Біцилін-5 1500000 ОД флакон 10 мл

Форма випуску

Порошок для приготування суспензії для внутрішньом'язового введення.

Упаковка

1 флакон.

Фармакологічна дія

Фармакодинаміка

Комбінований бактерицидний антибіотик, що складається з двох солей бензилпеніциліну тривалої дії. Пригнічує синтез клітинної стінки мікроорганізму. Активний щодо грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus spp. (неутворюючих пеніциліназ), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаеробних спороутворюючих паличок, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамнегативних мікроорганізмів: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.

До дії препарату стійкі штами Staphylococcus spp., які продукують пеніциліназ.

Фармакокінетика

Біцилін-5 є препаратом пролонгованої дії, висока концентрація антибіотика в крові зберігається до 4 тижнів.

Бензоїну бензилпеніцилін.

Після внутрішньом'язової ін'єкції бензатину бензилпеніцилін дуже повільно гідролізується, вивільняючи бензилпеніцилін. Максимальна концентрація препарату в сироватці досягається через 12-24 години після ін'єкції.

Тривалий період напіввиведення забезпечує стабільну та тривалу концентрацію препарату в крові: на 14 день після введення 2400000 ME препарату концентрація у сироватці становить 0,12 мкг/мл; на 21 день після введення 1200000 ME препарату - 0,06 мкг/мл (1 ME = 0,6 мкг). Дифузія препарату у рідині повна, дифузія у тканині дуже слабка. Зв'язок із білками плазми 40-60%. Бензатину бензилпеніцилін проходить у невеликих кількостях через плацентарний бар'єр, а також проникає у грудне молоко матері. Біотрансформація препарату незначна. Виводиться переважно нирками у незмінному вигляді. За 8 діб виділяється до 33% введеної дози.

Бензилпеніцилін.

Максимальна концентрація в плазмі при внутрішньом'язовому введенні досягається через 20-30 хв. Період напіввиведення становить 3060 хв, при нирковій недостатності 4-10 год і більше. Зв'язок із білками плазми -60 %. Проникає в органи, тканини та біологічні рідини, крім ліквору, тканин ока та передміхурової залози. При запаленні менінгеальних оболонок проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. Проходить через плаценту та проникає у грудне молоко. Виводиться нирками у незмінному вигляді.

Показання

Інфекції (у дорослих), що викликаються чутливими мікроорганізмами: сифіліс та ін. ревматизм (профілактика).

Протипоказання

Гіперчутливість до препаратів групи пеніциліну та ін. бета-лактамних антибіотиків, до прокаїну.

З обережністю: вагітність, період лактації, ниркова недостатність, алергічні захворювання, включаючи бронхіальну астму, поліноз (в т.ч. в анамнезі), псевдомембранозний коліт.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування при вагітності можливе лише в тому випадку, коли передбачувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода.

При необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання щодо припинення грудного вигодовування.

особливі вказівки

Не можна вводити підшкірно, внутрішньовенно, ендолюмбально, а також порожнини тіла. При випадковому внутрішньосудинному введенні можуть відзначатися минуще почуття пригніченості, тривоги та порушення зору (синдром Уаньє). Щоб уникнути випадкового внутрішньосудинного введення препарату, рекомендується перед проведенням внутрішньом'язової ін'єкції провести аспірацію з метою виявлення можливого потрапляння голки в судину.

При лікуванні сифілісу перед початком терапії та потім протягом 4 місяців необхідне проведення мікроскопічних та серологічних досліджень. У зв'язку з розвитком грибкових інфекцій доцільно одночасно призначати вітаміни групи В та вітамін С, а за необхідності – протигрибкові препарати для системного застосування. Необхідно враховувати, що застосування недостатніх доз або надто раннє припинення лікування часто призводить до появи резистентних штамів збудників.

склад

Бензатину бензилпеніциліну – 1200000 ОД, бензилпеніциліну новокаїнової солі (бензилпеніцилін прокаїну) – 300000 ОД.

Спосіб застосування та дози

Внутрішньом'язово.

Дорослим – по 1200000 ОД + 300000 ОД 1 раз на 4 тижні.

Дітям дошкільного віку – 480000 ОД + 120000 ОД 1 раз на 3 тижні, дітям старше 8 років – 960000 ОД + 240000 ОД 1 раз на 4 тижні.

Для приготування суспензії використовують стерильну воду для ін'єкцій, ізотонічний розчин хлориду натрію або 0,25-0,5% розчин прокаїну (новокаїну).

Суспензію Біцилін-5 готують асептично, безпосередньо перед вживанням (ex tempore): у флакон із препаратом під тиском повільно (зі швидкістю 5 мл за 20-25 сек) вводять 5-6 мл розчинника. Вміст флакона перемішують і струшують уздовж поздовжньої осі флакона до утворення гомогенної суспензії. Допускається наявність бульбашок на поверхні суспензії у стін флакона. Суспензію Біцилін-5 негайно після приготування вводять глибоко внутрішньом'язово у верхній квадрант зовнішній сідничного м'яза.

Розтирання сідничного м'яза після ін'єкції не рекомендується. При затримці введення негайно після приготування змінюються фізичні та колоїдні властивості суспензії, у результаті може утруднюватися її рух через голку шприца.

Побічні дії

Алергічні реакції: анафілактичний шок, анафілактоїдні реакції, кропив'янка, пропасниця, артралгія, ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема, ексфоліативний дерматит.

Лабораторні показники: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, гіпокоагуляція.

Інші: стоматит, глосит.

Лікарська взаємодія

Бактерицидні антибіотики (в т.ч. цефалоспорини, ванкоміцин, рифампіцин, аміноглікозиди) мають синергічну дію; бактеріостатичні (в т.ч. макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди, тетрацикліни) – антагоністичне. Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів (пригнічуючи кишкову мікрофлору, знижує протромбіновий індекс); знижує ефективність пероральних контрацептивів, лікарських засобів, у процесі метаболізму яких утворюється параамінобензойна кислота, етинілестрадіол – ризик розвитку кровотеч "прориву". Діуретики, алопуринол, блокатори канальцевої секреції, фенілбутазон, нестероїдні протизапальні препарати, знижуючи канальцеву секрецію, підвищують концентрацію бензилпеніциліну в крові та тканинах. Алопуринол підвищує ризик розвитку алергічних реакцій (шкірного висипу).

Умови зберігання

У сухому місці за температури не вище 20°С.

Термін придатності

3 роки.