Екзифін таблетки 250 мг №16

Пігулки білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, гладкі з обох боків.

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (тип 102) – 47 мг, натрію крохмалю гліколат (тип А) – 36.96 мг, крохмаль прежелатинізований – 25 мг, кремній колоїдний безводний – 3 мг, магнію стеарат – 7 мг.

Фармакологічна дія

Тербінафін відноситься до групи аліламінів. Має широкий спектр протигрибкової дії. У низьких концентраціях має фунгіцидну дію на дерматофіти Trychophyton (Т. rubrum, Т. menlagrophytеs, Т. tonsurans, Т. verrucosum, T.violaccum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, цвілеві гриби (наприклад, Aspergilus дріжджові гриби, головним чином Candida albicans, та деякі диморфні гриби. На гриби Candida та його міцеліальні форми має залежно від виду гриба фунгіцидну або фунгістатичну дію. Тербінафін порушує ранній етап біосинтезу основного компонента клітинної мембрани гриба ергострола шляхом інгібування ферменту сквален-епоксидази. Сквален-епоксидаза не пов'язана із системою цитохрому Р450 (СYР450), тому тербінафін не впливає на метаболізм гормонів та лікарських препаратів, метаболізм яких пов'язаний із СYР450.

При пероральному застосуванні накопичується в шкірі, нігтях та волоссі у кількості, що надає фунгіцидну дію.

Системне лікування різнобарвного лишаю, спричиненого Malassezia furfur, неефективне.

При пероральному прийомі добре абсорбується, через 0,8 год абсорбується половина прийнятої дози; Через 4.6 годин половина прийнятої дози розподіляється в організмі. Через 1-2 години після прийому внутрішньо одноразової 250 мг дози C _max препарату в плазмі крові досягає 0.97 мкг/мл. Біодоступність – 80%. Прийом пиши не впливає на біодоступність тербінафіну.

Тербінафін інтенсивно зв'язується з білками плазми крові (99%), швидко поширюється в тканинах, проникає у дермальний шар шкіри та нопові пластинки. Проникає в секрет сальних залоз і накопичується у високих концентраціях у волосяних фолікулах, у волоссі, шкірі та у підшкірній клітковині. Вже через кілька тижнів лікування накопичується у нігтях та концентраціях, що забезпечують фунгіцидну дію. T _1/2 - 16-18 год. T _1/2 термінальної фази - 200-400 год.

Біотрансформується в печінці до неактивних метаболітів: 80% прийнятої дози виводиться із сечею у вигляді метаболітів, решта (20%) з каловими масами. Чи не кумулює в організмі. Вік хворих не впливає на фармакокінетику тербінафіну, проте елімінація може знижуватися при ураженнях нирок або печінки, що призводить до високих концентрацій тербінафіну в крові.

Виділяється разом із грудним молоком.

- Мікози волосистої частини голови (трихофітія, мікроспорія);

- Мікози шкіри та нігтів, обумовлені Trychophyton (Т. rubnim, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaceum). Microsporum (M. сanis, M. gypseum) та Epidermophylom floccosum;

- оніхомікози;

- важкі, поширені дерматомікози гладкої шкіри тулуба та кінцівок, що потребують системного лікування;

- Кандидози шкіри та слизових оболонок.

Тривалість курсу лікування та режим дозування встановлюється в індивідуальному порядку і залежить від локалізації процесу та тяжкості захворювання.

Оніхомікози

Звичайна доза: 250 мг 1 раз на добу. Тривалість терапії – близько 6-12 петель. При ураженні нігтів пальців кистей і стоп (за винятком великого пальця стогін), або при молодому віці хворого тривалість лікування може бути меншою за 12 тижнів. При інфекції пальця стопи 3-місячний курс лікування зазвичай достатній. У поодиноких випадках, при уповільненій швидкості росту нігтів, може знадобитися більш тривале лікування до 6 і більше місяців.

Грибкові інфекції шкіри.

Тривалість лікування при міжпальцевій, підошовній або за типом "шкарпеток" локалізації інфекції становить 2-6 тижнів, при мікозах інших ділянок тіла: гомілок - 2-4 тижнів, тулуба - 4 тижні, при мікозах, викликаних Candida - 2-4 тижні; при мікозах голови, викликаних Microsporum canis – понад 4 тижні.

Дітям зазвичай призначають 125 мг (1/2 таблетки). Тривалість лікування мікозів волосистої частини голови – близько 4 тижнів, при зараженні Microsporum canis може бути тривалішою.

При масі тіла менше 20 кг - 62.5 мг (1/4 таблетки) 1 раз/сут, при масі від 20 до 40 кг - 125 мг (1/2 таблетки) 1 раз/сут, при масі понад 40 кг - 250 мг ( 1 таблетка) 1 раз на добу.

Літнім хворим препарат призначають у тих самих лозах, що й дорослим.

При виражених порушеннях функції печінки та/або нирок (КК 50 мл/хв або концентрація креатиніну в крові більше 300 мкмоль/л) – 125 мг 1 раз на добу.

Побічні дії зазвичай середнього та легкого ступеня тяжкості і мають тимчасовий характер.

З боку травної системи: часто – відчуття переповненого шлунка, диспепсія, нудота, втрата апетиту, біль у животі, діарея; нечасто – порушення смакового сприйняття, у т.ч. втрата, яка відновлюється за кілька тижнів після припинення лікування; рідко – холестаз, жовтяниця, гепатит, безсимптомне збільшення рівня грансаміназ печінки. Незважаючи на недоведеність причинного зв'язку цих порушень із прийомом тербінафіну, у разі розвитку гепатобіліарної дисфункції лікування Екзифіном слід припинити.

З боку центральної нервової системи: рідко – парестезія, гіпестезія, запаморочення; дуже рідко – депресія, відчуття підвищеної тривоги.

З боку кістково-м'язової системи: часто – артралгія, міалгія.

З боку системи кровотворення: дуже рідко – нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: часто – кропив'янка, багатоформна еритема, рідко системні алергічні реакції (реакції подібні до сироваткової хвороби, ангіоневротичний набряк); дуже рідко – тяжкі шкірні реакції (токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, фоточутливість). При прогресуванні шкірних висипів лікування тербінафін слід припинити.

Інші: часто - біль голови, погане самопочуття, почуття втоми; дуже рідко – екзацербація псоріазу, посилене випадання волосся.

- Дитячий вік до 2 років, т.к. немає достатньої кількості даних щодо застосування препарату дітьми з масою тіла менше 12 кг;

- Вагітність;

- період годування груддю;

- Підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю: печінкова та/або ниркова недостатність; алкоголізм; захворювання крові; пухлини; хвороби обміну речовин; патологія судин кінцівок, псоріаз.

З обережністю.

При виражених порушеннях функції печінки – 125 мг 1 раз на добу.

З обережністю.

При виражених порушеннях функції або нирок (КК 50 мл/хв або концентрація креатиніну в крові понад 300 мкмоль/л) – 125 мг 1 раз на добу.

Протипоказаний:

- Дитячий вік до 2 років, т.к. немає достатньої кількості даних щодо застосування препарату дітьми з масою тіла менше 12 кг.

Дітям зазвичай призначають 125 мг (1/2 таблетки). Тривалість лікування мікозів волосистої частини голови – близько 4 тижнів, при зараженні Microsporum canis може бути тривалішою.

При масі тіла менше 20 кг - 62.5 мг (1/4 таблетки) 1 раз/сут, при масі від 20 до 40 кг - 125 мг (1/2 таблетки) 1 раз/сут, при масі понад 40 кг - 250 мг ( 1 таблетка) 1 раз на добу.

Нерегулярне застосування тербінафіну або передчасне припинення лікування призводить до рецидиву захворювання.

На тривалість терапії можуть впливати такі чинники, як наявність супутніх захворювань, стан нігтів на початку курсу лікування.

Якщо через 2 тижні лікування шкірної інфекції не відзначається поліпшення стану, необхідно повторно визначити збудника захворювання та його чутливість до препарату.

Системне застосування при оніхомікозі виправдане лише у разі тотального ураження більшості нігтів, наявності вираженого піднігтьового гіперкератозу, неефективності попередньої місцевої терапії. При лікуванні оніхомікозу клінічна відповідь зазвичай спостерігається через кілька місяців після мікологічного лікування та припинення курсу лікування, що обумовлено швидкістю відростання здорового нігтя. Видалення нігтьових пластин при лікуванні оніхомікозу кистей протягом 3 тижнів. і оніхомікозу стоп протягом 6 тижнів. не вимагається.

За наявності тяжкої ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 50 мл/хв або креатинін у крові більше 300 мкмоль/л), при порушенні функції печінки дозу тербінафіну слід зменшити вдвічі.

За наявності захворювання печінки кліренс тербінафіну може бути зниженим.

При зниженій функції печінки призначають половину дозою дорослою. Під час лікування необхідно контролювати рівень трансаміназ печінки у сироватці крові. У поодиноких випадках через 3 місяці лікування виникає холестаз та гепатит. При появі ознак порушення функції печінки (слабкість, персистуюча нудота, втрата апетиту, біль у животі, жовтяниця, потемніння сечі або безбарвний стілець) препарат слід відмінити.

Призначення тербінафіну хворим на псоріаз вимагає підвищеної обачності, т.к. у дуже поодиноких випадках тербінафін може спровокувати спалах псоріазу.

При лікуванні тербінафією слід дотримуватися загальних правил гігієни для запобігання можливості повторного інфікування через білизну та взуття. У процесі лікування (кожні 2 тижні) і в кінці його необхідно проводити протигрибкову обробку взуття, шкарпеток та панчох.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Тербінафін не впливає на здатність керувати автомобілем та виконувати роботи, що потребують підвищеної концентрації уваги.

Симптоми: нудота, блювання, біль у нижній частині живота, в епігастральній ділянці.

Лікування: промивання шлунка з наступним призначенням активованого вугілля та/або симптоматична терапія

Практично не впливає на кліренс препаратів, що метаболізуються за участю цитохрому Р450 (наприклад, циклоспорин, терфенадин, толбутамід, тріазолам, пероральні контрацептиви).

Ігігібує СYР206 і перешкоджає метаболізму таких препаратів як трициклічні антидепресанти та селективні блокатори захоплення серотоніну (дезіпрамін, флувоксамін), бета-адреноблокатори (метопролол, пропранолол), протиаритмічні засоби (флекаїнід, проавфенінохлор) , галоперидол).

Лікарські препарати – індуктори ферментів СYР450 (наприклад, рифампіцин) можуть прискорювати виведення тербінафіну з організму.

Лікарські препарати – інгібітори СYР450 (наприклад, циметидин) можуть уповільнити метаболізм та виведення тербінафіну з організму. При одночасному застосуванні цих препаратів може знадобитися корекція дози тербінафіну.

Можливе порушення менструального циклу при одночасному прийомі тербінафіну та пероральних контрацептивів.

Знижує кліренс кофеїну на 21% та продовжує час його напіврозпаду на 31%.

Чи не впливає на кліренс антипірину, дигоксину, варфарину.

Етанол та інші гепатотоксичні препарати підвищують ризик розвитку гепатотоксичного ефекту.

Зберігати в сухому захищеному від світла місці, недоступному для дітей, при температурі до 25°С. Термін придатності – 3 роки.