Бусерелін (Супрефакт) спрей 0,15 мг/доза №1

Назальний спрей дозований у вигляді безбарвної прозорої рідини без сторонніх включень.

допоміжні речовини: бензалконію хлорид – 0.1 мг, вода д/і – до 1 мл.

Синтетичний аналог природного ГнРГ. Конкурентно зв'язується з рецепторами клітин передньої частки гіпофіза, викликаючи короткочасне підвищення рівня статевих гормонів у плазмі.

Застосування препарату в терапевтичних дозах призводить (в середньому через 12-14 днів) до повної блокади гонадотропної функції гіпофіза, інгібуючи таким чином виділення ЛГ та ФСГ. В результаті спостерігається пригнічення синтезу статевих гормонів у яєчниках та зниження концентрації естрадіолу (Е2) у плазмі крові до постклімактеричних значень.

При інтраназальному застосуванні препарат повністю всмоктується через слизову оболонку носа.

У незначній кількості виділяється з грудним молоком.

T _1/2 становить близько 3 год.

Гормонозалежна патологія репродуктивної системи, обумовлена абсолютною або відносною гіперестрогенією:

- ендометріоз (перед- та післяопераційний періоди);

- міома матки;

- Гіперпластичні процеси ендометрію;

- Лікування безпліддя (при проведенні програми екстракорпорального запліднення).

При лікуванні ендометріозу, міоми матки, гіперпластичних процесів ендометрію препарат вводять у носові ходи після їх очищення у дозі 900 мкг/добу. Разова доза при повному натисканні помпи становить 150 мкг. Добову дозу препарату вводять рівними порціями по одному впорскування в кожну ніздрю 3 рази на добу через рівні проміжки часу (6-8 годин) вранці, вдень та ввечері. Лікування препаратом Бусерелін слід розпочинати у перший або другий день менструального циклу, що вводять безперервно протягом усього курсу лікування. Курс лікування – 4-6 місяців.

При лікуванні безпліддя методом екстракорпорального запліднення препарат інтраназально вводять по одному впорскування (150 мкг) у кожну ніздрю 3-4 рази на добу через рівні проміжки часу. Добова доза 900–1200 мкг. Бусерелін призначають на початку фолікулінової (на 2-й день менструального циклу) або в середині лютеїнової фази (21-24 дні) менструального циклу, що передує стимуляції. Через 14-17 днів при зниженні естрадіолу в сироватці крові пацієнток не менше ніж на 50% від вихідного рівня, відсутності кіст у яєчниках, товщині ендометрію не більше 5 мм, починається стимуляція суперовуляції гонадотропними гормонами під ультразвуковим моніторингом та контролем рівня естрадіолу. При необхідності може проводитись корекція дози Бусереліну.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, нервозність, втома, порушення сну, сонливість, зниження пам'яті та здатність до концентрації уваги, емоційна лабільність, розвиток депресії або погіршення її перебігу.

З боку органів чуття: шум у вухах, порушення слуху та зору (неясне бачення), відчуття тиску на очне яблуко.

З боку ендокринної системи: "припливи" крові до шкіри обличчя та верхньої частини грудної клітки, підвищене потовиділення, сухість піхви, зниження лібідо, біль унизу живота, демінералізація кісток; рідко – менструальноподібна кровотеча (як правило, протягом перших тижнів лікування).

З боку серцево-судинної системи: серцебиття, підвищення артеріального тиску (у хворих з артеріальною гіпертензією).

Алергічні реакції: кропив'янка, свербіж шкіри, гіперемія шкіри, дуже рідко - бронхоспазм, анафілактичний та/або анафілактоїдний шок, ангіоневротичний набряк.

З боку системи травлення: нудота, блювання, спрага, діарея, запор, порушення апетиту, збільшення або зменшення маси тіла.

З боку лабораторних показників: зниження толерантності до глюкози; гіперглікемія; зміни у ліпідному спектрі; збільшення активності сироваткових трансаміназ, гіпербілірубінемія; тромбоцитопенія або лейкопенія.

Інші: у поодиноких випадках – носові кровотечі; тромбоемболія легеневої артерії; набряки в області кісточок та стоп; ослаблення або посилення росту волосся на голові та на тілі; біль у спині, суглобах.

Місцеві реакції: подразнення слизової оболонки носа, сухість та біль у носі.

- Вагітність;

- Період лактації;

- Підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю слід застосовувати препарат при артеріальній гіпертензії, цукровому діабеті, депресії.

Протипоказано застосування препарату при вагітності та в період лактації.

До початку лікування препаратом рекомендується виключити вагітність та припинити прийом гормональних контрацептивів, проте протягом перших двох місяців застосування препарату необхідно застосовувати інші (негормональні) методи контрацепції.

Пацієнтки з будь-якою формою депресії під час лікування препаратом Бусерелін повинні перебувати під ретельним наглядом лікаря.

Індукцію овуляції слід проводити під суворим медичним наглядом.

У початковій стадії лікування препаратом можливий розвиток кісти яєчника.

Повторний курс лікування слід розпочинати лише після ретельної оцінки співвідношення очікуваної користі та потенційного ризику розвитку остеопорозу.

У пацієнток, які мають контактні лінзи, можлива поява ознак подразнення очей.

Враховуючи інтраназальний спосіб застосування, можливе подразнення слизової оболонки носа, іноді носова кровотеча. Препарат можна застосовувати при риніті, проте перед його застосуванням слід очистити носові ходи.

Застосування препарату Бусерелін у комбінації з хірургічним лікуванням при ендометріозі зменшує розміри патологічних вогнищ та їх кровопостачання, запальні прояви та, отже, скорочує час операції, а післяопераційна терапія покращує результати, знижуючи частоту післяопераційних рецидивів та зменшуючи утворення спайків.

До початку лікування препаратом рекомендується виключити вагітність та припинити прийом гормональних контрацептивів, проте протягом перших двох місяців застосування препарату необхідно застосовувати інші (негормональні) методи контрацепції.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

У період лікування необхідно дотримуватись обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Одночасне застосування Бусереліну з іншими препаратами, що містять статеві гормони (наприклад, у режимі індукції овуляції), може сприяти виникненню синдрому гіперстимуляції яєчників.

При одночасному застосуванні Бусерелін може знижувати ефективність гіпоглікемічних засобів.

Список Б. Препарат слід зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі від 8°C до 25°C. Термін придатності – 3 роки.