Латинська назва

Dostinex

Форма випуску

Пігулки

Упаковка

8 шт.

Фармакологічна дія

Достинекс – гіпопролактинемічне.

Фармакодинаміка

Каберголін є дофамінергічним похідним ерголіну і характеризується вираженою та тривалою пролактинзнижувальною дією, обумовленою прямою стимуляцією D 2 -дофамінових рецепторів лактотропних клітин гіпофіза. Крім того, при прийомі більш високих доз порівняно з дозами для зниження рівня пролактину в сироватці каберголін має центральний дофамінергічний ефект внаслідок стимуляції D 2 -рецепторів.

Зниження концентрації пролактину в плазмі крові відзначається протягом 3 годин після прийому препарату та зберігається протягом 7–28 днів у здорових добровольців та пацієнток з гіперпролактинемією та до 14–21 дня — у жінок у післяпологовому періоді.

Каберголін має суворо вибіркову дію, не впливає на базальну секрецію інших гормонів гіпофіза та кортизолу. Пролактинзнижувальна дія препарату є дозозалежною як щодо вираженості, так і тривалості дії.

До фармакодинамічних впливів каберголіна, не пов'язаних з терапевтичним ефектом, відноситься лише зниження артеріального тиску. При одноразовому прийомі препарату максимальний гіпотензивний ефект відзначається протягом перших 6 годин та є дозозалежним.

Фармакокінетика

Каберголін швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту, C max у плазмі досягається через 0,5–4 год, зв'язування з білками плазми становить 41–42%. T 1/2 каберголіну, що оцінюється за швидкістю виведення з сечею, становить 63-68 годин у здорових добровольців і 79-115 годин у пацієнток з гіперпролактинемією. Внаслідок тривалого T 1/2 C SS досягається через 4 тижні.

Через 10 днів після прийому препарату у сечі та калі виявляються відповідно близько 18 та 72% від прийнятої дози, причому частка незміненого препарату у сечі становить 2–3%. Основним продуктом метаболізму каберголіна, ідентифікованим у сечі, є 6-аліл-8-карбокси-ерголін у концентрації до 4-6% від прийнятої дози. Зміст у сечі 3 додаткових метаболітів не перевищує 3% від прийнятої дози. Встановлено, що продукти метаболізму мають значно менший ефект щодо придушення секреції пролактину порівняно з каберголіном.

Прийом їжі не впливає на всмоктування та розподіл каберголіна.

Показання

• запобігання фізіологічній післяпологовій лактації (тільки за медичними показаннями);
• придушення вже встановленої лактації (тільки за медичними показаннями);
• лікування порушень, пов'язаних з гіперпролактинемією, включаючи такі функціональні розлади, як аменорея, олігоменорея, ановуляція та галакторея;
• пролактинсекретуючі аденоми гіпофіза (мікро- та макропролактиноми, ідіопатична гіперпролактинемія або синдром "порожнього" турецького сідла у поєднанні з гіперпролактинемією).

Протипоказання

• післяпологова артеріальна гіпертензія;
• прееклампсія;
• вагітність;
• підвищена чутливість до каберголіну або інших компонентів препарату, а також до будь-яких алкалоїдів ріжків.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Слід уникати настання вагітності протягом не менше 1 місяця після припинення лікування Достинексом, оскільки він характеризується тривалим періодом напіввиведення, а крім того, є лише обмежені дані про вплив препарату на плід, хоча застосування Достинексу по 0.5-2 мг на тиждень при захворюваннях, пов'язаних з гіперпролактинемією, що не супроводжується підвищеним ризиком викидня, передчасних пологів, різних аномалій вагітності та вроджених вад розвитку плода.

особливі вказівки

Після вибору ефективного режиму дозування рекомендується проводити регулярне (1 раз на міс) визначення рівня пролактину в сироватці крові. Нормалізація рівня пролактину зазвичай спостерігається протягом 2-4 тижнів лікування.

Достинекс з обережністю призначають пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями, синдромом Рейно, пептичною виразкою або шлунково-кишковими кровотечами, а також пацієнтам із вказівками в анамнезі на тяжкі психічні захворювання, особливо психози.
З обережністю призначають Достинекс на фоні терапії препаратами, які мають гіпотензивну дію.

При тривалій терапії Достинекс слід призначати у нижчих дозах пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю.

Після відміни Достінекса зазвичай спостерігається рецидив гіперпролактинемії. Однак у ряду пацієнтів відзначається персистуюча супресія рівня пролактину протягом кількох місяців. Більшість жінок реєструються овуляторні цикли протягом щонайменше 6 місяців після відміни Достинекса.

Не можна перевищувати одноразову дозу Достінекса, рівну 0.25 мг, у матерів-годувальниць, яким проводиться лікування, спрямоване на пригнічення вже встановленої лактації, щоб не допустити виникнення ортостатичної гіпотензії.

Перед початком терапії Достинекс показано проведення повного дослідження функції гіпофіза.

Достинекс відновлює овуляцію та фертильність у жінок із гіперпролактинемічним гіпогонадизмом. Оскільки вагітність може настати ще до відновлення менструацій, рекомендується проводити тести на вагітність не рідше 1 разу на 4 тижні протягом періоду аменореї, а після відновлення менструацій – щоразу, коли відзначається затримка менструації на понад 3 дні. Жінкам, які хочуть уникнути настання вагітності, на період лікування Достінексом, а також після відміни Достінекса та до повернення ановуляції слід використовувати негормональні методи контрацепції.

Жінки, у яких настала вагітність, повинні перебувати під наглядом лікаря для своєчасного виявлення симптомів збільшення гіпофіза, оскільки під час вагітності можливе збільшення розмірів пухлин гіпофіза, що вже існували.

Побічні явища, пов'язані з прийомом препарату, мають дозозалежний характер. Імовірність розвитку побічних явищ можна зменшити, якщо почати терапію Достинексом у нижчих дозах (наприклад, по 0,25 мг 1 раз на тиждень), з подальшим поступовим збільшенням дози до досягнення рівня терапевтичної дози. Якщо виникають персистуючі або важкі побічні явища, то тимчасове зниження дози, а потім поступове її збільшення (наприклад, збільшення на 0.25 мг на тиждень кожні 2 тижні) сприятиме кращій переносимості препарату.

При тривалій терапії Достинекс не характерне відхилення від норми показників стандартних лабораторних тестів; у жінок із аменореєю відзначалося зниження рівня гемоглобіну протягом перших кількох місяців після відновлення менструацій.

склад

1 таблетка містить:

Активна речовина :

каберголін 500 мкг;

Допоміжні речовини:

лейцин;

лактоза безводна.

Спосіб застосування та дози

Достинекс слід приймати внутрішньо, бажано під час їди.

Для запобігання лактації препарат призначають у дозі 1 мг (2 таблетки) одноразово в перший день після пологів.

Для придушення лактації, що встановилася , призначають по 0.25 мг (1/2 таблетки) 2 рази на добу протягом 2 днів (загальна доза дорівнює 1 мг).

Для лікування порушень, пов'язаних з гіперпролактинемією , препарат призначають у дозі 0.5 мг на тиждень на 1 або 2 прийоми (по 1/2 таблетки, наприклад у понеділок та у четвер).

Підвищення тижневої дози слід проводити поступово – на 0.5 мг з інтервалом на 1 місяць до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Середня терапевтична доза становить 1 мг на тиждень, але може коливатися від 0.25 мг до 2 мг на тиждень. У пацієнток із гіперпролактинемією застосовують дози до 4.5 мг на тиждень.

При призначенні препарату в дозі 1 мг на тиждень і вище прийом препарату слід розбивати на 2 або більше прийомів на тиждень, залежно від переносимості.

Побічні дії

З боку ССС: серцебиття; рідко – ортостатична гіпотензія (при тривалому застосуванні Достинекс® зазвичай має гіпотензивну дію); можливе безсимптомне зниження артеріального тиску протягом перших 3-4 днів після пологів (сАД - більш ніж на 20 мм рт.ст., дАД - більш ніж 10 мм рт.ст.).

З боку нервової системи: запаморочення/вертиго, біль голови, підвищена стомлюваність, сонливість, депресія, астенія, парестезії, непритомність.

З боку травної системи: нудота, блювання, біль у епігастральній ділянці, біль у животі, запор, гастрит, диспепсія.

Інші: мастодинія, носова кровотеча, припливи крові до шкіри обличчя, транзиторна геміанопсія, спазми судин пальців та судоми м'язів нижніх кінцівок (як і інші похідні ріжків, Достинекс ® може мати судинозвужувальну дію).

Лікарська взаємодія

Відсутня інформація про взаємодію каберголіна та алкалоїдів ріжків; проте одночасне використання цих лікарських засобів під час тривалої терапії Достінексом не рекомендується.

При одночасному застосуванні з похідними фенотіазину, бутирофенону, тіоксантену, метоклопраміду спостерігається послаблення ефекту Достінекса.

При одночасному застосуванні Достинексу з антибіотиками групи макролідів збільшується ризик розвитку побічних ефектів, оскільки це може призвести до збільшення системної біодоступності каберголіна.