Фліксоназе спрей назальний 50 мкг 120 доз

Назальний спрей дозований у вигляді непрозорої суспензії білого кольору, вільної від сторонніх частинок.

допоміжні речовини: декстроза - 5 мг, авіцел RC591 (целюлоза мікрокристалічна, кармелоза натрію) - 1.5 мг, фенілетанол - 0.25 мг, бензалконію хлорид * - 0.02 мг, полісорбат 80 - 5 до 6, 3 до 0,005 мг. вода очищена – до 100 мг.

* додається у вигляді водного розчину згідно з Європейською Фармакопеєю.
** додають для досягнення pH 6.3-6.5, якщо pH кінцевої суспензії вище 6.8.

Фармакологічна дія

ГКС для інтраназального застосування. Чинить виражену протизапальну дію. При інтраназальному введенні не відзначається системної дії, що практично не пригнічує гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникову систему.

Значної зміни добового показника AUC сироваткового кортизолу не виявлено після введення флутиказону пропіонату у дозі 200 мкг/добу порівняно з плацебо (співвідношення: 1.01, 90% ДІ – довірчий інтервал від 0.9 до 1.14).

Протизапальна дія флутиказону пропіонату реалізується внаслідок його взаємодії з рецепторами глюкокортикоїдів. Пригнічує проліферацію опасистих клітин, еозинофілів, лімфоцитів, макрофагів, нейтрофілів. Флутиказону пропіонат зменшує вироблення медіаторів запалення та низки біологічно активних речовин (в т.ч. гістаміну, простагландинів, лейкотрієнів, цитокінів) під час ранньої та пізньої фази алергічної реакції. Чинить швидку протизапальну дію на слизову оболонку носа. Протиалергічний ефект проявляється вже через 2-4 години після першого застосування. Зменшує чхання, свербіж у носі, ринорею, закладеність носа, неприємні відчуття в області придаткових пазух та відчуття тиску навколо носа та очей. Крім того, полегшує очні симптоми, пов'язані з алергічним ринітом. Зменшення вираженості симптомів (особливо закладеності носа) зберігається протягом 24 годин після одноразового застосування спрею у дозі 200 мкг.

Флутиказону пропіонат покращує якість життя пацієнтів, включаючи фізичну та соціальну активність.

Всмоктування

Після інтраназального введення флутиказону пропіонату (200 мкг/добу) _Cmax у плазмі крові у рівноважному стані у більшості пацієнтів кількісно не визначається (становлять менше 0.01 нг/мл). C _max у плазмі становить 0.017 нг/мл. Безпосереднє всмоктування зі слизової оболонки носової порожнини малоймовірне через низьку розчинність препарату у воді та проковтування більшої частини препарату. При пероральному прийомі абсолютна біодоступність низька (менше 1%) внаслідок поєднання неповного всмоктування із шлунково-кишкового тракту та активного метаболізму при "першому проходженні" через печінку. Загальне системне всмоктування таким чином вкрай низьке.

Розподіл

У рівноважному стані флутиказону пропіонат має великий _Vd – близько 318 л. Зв'язування з білками плазми високе – близько 91%.

Метаболізм

Флутиказону пропіонат виводиться швидко із системного кровотоку переважно за рахунок метаболізму в печінці з утворенням неактивної карбонової кислоти за допомогою ізоферменту CYP3A4. Метаболізм проковтнутої фракції флутиказону пропіонату при "першому проходженні" через печінку відбувається таким же чином.

Виведення

Виведення флутиказону пропіонату носить лінійний характер у діапазоні доз від 250 до 1000 мкг та характеризується високим значенням плазмового кліренсу (1.1 л/хв).

C _max у плазмі знижується приблизно на 98% протягом 3-4 год, і тільки при дуже низьких концентраціях у плазмі спостерігався кінцевий T _1/2 7.8 год. Нирковий кліренс флутиказону пропіонату незначний (менше 0.2%), а неактивного метаболіту - карбон - Менше 5%.

Флутиказону пропіонат та його метаболіти в основному виводяться з жовчю через кишечник.

Лікування цілорічного та сезонного алергічного риніту, включаючи поліноз (сінну лихоманку) у дорослих та дітей з 4 років:

біль, відчуття тиску в ділянці навколоносових пазух;

- Закладеність носа, чхання, свербіж у носі;

- Сльозотеча.

Фліксоназе призначений тільки для інтраназального застосування. Для досягнення повного терапевтичного ефекту препарат слід застосовувати регулярно. Максимальна терапевтична дія проявляється через 3-4 дні терапії.

Дорослі та діти віком від 12 років

1-й тиждень: по 2 впорскування в кожну ніздрю 1 раз на добу (200 мкг на добу);

з 2-го тижня до 3 місяців: по 1 або 2 впорскування в кожну ніздрю 1 раз на добу (100-200 мкг на добу).

Максимальна добова доза - 200 мкг/добу (не більше 2 впорскування в кожну ніздрю).

Пацієнтам похилого віку призначають у звичайній дозі, призначеній для дорослих.

Діти віком від 4 до 12 років

По 1 впорскування в кожну ніздрю 1 раз на добу (100 мкг на добу). Не слід перевищувати рекомендовану дозу (100 мкг на добу). У дітей віком від 4 до 12 років препарат слід використовувати протягом максимально короткого періоду часу, необхідного для досягнення контролю за симптомами захворювання. Необхідно звернутися до лікаря, якщо дитині необхідно застосовувати препарат протягом періоду, що перевищує 2 місяці на рік.

Максимальна добова доза – 100 мкг (не більше 1 впорскування та кожну ніздрю).

У разі відсутності ефекту застосування препарату у всіх вікових груп пацієнтів необхідно проконсультуватися з лікарем.

Правила використання препарату

Перед вживанням слід обережно струсити флакон, взяти його, помістивши вказівний та середній пальці по обидва боки від наконечника, а великий палець під денце.

При першому використанні препарату або перерві у його використанні більше 1 тижня слід перевірити справність розпилювача: направити наконечник від себе, зробити кілька натискань, поки з наконечника не з'явиться невелика хмарка. Далі необхідно прочистити ніс (висморкатися). Закрити одну ніздрю і ввести наконечник в іншу ніздрю. Нахилити голову трохи наперед, продовжуючи тримати флакон вертикально. Потім слід почати вдихати через ніс і, продовжуючи вдихати, зробити одноразове натискання пальцями для розпилення препарату. Видихнути через рот. Повторіть процедуру для другого розпилення в ту ж ніздрю, якщо необхідно. Далі повністю повторити описану процедуру, ввівши наконечник в іншу ніздрю. Після використання слід промокнути наконечник чистою серветкою або хусткою і закрити її ковпачком.

Розпилювач слід промивати щонайменше 1 десь у тиждень. Для цього обережно зняти наконечник та промити його у теплій воді. Струсити надлишок води та залишити для просушування у теплому місці. Уникати перегріву. Потім обережно встановити наконечник на колишнє місце у верхній частині флакона. Одягти захисний ковпачок.

Якщо отвір наконечника засмічився, наконечник слід зняти в описаний вище спосіб і залишити на деякий час у теплій воді. Потім промити під струменем холодної води, просушити і знову надіти на флакон. Не можна прочищати отвір наконечника шпилькою або іншими гострими предметами.

Визначення частоти побічних ефектів: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 та <1/10), нечасто (≥1/1000 та <1/100), рідко (≥1/10 000 та <1 /1000), дуже рідко (<1/10 000, включаючи окремі випадки).

Дуже часто, часто і нечасто небажані реакції, що виникають, в основному встановлені на підставі даних клінічних досліджень. Реакції, що виникають рідко та дуже рідко, переважно визначені із спонтанних повідомлень.

При формуванні частоти небажаних реакцій, фонові показники в групі плацебо не приймалися але увагу, оскільки вони були в цілому зіставні з групою активного лікування.

З боку імунної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості, у т.ч. бронхоспазм, висипання, набряк обличчя та язика, анафілактичні реакції, анафілактоїдні реакції.

З боку нервової системи: часто – головний біль, відчуття неприємного смаку та запаху. Про появу головного болю, відчуття неприємного смаку та запаху також повідомлялося при використанні інших назальних спреїв.

З боку органу зору: дуже рідко – глаукома, підвищення внутрішньоочного тиску, катаракта. Незначна кількість спонтанних повідомлень була пов'язана із тривалою терапією препаратом.

З боку дихальної системи: дуже часто – носова кровотеча; часто - сухість слизової оболонки у порожнині носа та глотки, подразнення слизової оболонки у порожнині носа та глотки (дані небажані реакції, а також носова кровотеча спостерігалися і при використанні інших інтраназальних препаратів); дуже рідко – перфорація носової перегородки (повідомлялося при прийомі інтраназальних глюкокортикоїдів).

При застосуванні деяких інтраназальних глюкокортикостероїдів можливий розвиток системних ефектів, особливо при призначенні у високих дозах протягом тривалого часу.

- Підвищена чутливість до флутиказону пропіонату та інших компонентів препарату;

- Дитячий вік до 4 років;

- Нещодавно перенесена травма носа або операція та порожнини носа.

З обережністю

Перед застосуванням препарату пацієнт повинен проконсультуватися з лікарем у таких випадках:

- прийом лікарських препаратів для лікування ВІЛ-інфекції, таких як ритонавір;

- прийом кортикостероїдів для лікування бронхіальної астми, алергії, висипу на шкірі;

- прийом лікарських засобів для лікування грибкових інфекцій, таких як кетоконазол;

- прийом інших потужних інгібіторів ізоферменту CYP3A, наприклад, ітраконазол;

- за наявності глаукоми чи катаракти.

З обережністю приймати за наявності інфекції носової порожнини або придаткових пазух носа. Слід враховувати, що інфекційні захворювання носа потребують відповідного лікування, але не є протипоказанням до застосування назального спрею Фліксоназе .

Перед застосуванням препарату Фліксоназе при вагітності та в період лактації необхідно проконсультуватися з лікарем.

Вагітним і жінкам, що годують, препарат Фліксоназе ® можна призначати тільки в тому випадку, коли очікувана користь для пацієнтки перевищує будь-який можливий ризик для плода або дитини.

Дітям віком 4-12 років рекомендується призначати по 50 мкг (1 доза) у кожну ніздрю 1 раз на добу. Максимальна добова доза становить 200 мкг (по 2 дози в кожну ніздрю). Протипоказання: дитячий вік до 4 років.

Пацієнтам похилого віку не потрібна корекція режиму дозування.

Препарат показаний лише для інтраназального застосування.

Для дорослих та дітей віком від 12 років: назальний спрей Фліксоназе ® не використовувати більше 3 місяців. У разі необхідності застосування препарату понад 3 місяці необхідна консультація лікаря.

Для дітей віком від 4 до 12 років: назальний спрей Фліксоназе не використовувати більше 2 місяців. У разі необхідності застосування препарату понад 2 місяці необхідна консультація лікаря. При тривалому застосуванні потрібний регулярний контроль функції кори надниркових залоз.

Є повідомлення про прояв системних ефектів при використанні назальних глюкокортикоїдів, особливо у високих дозах протягом тривалого часу. Ці ефекти набагато менш ймовірні, ніж при прийомі внутрішньо. Системні ефекти при застосуванні назальних кортикостероїдів можуть виникати, зокрема, при їх застосуванні у високих дозах протягом тривалого часу. Імовірність виникнення цих ефектів набагато нижча, ніж при прийомі кортикостероїдів внутрішньо, і вони можуть відрізнятися у окремих пацієнтів та між різними кортикостероїдними препаратами.

Можливі системні ефекти можуть включати синдром Іценка-Кушинга, характерні ознаки кушінгоїду, пригнічення функції надниркових залоз, затримку росту у дітей та підлітків, катаракту, глаукому та рідше ряд психологічних або поведінкових ефектів, включаючи психомоторну гіперактивність, порушення сну, тривожність, депресію або особливості в дітей віком).

У дітей, які отримують терапію деякими інтраназальними глюкокортикостероїдами у дозволених дозах, спостерігалося уповільнення зростання. Рекомендується регулярно контролювати зростання дітей, які отримують тривале лікування інтраназальними глюкокортикостероїдами. При уповільненні зростання слід переглянути лікування з метою зниження дози інтраназального кортикостероїду, по можливості, до мінімальної дози, що забезпечує підтримку ефективного контролю над симптомами та звернутися до педіатра.

Одночасне застосування ритонавіру та флутиказону пропіонату слід уникати за винятком тих випадків, коли потенційна користь для пацієнта перевищить можливий ризик розвитку системних побічних ефектів кортикостероїдів.

Рекомендується припинити прийом препарату та проконсультуватися з лікарем, якщо покращення відсутнє протягом 4 днів. Консультація з лікарем також потрібна, якщо у пацієнта з'явилися нові симптоми, такі як виражений лицьовий біль, густі виділення з носа, які можуть свідчити про інфекцію та не пов'язані з алергією.

Інфекції носової порожнини або пазух носа вимагають відповідного лікування, але не є протипоказанням до застосування назального спрею Фліксоназе ® .

У більшості пацієнтів назальний спрей флутиказону пропіонату усуває симптоми сезонного алергічного риніту, але в деяких випадках при дуже високій концентрації в повітрі алергенів може знадобитися додаткова терапія.

Для усунення симптомів з боку очей на тлі успішної терапії сезонних алергічних ринітів може знадобитися додаткова терапія.

Для досягнення максимального терапевтичного ефекту необхідно дотримуватись регулярної схеми застосування.

Необхідно бути обережними при переведенні пацієнтів з терапії системними кортикостероїдами на лікування флутиказоном пропіонатом у формі назального спрею, особливо якщо спостерігається порушення функції надниркових залоз на тлі регулярного контролю.

Фліксоназе ® , назальний спрей водний містить бензалконію хлорид, який може викликати бронхоспазм.

У разі контакту з хворими на вітряну віспу, кір та у разі змін з боку зору рекомендується припинити лікування та звернутися до лікаря.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

У клінічних дослідженнях не отримано даних щодо впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами, проте слід враховувати побічні ефекти, які може спричинити препарат.

Даних про гостре та хронічне передозування препарату немає.

При інтраназальному введенні здоровим добровольцям по 2 мг флутиказону пропіонату 2 рази на добу протягом 7 днів не впливало на функцію гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи (дози в 20 разів вищі за терапевтичну). Застосування препарату в дозах, рекомендованих вище, протягом тривалого часу може призвести до тимчасового пригнічення функції надниркових залоз.

У разі передозування пацієнт має звернутися до лікаря.

При одночасному застосуванні флутиказону пропіонату з ритонавіром, який є сильним інгібітором ізоферменту CYP3A4, можливе значне підвищення концентрації флутиказону пропіонату у плазмі. Внаслідок цього відбувається різке зменшення концентрації кортизолу в сироватці. Застосування флутиказону пропіонату інгаляційне або інтраназально та ритонавіру призводить до розвитку побічних ефектів, обумовлених системною дією кортикостероїдів, включаючи синдром Кушинга та пригнічення функції кори надниркових залоз. Тому слід уникати одночасного застосування флутиказону пропіонату та ритонавіру, за винятком випадків, коли можлива користь перевищує ризик виникнення системних ефектів.

При одночасному застосуванні флутиказону пропіонату з іншими менш потужними інгібіторами ізоферменту CYP3A4, такими як кетоконазол та ітраконазол, призводить до підвищення експозиції флутиказону пропіонату та підвищення ризику системних побічних ефектів. Рекомендується бути обережним і, по можливості, уникати довгострокового спільного застосування цих препаратів.

Інгібітори ізоферменту CYP3A4 викликають мізерно мале (еритроміцин) або незначне (кетоконазол) підвищення концентрацій флутиказону пропіонату в плазмі, які не спричиняють скільки-небудь помітного зниження концентрації сироваткового кортизолу. Проте, слід дотримуватись обережності при поєднаному застосуванні інгібіторів ізоферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазол) та флутиказону пропіонату через можливе підвищення плазмової концентрації останнього.

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°С. Термін придатності – 3 роки.