Бісептол 480 мг 5 мл №10

Концентрат для приготування розчину для інфузій у вигляді прозорої, безбарвної або світло-жовтої рідини із запахом спирту.

допоміжні речовини: пропіленгліколь, гідроксид натрію, етанол, бензиловий спирт, натрію метабісульфіт, вода д/і.

Фармакологічна дія

Комбінований антибактеріальний препарат, що містить сульфаметоксазол, що володіє середньою тривалістю дії, гальмує синтез фолевої кислоти шляхом конкурентного антагонізму з параамінобензойною кислотою, а також триметолрим-інгібітор бактеріальної редуктази дигідрофолієвої кислоти. Поєднання обох препаратів дає енергійний ефект антибактеріальної дії у зв'язку з чим бактеріальна стійкість проявляється рідше порівняно з іншими препаратами.

Бісептол має широкий спектр антибактеріальної дії. Він активний щодо : Streptococcus (Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (включаючи ентеротоксогенні штами), Staphylococcus, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus mirabilis, Proteus mirabilis, Proteus sp. (включаючи Salmonella typhi та Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordclella pertussis, Enterococcus faecalis, Pasteurella spp., Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumonia, Providencia, деякі види Pseudomonas (крім P. аerugenosa), Serratia marcescens, Yersinia spp., Morganella spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci), Shigella, Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, Pneumocystis carini, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Стійкі до препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aerugenosa, Mycobacterium tuberculosis, Troponema spp., Leptospira spp., віруси.

Пригнічує життєдіяльність кишкової палички, призводить до зменшення синтезу тіаміну, рибофлавіну, нікотинової кислоти та інших вітамінів групи В у кишечнику. Тривалість терапевтичного ефекту становить 7 год.

Препарат швидко проникає у тканини та біологічні рідини організму.

Добре розподіляється. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний бар'єр і в грудне молоко. У легенях та сечі створює концентрації, що перевищують вміст у плазмі. У меншій мірі накопичуються у бронхіальному секреті, вагінальних виділеннях, секреті та тканинах передміхурової залози, рідини середнього вуха, спиномозкової рідини, жовчі, кістках, слині, водянистій волозі ока, грудному молоці, інтерстиціальній рідині. Розподіл обох препаратів різний: сульфаметоксазол розподіляється виключно у позаклітинному просторі, а триметоприм – як усередині клітин, так і позаклітинному просторі. Зв'язування з білками плазми – 66% у сульфаметоксазолу, у триметоприму – 45%. Обидва препарати метаболізуються у печінці.

Більшою мірою метаболізується сульфаметоксазол (з утворенням ацетильованих похідних), метаболіти не мають протимікробної активності.

Виводяться нирками, як шляхом фільтрації, так і шляхом активної секреції канальцями, у вигляді метаболітів (80% протягом 72 год) та у незміненому вигляді (20% сульфаметоксазолу, 50% триметоприму), концентрація діючих речовин у сечі значно вища, ніж у крові . Незначна кількість препарату виводиться через кишківник. T _1/2 сульфаметоксазолу - 9-11 год, триметоприму - 10-12ч, у дітей - суттєво менше і залежить від віку: до першого року - 7-8год, 1-10 років - 5-6 год. У літніх та пацієнтів з порушенням функції нирок T1 _/2 збільшується.

- гострі та хронічні інфекції сечостатевих органів: уретрит, пієлонефрит, цистит, пієліт, простатит, епідидиміт, гонорея, м'який шанкер, венерична лімфогранульома, пахова гранульома;

- інфекції дихальний шляхів: бронхіт (гострий та хронічний); бронхоектатична хвороба, крупозна пневмонія, бронхопневмонія, пневмоцистна пневмонія, емпієма плеври, абсцес легені;

- інфекції ЛОР-органів: середній отит, синусит, ларингіт, ангіна, скарлатина;

- інфекції ШКТ: черевний тиф, паратиф, сальмонеллоносійство, холера, дизентерія, холецистит, холангіт, гастроентерити, спричинені ентеротоксичними штамами E.coli;

- інфекції шкіри та м'яких тканин: акне, фурункульоз, піодермія, абсцес та ранові інфекції, інфекції після хірургічних втручань;

- Сепсис, гострий бруцельоз, токсоплазмоз, остеомієліт, остеоартикулярні інфекції, американський бластомікоз, малярія (Plasmodium falciparum), кашлюк (у складі комплексної терапії).

Препарат слід вводити внутрішньовенно крапельно після розведення (наприклад, 5% розчином декстрози, 0.9% розчином натрію хлориду, розчином Рінгера або 0.45% розчином натрію хлориду з 2.5% розчином декстрози). Розчин для інфузії необхідно приготувати відразу перед введенням, ретельно перемішавши. Після розведення отриманий розчин слід застосовувати протягом 6 год.

Не слід застосовувати препарат у вигляді швидкої внутрішньовенної ін'єкції.

Дорослим та дітям старше 12 років призначають по 960 мг (2 ампули по 5 мл, розведені у 250 мл розчину) через кожні 12 год. У особливо тяжких випадках слід призначати по 1440 мг (3 ампули) 2-3 рази на добу.

Дітям віком до 12 років добову дозу призначають із розрахунку 36 мг/кг маси тіла у двох рівних дозах.

Хворим із нирковою недостатністю (при кліренсі креатиніту 15-30 мл/хв) призначають 50% середньої терапевтичної дози.

Бісептол зазвичай добре переноситься хворими. Однак, можуть відзначатися в наступні ефекти:

З боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, гастрит, абдомінальні болі, глосит, стоматит, холестаз, підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит, псевдомембранозний ентероколіт, нудота, блювання, діарея, некроз печінки.

З боку центральної нервової системи: головний біль і запаморочення. В окремих випадках – асептичний менінгіт, депресія, апатія, тремор, периферичні неврити.

З боку дихальної системи: бронхоспазм, легеневі інфільтрати.

З боку органів кровотворення: рідко – нейтропенія, агранулоцитоз, мегалобластна анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, гіпопротромбінемія.

З боку сечовидільної системи: поліурія, інтерстиціальний нефрит, порушення функції нирок, кристалура, гематурія, підвищення вмісту сечовини, гіпокреатинінемія, токсична нефропатія з олігурією та анурією.

Порушення з боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія.

Алергічні реакції: шкірні висипання та свербіж, фотосенсибілізація, висипання, поліморфна еритема, ексфоліативний дерматит, алергічний міокардит, підвищення температури тіла, набряк Квінке, почервоніння склер.

Місцеві реакції: тромбофлебіт (у місці венопункції), болючість у місці введення.

Інші: гіпоглікемія

- мегалобластна анемія на фоні дефіциту фолієвої кислоти, апластична анемія, ₁₂ -дефіцитна анемія, агранулоцитоз, лейкопенія;

- Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;

- Гіпербілірубінемія у дітей;

- печінкова та/або ниркова недостатності кліренс креатиніну менше 15 мл/хв);

- вік до 6 років (тільки для внутрішньом'язового введення);

- Вагітність;

- Період лактації;

- Підвищена індивідуальна чутливість до сульфаніламідів або триметоприму.

Не слід застосовувати препарат у недоношених, новонароджених та немовлят до 2 місяців життя.

З обережністю застосовується при дефіциті фолієвої кислоти, бронхіальній астмі, захворюваннях щитовидної залози, порушення функції печінки та нирок.

Не слід призначати препарат під час вагітності та у період грудного вигодовування.

Протипоказаний:

- Печінкова недостатність.

Протипоказаний:

- ниркова недостатність кліренсу креатиніну менше 15 мл/хв.

Хворим із нирковою недостатністю (при кліренсі креатиніту 15-30 мл/хв) призначають 50% середньої терапевтичної дози.

Не слід застосовувати препарат у недоношених, новонароджених та немовлят до 2 місяців життя.

Дітям віком до 12 років добову дозу призначають із розрахунку 36 мг/кг маси тіла у двох рівних дозах.

У хворих на СНІД, лікованих котримоксазолом, у зв'язку з інфекцією Pneumocystis carinii, частіше відзначаються небажані ефекти: шкірні висипання, підвищення температури тіла, лейкопенія.

Бажано визначати концентрацію сульфаметоксазолу у плазмі кожні 2-3 дні безпосередньо перед черговим вливанням. Якщо концентрація сульфаметоксазолу перевищує 150 мкг/мл, лікування має бути перервано доти, доки вона не знизиться нижче 120 мкг/мл.

При тривалому лікуванні слід систематично проводити дослідження периферичної крові, функціональний стан печінки та нирок.

Літнім пацієнтам рекомендується додаткове призначення фолієвої кислоти (3-6 мг на добу), що суттєво не порушує протимікробну активність препарату. Особлива обережність повинна проявлятися при лікуванні хворих похилого віку з підозрою на вихідну нестачу фолатів.

Для профілактики кристалурії рекомендується підтримувати достатній обсяг сечі, що виділяється.

Імовірність токсичних та алергічних ускладнень сульфаніламідів значно збільшується при ускладненні фільтраційної функції нирок.

Недоцільно також на фоні лікування вживати харчові продукти, що містять у великих кількостях ПАБК-зелені частини рослин (цвітна капуста, шпинат, бобові), морква, помідори.

Слід уникати надмірного сонячного та ультрафіолетового опромінення.

Не рекомендується застосовувати при тонзилітах, фарингітах, спричинених бета-гемолітичним стрептококом групи А через широко поширену резистентність штамів.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Препарат не впливає на здатність до керування транспортними засобами та обслуговування рухомих механізмів.

Симптоми: нудота, блювання, кишкова колька, запаморочення, біль голови, сонливість, депресія, непритомність, сплутаність свідомості, порушення зору, лихоманка, гематурія, кристалурія; при тривалому передозуванні – тромбоцитопенія, лейкопенія, мегалобластна анемія. жовтяниця.

Лікування: промивання шлунка, підкислення сечі збільшує виведення триметоприму, прийом рідини всередину, внутрішньом'язово - 5-15 мг/добу, кальцію фолінату (усуває дію триметоприму на кістковий мозок), при пригніченні кровотворних функцій кісткового мозку, викликаному триметопримом, для стимулювання ери застосовують препарати фолієвої кислоти внутрішньом'язово (3-6 мг на добу. Курс лікування – 5-7 днів), при необхідності – гемодіаліз.

Бісептол посилює дію фенітоїну, пероральних гіпоглікемічних засобів, похідних варфарину (подовження протромбінового часу, кровотеча).

У хворих похилого віку у комбінації із сечогінними засобами (зокрема, з тіазидними діуретиками), підвищується ризик розвитку тромбоцитопенії.

Одночасне застосування з циклоспорином зменшує його концентрацію у крові.

Не слід вводити препарат внутрішньовенно у комбінації з лікарськими препаратами та розчинами, що містять бікарбонати.

Бісептол фармацевтично сумісний з такими препаратами: декстроза для внутрішньовенних інфузій 5%, натрію хлорид для внутрішньовенних інфузій 0.9%, суміш 0.18% натрію хлориду і 4% декстрози для внутрішньовенних інфузій, 6% декстран 7 у 5% декстрозі або у фізіологічному розчині, 10% декстран 40 для внутрішньовенних інфузій у 5% декстрозі або фізіологічному розчині, розчині Рінгера для ін'єкцій.

Збільшує антикоагулянтну активність непрямих коагулянтів, посилює дію гіпоглікемічних засобів та метотрексату.

Знижує інтенсивність печінкового метаболізму фенітоїну (подовжує його Т1/2 на 39%) та варфарину, посилюючи їхній ефект.

Рифампіцин скорочує T1 _/2 триметоприму.

Піриметамін у дозах, що перевищують 25 мг на тиждень, збільшує ризик розвитку мегалобластної анемії.

Діуретики (частіше тіазиди) збільшують ризик розвитку тромбоцитопенії.

Знижують ефект бензокаїну, прокаїну, прокаїнаміду та інших лікарських засобів, в результаті гідролізу яких утворюється ПАБК.

Між діуретиками (тіазиди, фуросемід та ін) і пероральними гіпоглікемічними препаратами (похідні сульфонілсечовини) з одного боку і протимікробними сульфаніламідами з іншого - можливий розвиток перехресної алергічної реакції.

Феніноїн, барбітурати, ПАСК посилюють прояви дефіциту фолієвої кислоти.

Похідні саліцилової кислоти посилюють дію.

Аскорбінова кислота, гексаметилентетрамін та інші лікарські засоби, що закисляють сечу, збільшують ризик розвитку кристалурії.

Колестермін знижує абсорбцію, тому його слід приймати через 1 годину після або за 4-6 годин до прийому котримоксазолу.

Знижує надійність пероральної контрацепції (пригнічує кишкову мікрофлору та зменшує кишково-печінкову циркуляцію гормональних сполук).

Список Б. У захищеному від світла місці при температурі не вище 30°С. Термін придатності – 5 років