Беродуал ТАК дозований аерозоль 15мл 300доз

Форма випуску

Аерозоль для інгаляцій дозований.

Упаковка

Флакон 15мл.

Фармакологічна дія

Комбінований бронхолітичний препарат. Містить два компоненти, що мають бронхолітичну активність: іпратропія бромід - м-холіноблокатор, і фенотеролу гідробромід - бета 2 -адреноміметик.

При інгаляційному застосуванні іпратропія броміду бронходилатація обумовлена головним чином місцевою, а не системною антихолінергічною дією.

Іпратропія бромід є четвертинною амонієвою сполукою. Має антихолінергічні (парасимпатолітичні) властивості. Іпратропій гальмує рефлекси, що опосередковуються блукаючим нервом, протидіючи ефекту ацетилхоліну – нейромедіатора, що вивільняється з нервових закінчень.

Антихолінергічні засоби запобігають підвищенню внутрішньоклітинної концентрації циклічного гуанозину монофосфату (цГМФ) у гладких м'язах бронхів, що виникає при взаємодії ацетилхоліну з м-холінорецепторами.

Значне поліпшення функції легень (збільшення ОФВ1 та середньої об'ємної швидкості форсованого видиху на 15% і більше) у хворих на ХОЗЛ із нападами бронхоспазму настає протягом 15 хв, максимальний ефект досягається через 1-2 години та триває у більшості пацієнтів до 6 годин після введення.

У 40% пацієнтів із бронхоспазмом, пов'язаним із бронхіальною астмою, відзначається значне поліпшення функції легень (збільшення ОФВ1 на 15 % і більше).

Іпратропія бромід не впливає на секрецію слизу в дихальних шляхах, мукоциліарний кліренс та газообмін.

Фенотеролу гідробромід має пряму симпатоміметичну дію. У терапевтичних дозах він вибірково стимулює β2- адренорецептори бронхів. У більш високих дозах він має здатність стимулювати β1- адренорецептори. Зв'язування з β 2 -адренорецепторами активує аденілатциклазу за участю стимулюючого Gs-білка. Підвищений рівень циклічного АМФ активує протеїнкіназу А, яка потім фосфорилює білки-мішені в клітинах гладком'язових. Це, у свою чергу, призводить до фосфорилювання легкого ланцюга міозинкінази, інгібування гідролізу фосфоінозитиду та відкриття активованих кальцієм калієвих каналів.

Фенотерол розслаблює гладку мускулатуру бронхів та судин та протидіє розвитку бронхоспастичних реакцій, обумовлених впливом гістаміну, метахоліну, холодного повітря та алергенів (реакції гіперчутливості негайного типу). Відразу після призначення фенотерол блокує вивільнення бронхоконстрикторних медіаторів запалення з опасистих клітин. Застосування фенотеролу у вищих дозах збільшує мукоциліарний кліренс.

При більш високих концентраціях фенотеролу у плазмі інгібується скоротливість матки. Крім того, при застосуванні у високих дозах спостерігаються метаболічні ефекти: ліполіз, глікогеноліз, гіперглікемія та гіпокаліємія. Гіпокаліємія обумовлена головним чином підвищеним включенням іонів калію в скелетні м'язи.

Бета-адренергічний вплив препарату на серцеву діяльність, таке як збільшення ЧСС та сили серцевих скорочень, обумовлено судинною дією фенотеролу, стимуляцією β 2 -адренорецепторів серця, а при застосуванні у дозах, що перевищують терапевтичні, стимуляцією β 1 -адренорецепторів. Як і при застосуванні інших бета-адренергічних препаратів, спостерігалося подовження інтервалу QTс при застосуванні у високих дозах.

Найпоширенішим небажаним ефектом стимуляторів β 2 -адренорецепторів є тремор. На відміну від впливу на гладкі м'язи бронхів до системних ефектів β 2 -адренорецепторів стимуляторів може розвиватися толерантність.

Фенотерол запобігає розвитку бронхоконстрикції, що викликається різними стимулами, такими як фізичне навантаження, холодне повітря та алергени (реакції гіперчутливості негайного типу).

При сумісному застосуванні іпратропію броміду та фенотеролу бронхорозширювальний ефект досягається шляхом впливу на різні фармакологічні мішені. Зазначені речовини доповнюють одна одну, в результаті посилюється бронхолітичний ефект та забезпечується велика широта терапевтичної дії при бронхолегеневих захворюваннях, що супроводжуються констрикцією дихальних шляхів. Взаємодоповнювальна дія така, що для досягнення бажаного ефекту потрібна нижча доза бета-адренергічного компонента, що полегшує індивідуальне дозування препарату та сприяє мінімізації побічних ефектів.

Показання

Профілактика та симптоматичне лікування обструктивних захворювань дихальних шляхів із оборотним бронхоспазмом:

• ХОЗЛ.
• Бронхіальна астма.
• Хронічний бронхіт, ускладнений чи не ускладнений емфіземою.

Протипоказання

• Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія.
• Тахіаритмія.
• І триместр вагітності.
• Дитячий вік віком до 6 років.
• Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату.
• Підвищена чутливість до атропіноподібних речовин.

З обережністю: застосовують препарат при закритокутовій глаукомі, коронарній недостатності, артеріальній гіпертензії, недостатньо контрольованому цукровому діабеті, нещодавно перенесеному інфаркті міокарда, тяжких органічних захворюваннях серцево-судинної системи, гіпертиреозі, феохромоцитомі, гіпертрофії передміхурової залози, дітей віком від 6 років.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат протипоказаний до застосування у І триместрі вагітності.

Існуючий досвід показав, що іпратропія бромід та фенотеролу гідробромід не надають негативного впливу при вагітності. Тим не менш, у ІІ та ІІІ триместрах вагітності Беродуал®Н слід застосовувати з обережністю. Необхідно враховувати можливість інгібуючої дії Беродуала Н на скорочувальну активність матки.

Фенотеролу гідробромід виділяється з грудним молоком. Даних, що підтверджують виділення іпратропії броміду з грудним молоком, не отримано.

Суттєвий вплив іпратропію на немовля, особливо у разі застосування препарату у вигляді аерозолю, малоймовірний. Проте з огляду на здатність багатьох лікарських препаратів проникати у грудне молоко. Слід з обережністю призначати Беродуал Н у період лактації (грудного вигодовування).

особливі вказівки

При тривалому застосуванні у пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму або легкі та середньотяжкі форми ХОЗЛ, симптоматичне лікування може виявитися кращим за регулярне застосування.

При тривалому застосуванні у пацієнтів з бронхіальною астмою або стероїдозалежними формами ХОЗЛ слід пам'ятати про необхідність проведення або посилення протизапальної терапії для контролю запального процесу дихальних шляхів та перебігу захворювання.

Регулярне застосування Беродуалу Н у зростаючих дозах для усунення бронхіальної обструкції може викликати неконтрольоване погіршення перебігу захворювання. У разі посилення бронхіальної обструкції просте збільшення дози Беродуала Н більше, ніж рекомендується протягом тривалого часу, не тільки не виправдане, але й небезпечне. Для запобігання загрозливому життю погіршення перебігу захворювання слід розглянути питання про перегляд плану лікування пацієнта та про адекватну протизапальну терапію інгаляційними кортикостероїдами.

Пацієнт повинен бути поінформований про те, що у разі раптового розвитку та швидкого прогресування задишки необхідно звернутися до лікаря.

Інші симпатоміметичні бронходилататори слід призначати одночасно з Беродуалом Н лише під медичним наглядом.

Пацієнт повинен бути поінформований щодо правил використання інгалятора.

Біль у оці, нечіткий зір, відчуття появи ореолу або кольорових плям перед очима у поєднанні з почервонінням ока у вигляді кон'юнктивальної чи корнеальної ін'єкції можуть бути ознаками гострого нападу глаукоми. При появі перерахованих симптомів у будь-якому поєднанні пацієнт повинен розпочати лікування очними краплями, що викликають звуження зіниці, і негайно звернутися за спеціалізованою медичною допомогою.

У пацієнтів із вказівками в анамнезі на муковісцидоз можливі порушення моторики шлунково-кишкового тракту при застосуванні Беродуалу Н.

Слід розглядати доцільність супутньої протизапальної терапії при ХОЗЛ у пацієнтів, які мають ефективні кортикостероїди, і при бронхіальній астмі.

склад

1 доза містить:

речовини, що діють:

фенотеролу гідробромід 50 мкг;

іпратропія броміду моногідрат 21 мкг, що відповідає змісту іпратропію броміду 20 мкг.

допоміжні речовини:

етанол абсолютний,

вода очищена,

лимонна кислота,

тетрафторетан (HFA 134a, пропелент).

Спосіб застосування та дози

Дозу встановлюють індивідуально.

Для усунення нападів бронхіальної астми дорослим і дітям старше 6 років призначають 2 інгаляційні дози. Якщо протягом 5 хв не настає полегшення дихання, можна призначити ще дві інгаляційні дози.

Пацієнт повинен бути поінформований, що у разі відсутності ефекту після 4 інгаляційних доз та необхідності додаткових інгаляцій слід негайно звернутися до лікаря.

Дозований аерозоль Беродуал®Н у дітей слід застосовувати лише за призначенням лікаря та під контролем дорослих.

Для тривалої та переривчастої терапії призначають 1-2 інгаляції на 1 прийом, до 8 інгаляцій на добу (у середньому, 1-2 інгаляції 3 рази на добу).

Правила використання препарату

Пацієнт повинен бути проінструктований щодо правильного використання дозованого аерозолю. Перед використанням дозованого аерозолю вперше слід двічі натиснути на дно балончика.

Щоразу при використанні дозованого аерозолю необхідно дотримуватися таких правил:

1. Зняти захисний ковпачок.
2. Зробити повільний, глибокий видих.
3. Утримуючи балон, обхопити губами мундштук. Балон повинен бути спрямований дном догори.
4. Виробляючи максимально глибокий вдих одночасно швидко натиснути на дно балона до звільнення 1 інгаляційної дози. На кілька секунд затримати дихання, потім вийняти мундштук із рота та повільно видихнути. Повторити дії для отримання 2 інгаляційної дози.
5. Одягти захисний ковпачок.
6. Якщо аерозольний балон не використовувався більше 3 днів, перед застосуванням слід натиснути одноразово на дно балона до появи хмари аерозолю.

Балон розрахований на 200 інгаляцій. Потім балон слід замінити. Незважаючи на те, що в балоні може залишатися деякий вміст, кількість лікарської речовини, що вивільняється при інгаляції, зменшується.

Побічні дії

З боку центральної нервової системи: часто - дрібний тремор скелетної мускулатури, нервозність; іноді - головний біль, запаморочення (особливо у пацієнтів з обтяжуючими факторами); у поодиноких випадках – зміни психіки.

З боку серцево-судинної системи: іноді – тахікардія, відчуття серцебиття (особливо у пацієнтів із факторами ризику); рідко (при застосуванні у високих дозах) – зниження діастолічного АТ, підвищення систолічного АТ, аритмія, фібриляція, надшлуночкова тахікардія.

З боку водно-електролітного балансу: іноді – виражена гіпокаліємія.