуринолом - посилюється токсична дія азатіоприну;

- ко-тримоксазол - можливе посилення мієлотоксичної дії азатіоприну;

- Інгібіторами АПФ - можливий розвиток тяжкої лейкопенії;

- іншими імунодепресантами (кортикостероїди, циклоспорин, анти-СD3-антитіл) - збільшується ризик розвитку інфекції та виникнення пухлин;

Азатіоприн є антагоністом недеполяризуючих міорелаксантів.

При вакцинації одночасно з прийомом Аатіоприну живими вірусними вакцинами можливе посилення реплікації вірусу, інактивованими вакцинами - пригнічення антитіл.

Список А. Зберігати у захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності – 5 років. Не використовувати після закінчення терміну придатності препарату.