Еглоніл 100 мг 2 мл №6

Розчин для внутрішньовенного введення прозорий, безбарвний або майже безбарвний, без запаху або майже без запаху.

Допоміжні речовини: сірчана кислота – 14.36 мг, натрію хлорид – 9.5 мг, вода д/і – до 2 мл.

Сульпірид – атиповий нейролептик із групи заміщених бензамідів.

Сульпірид має помірну нейролептичну активність у поєднанні зі стимулюючою та тимоаналептичною (антидепресивною) дією.

Нейролептичний ефект пов'язаний із антидофамінергічною дією. У центральній нервовій системі сульпірид блокує переважно дофамінергічні рецептори лімбічної системи, а на неостріатну систему впливає незначно, він має антипсихотичну дію. Периферична дія сульпіриду ґрунтується на пригніченні пресинаптичних рецепторів. З підвищенням кількості допаміну в ЦНС пов'язують покращення настрою, зі зменшенням – розвиток симптомів депресії.

Антипсихотична дія сульпіриду проявляється в дозах більше 600 мг на добу, у дозах до 600 мг на добу переважає стимулюючу та антидепресивну дію.

Сульпірид не має значного впливу на адренергічні, холінергічні, серотонінові, гістамінові та GABA рецептори.

У невеликих дозах сульпірид може застосовуватися як додатковий засіб при лікуванні психосоматичних захворювань, зокрема, він ефективний у усуненні негативних психічних симптомів виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки. При синдромі подразненої товстої кишки сульпірид знижує інтенсивність абдомінального болю і призводить до поліпшення клінічного стану пацієнта.

Низькі дози сульпіриду (50-300 мг на добу) ефективні при запамороченнях, незалежно від етіології. Сульпірид стимулює секрецію пролактину і має центральний антиеметичний ефект (пригнічення блювотного центру) за рахунок блокади дофамінових D2-рецепторів тригерної зони блювотного центру.

При внутрішньом'язовому введенні 100 мг препарату C _max сульпіриду в плазмі крові досягається через 30 хв і становить 2.2 мг/л.

При призначенні внутрішньо C _max сульпіриду в плазмі досягається через 3-6 годин і становить 0.73 мг/л при прийомі 1 таблетки, що містить 200 мг, і 0.25 мг/мл для 1 капсули, що містить 50 мг.

Біологічна доступність лікарських форм, призначених для вживання, становить 25-35% і характеризується значною індивідуальною варіабельністю.

Сульпірид має лінійну кінетику після прийому доз від 50 до 300 мг.

Сульпірид швидко дифундує у тканині організму: видимий V _d у рівноважному стані 0.94 л/кг.

Зв'язування з білками плазми становить приблизно 40%.

Невеликі кількості сульпіриду з'являються у грудному молоці та проникають через плацентарний бар'єр.

В організмі людини сульпірид лише мало піддається метаболізму: 92% введеної внутрішньом'язової дози виділяється із сечею в незміненому вигляді.

Сульпірид виводиться в основному через нирки шляхом кпубочкової фільтрації. Повний кліренс 126 мл/хв. T _1/2 препарату становить 7 год.

Як монотерапія або в поєднанні з іншими психотропними препаратами:

- гостра та хронічна шизофренія;

- гострі деліріозні стани;

- Депресії різної етіології;

- неврози та неспокій у дорослих пацієнтів, при неефективності звичайних методів лікування (тільки для капсул 50 мг);

- тяжкі порушення поведінки (ажитація, членошкідництво, стереотипія) у дітей віком від 6 років, особливо в поєднанні з синдромами аутизму (тільки для капсул 50 мг).

Розчин для внутрішньом'язового введення

При гострих та хронічних психозах лікування починають з внутрішньом'язових ін'єкцій у дозі 400-800 мг на добу і продовжують у більшості випадків протягом 2 тижнів. Мета терапії – досягти мінімально ефективної дози.

При внутрішньом'язовому введенні сульпіриду дотримуються звичайні правила для внутрішньом'язових ін'єкцій: глибоко в зовнішній верхній квадрант сідничного м'яза, шкірні покриви попередньо обробляються антисептиком.

Залежно від клінічної картини захворювання внутрішньом'язово ін'єкції сульпіриду призначають 1-3 рази на добу, що дозволяють швидко пом'якшити або усунути симптоми. Як тільки стан пацієнта дозволяє, слід переходити до прийому препарату внутрішньо. Курс лікування визначається лікарем.

Таблетки та капсули приймають 1-3 рази на добу, запиваючи невеликою кількістю рідини, незалежно від їди.

Мета терапії – досягти мінімально ефективної дози.

Не рекомендується приймати препарат у другій половині дня (після 16 годин) через підвищення рівня активності.

Пігулки

Гостра та хронічна шизофренія, гострий деліріозний психоз, депресія: добова доза становить від 200 до 1000 мг, поділена на декілька прийомів.

Капсули

Неврози та занепокоєння у дорослих пацієнтів: добова доза становить від 50 до 150 мг протягом 4 тижнів максимально.

Тяжкі порушення поведінки у дітей: добова доза становить від 5 до 10 мг/кг маси тіла.

Дози для похилого віку: початкова доза сульпіриду повинна становити 1/4-1/2 дози для дорослих.

Дози у пацієнтів із порушенням функції нирок

У зв'язку з тим, що сульпірид виводиться з організму переважно через нирки, рекомендується зменшити дозу сульпіриду та/або збільшити інтервал між введенням окремих доз препарату залежно від показників КК:

Небажані явища, що розвиваються в результаті прийому сульпіриду, подібні до небажаних явищ, що викликаються іншими психотропними засобами, але частота їх розвитку, в основному, менша.

З боку ендокринної системи: можливий розвиток оборотної гіперпролактинемії, найчастішими проявами якої є галакторея, аменорея, порушення менструального циклу, рідше – гінекомастія, імпотенція та фригідність. Під час лікування сульпіридом може спостерігатися підвищена пітливість, збільшення маси тіла.

З боку системи травлення: підвищення активності ферментів печінки.

З боку ЦНС: седативний ефект, сонливість, запаморочення, тремор, рання дискінезія (спастична кривошия, окулогірні кризи, тризм), що проходить при призначенні антихолінергічного протипаркінсонного засобу, рідко - екстрапірамідний синдром і пов'язані з цим порушення (акінезія і пов'язані з цим порушення (акінезія) частково усувається при призначенні антихолінергічних антипаркінсонних засобів, гіперкінезія-гіпертонус, моторне збудження, акатазія). Були відмічені випадки пізньої дискінезії, що характеризується мимовільними ритмічними рухами, в основному мови та/або особи при тривалих курсах лікування, що може спостерігатися в ході курсів лікування всіма нейролептиками: застосування антипаркінсонних препаратів є неефективним або може спричинити погіршення симптомів. У разі розвитку гіпертермії препарат слід відмінити, т.к. підвищення температури тіла може вказувати на розвиток злоякісного нейролептичного синдрому (ЗНЗ).

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, можливе підвищення або зниження артеріального тиску, у поодиноких випадках можливий розвиток ортостатичної гіпотензії, подовження інтервалу QT, дуже рідкісні випадки розвитку синдрому "torsade depointes".

Алергічні реакції: можливий шкірний висип.

- пролактин-залежні пухлини (наприклад, пролактиноми гіпофіза та рак молочної залози);

- Гіперпролактинемія;

- гостра інтоксикація етанолом, снодійними засобами, опіоїдними анальгетиками;

- Афективні розлади, агресивна поведінка, маніакальний психоз;

- Феохромоцитома;

- Період грудного вигодовування;

- дитячий вік до 18 років (для таблеток та розчину для внутрішньом'язового введення);

- Дитячий вік до 6 років (для капсул);

- у комбінації з сультопридом, агоністами допамінергічних рецепторів (амантадин, апоморфін, бромокриптин, каберголін, ентакапон, лізурид, перголід, пірибедил, праміпексол, кінаголід, ропінірол);

- Підвищена чутливість до сульпіриду або іншого інгредієнта препарату.

У зв'язку з наявністю у складі препарату лактози він протипоказаний при вродженій галактоземії, синдромі мальабсорбції глюкози/галактози або дефіциті лактази.

З обережністю:

Не рекомендується призначення сульпіриду вагітним, за винятком випадків, коли лікар, оцінивши співвідношення користі та ризику для вагітної та плода, приймає рішення про те, що застосування препарату необхідне.

Не рекомендується призначення сульпіриду в комбінації з етанолом, леводопою, препаратами, здатними викликати шлуночкові аритмії типу "torsade de pointes" (антиаритмічні засоби класу 1а (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід) та класу III (аміодарон, сотало, сотало) нейролептиками (тіоридазеїн, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, ціамемазин, амісульприд, тіаприд, пімозід, галоперидол, дроперидол) та іншими препаратами, такими як: бепридил, цисаприд, дифеманіл, внутрішньовенний міз, і т.д.

Необхідно дотримуватися запобіжних заходів при призначенні сульпіриду пацієнтам з нирковою та/або печінковою недостатністю, злоякісним нейролептичним синдромом в анамнезі, епілепсією або судомними нападами в анамнезі, тяжкими захворюваннями серця, артеріальною гіпертензією, хворим на паркінсонізм, при дисмені.

Експерименти на тваринах не виявили тератогенної дії. У невеликої кількості жінок, які приймали під час вагітності низькі дози сульпіриду (приблизно 200 мг на добу), тератогенний ефект був відсутній. Щодо застосування вищих доз сульпіриду дані відсутні. Немає також даних про потенційну дію нейролептичних препаратів, які приймаються під час вагітності, на розвиток мозку плода. Отже, як запобіжний засіб, переважно не застосовувати сульпірид в період вагітності.

Однак, у разі застосування цього препарату під час вагітності рекомендується в міру можливості обмежити дозу та тривалість курсу лікування. У новонароджених, матері яких отримували тривале лікування високими дозами нейролептиків, рідко спостерігалися шлунково-кишкові симптоми (здуття живота тощо), пов'язані з атропіноподібною дією деяких препаратів (особливо в комбінації з протипаркінсонними засобами), а також екстрапірамідний синдром.

При тривалому лікуванні матері або при застосуванні високих доз, а також у разі призначення препарату незадовго до пологів обґрунтовано контроль за діяльністю нервової системи новонародженого.

Препарат проникає у грудне молоко, тому слід припинити прийом препарату під час грудного вигодовування.

Злоякісний нейролептичний синдром: у разі розвитку гіпертермії недіагностованого походження сульпірид слід відмінити, оскільки це може бути однією з ознак злоякісного синдрому, описаного при застосуванні нейролептиків (блідість, гіпертермія, вегетативна дисфункція, порушення свідомості, ригідність м'язів).

Ознаки вегетативної дисфункції, такі як посилене потовиділення і лабільний артеріальний тиск, можуть передувати настанню гіпертермії і, отже, являти собою ранні ознаки, що насторожують.

Хоча така дія нейролептиків може мати ідіосинкразічне походження, мабуть, деякі фактори ризику можуть привертати до нього, наприклад, дегідрацію або органічне пошкодження мозку.

Збільшення інтервалу QT: сульпірид подовжує інтервал QT залежно від дози. Ця дія, яка, як відомо, посилює ризик розвитку серйозної шлуночкової аритмії, як, наприклад, "torsade de pointes", більш виражена за наявності брадикардії, гіпокаліємії або вродженого або набутого подовженого інтервалу QT (комбінація з препаратом, що викликає подовження інтервалу QT).

Якщо клінічна ситуація дозволяє, рекомендується до призначення препарату переконатись у відсутності факторів, які можуть сприяти розвитку такого типу аритмії:

брадикардія з числом ударів менше 55 уд./хв,

- гіпокаліємія,

- вроджене подовження інтервалу QT,

- одночасне лікування препаратом, здатним викликати виражену брадикардію (менше 55 уд/хв), гіпокаліємію, уповільнення внутрішньосерцевої провідності або подовження інтервалу QT.

За винятком випадків термінового втручання, хворим, яким потрібне лікування нейролептиками, рекомендується у процесі оцінки статусу провести ЕКГ.

Крім виняткових випадків, цей препарат не повинен застосовуватися у хворих, які страждають на хворобу Паркінсона.

У хворих з порушеннями ниркової функції слід використовувати зменшені дози та посилити контроль; при тяжких формах ниркової недостатності рекомендується проведення переміжних курсів лікування.

Контроль при лікуванні сульпіридом повинен бути посилений:

- у хворих на епілепсію, оскільки судомний поріг може бути знижений;

- при лікуванні літніх пацієнтів, які виявляють велику чутливість до постуральної гіпотензії, седації та екстрапірамідних ефектів.

Споживання алкоголю або застосування лікарських засобів, що містять етиловий спирт під час лікування препаратом, суворо забороняється.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Під час лікування Еглонілом забороняється керування транспортними засобами та робота з механізмами, що потребує підвищеної уваги, а також прийому алкоголю.

Досвід із передозування суїльпіриду обмежений. Специфічні симптоми відсутні, можуть спостерігатися: дискінезія зі спастичною кривошиєю, випинання язика та тризм, нечіткість зору, артеріальна гіпертензія, седативний ефект, нудота, екстрапірамідні симптоми, сухість у роті, блювання, підвищене потовиділення та гінекома. У деяких хворих – синдром паркінсонізму.

Лікування: сульпірид частково виводиться при гемодіалізі. У зв'язку з відсутністю специфічного антидоту слід застосовувати симптоматичну та підтримуючу терапію, при ретельному контролі дихальної функції та постійному контролі серцевої діяльності (ризик подовження інтервалу QT), який повинен продовжуватися до повного одужання хворого, холіноблокатори центральної дії призначають при розвитку вираженого екстрапіру.

Протипоказані комбінації

Агоністи допамінергічних рецепторів (амантадин, апоморфін, бромокриптин, каберголін, ентакапон, лізурид, перголід, пірибедил, праміпексол, кінаголід, ропінірол), крім хворих, що страждають на хворобу Паркінсона: між агоністами допамінергічних рецепторів і рецепторів. При екстрапірамідному синдромі, індукованому нейролептиками, не застосовують агоністи допамінергічних рецепторів, у таких випадках використовують антихолінергічні засоби.

Сультоприд: збільшується ризик шлуночкових аритмій, зокрема миготливих аритмій.

Комбінації, що не рекомендуються

Препарати, здатні викликати шлуночкові аритмії типу "torsade de pointes": антиаритмічні засоби класу Iа (хінідин, гідрохінідин, дизопірамід) та класу III (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід), деякі нейролептики (тіорідазин, хлорпромазин, лев амісульприд, тіаприд, галоперидол, дроперидол, пімозид) та інші препарати, такі як: беприділ, цизаприд, дифеманіл, внутрішньовенний еритроміцин, мізоластин, внутрішньовенний вінкамін і т.д.

Етанол: посилює седативну дію нейролептиків. Порушення уваги створює небезпеку для водіння транспорту та роботи на верстатах. Слід уникати споживання алкогольних напоїв та застосування ліків, що містять етиловий спирт.

Леводопа: спостерігається взаємний антагонізм між леводопою та нейролептиками. Хворим, які страждають на хворобу Паркінсона, необхідно призначати мінімальну ефективну дозу обох препаратів.

Агоністи допамінергічних рецепторів (амантадин, апоморфін, бромокриптин, каберголін, ентакапон, лізурид, перголід, пірибедил, праміпексол, кінаголід, ропінірол), у хворих, що страждають на хворобу Паркінсона: між агоністами допамінергічними рецепторами. Вищезгадані препарати можуть викликати або посилювати психози. Якщо необхідне лікування нейролептиком хворого, який страждає на хворобу Паркінсона, і отримує допамінергічний антагоніст, дозу останнього слід поступово знизити до відміни (різка відміна допамінергічних агоністів може призвести до розвитку злоякісного нейролептичного синдрому).

Галофантрин, пентамідин, спарфлоксацин, моксифлоксацин: посилюється ризик шлуночкових аритмій, зокрема “torsade de pointes”. При можливості слід відмінити антимікробний препарат, що викликає шлуночкову аритмію. Якщо комбінації уникнути неможливо, попередньо слід перевірити інтервал QT та забезпечити контроль ЕКГ.

Комбінації, які потребують обережності

Препарати, що викликають брадикардію (блокатори кальцієвих каналів з брадикардичною дією: дилтіазем, верапаміл, бета-адреноблокатори, клонідин, гуанфацин, алкалоїди наперстянки, інгібітори холінестерамін: зокрема "torsade de pointes". Рекомендується проводити клінічний та ЕКГ контроль.

Препарати, що знижують рівень калію в крові (калійвиводять діуретики, проносні стимулюючого характеру, амфотерщин В (в/в), глюкокортикоїди, тетракозактид): посилюється ризик шлуночкових аритмій, зокрема "torsade de pointes". Перед призначенням препарату слід усунути гіпокаліємію та встановити клінічний, кардіографічний контроль, а також контроль рівня електролітів.

Комбінації, які слід брати до уваги:

Антигіпертензивні препарати: посилення гіпотензивної дії та збільшення можливості постуральної гіпотензії (адитивна дія).

Інші депресанти ЦНС: похідні морфіну (анальгетики, протикашльові засоби та замісна терапія), барбітурати, бензодіазепіни та інші анксіолітики, снодійні, седативні антидепресанти, седативні антагоністи гістамінових Н ₁ -рецепторів, гіпотензивні