Фокусин, капсули з модифікованим вивільненням 400мкг

Інструкція

склад

Діюча речовина:

Тамсулозину гідрохлорид 0,4 мг

Допоміжні речовини:

30% дисперсія метакрилової кислоти-сополімеру етакрилату (1:1),

целюлоза мікрокристалічна,

дибутілсебакат,

полісорбат 80,

кремнію діоксид колоїдний,

тальку.

Оболонка капсули:

азорубін,

барвник Патент блакитний V (Patent blue V),

желатин.

Фармакологічна дія

Тамсулозин вибірково і конкурентно блокує постсинаптичні а1А-адренорецептори, що знаходяться в гладкій мускулатурі передміхурової залози, шийки сечового міхура та простатичної частини уретри, а також а1D-адренорецептори, що переважно перебувають у тілі сечового міхура.

Це призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура та простатичної частини уретри та поліпшення функції детрузора. За рахунок цього зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов'язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози.

Як правило, терапевтичний ефект розвивається через 2 тижні після початку прийому препарату, хоча у ряду пацієнтів зменшення симптомів відзначається після прийому першої дози.

Здатність тамсулозину впливати на а1A-адренорецептори в 20 разів перевищує його здатність взаємодіяти з а1В-адренорецепторами, які розташовані в гладких м'язах судин. Завдяки такій високій селективності препарат не викликає будь-якого клінічно значущого зниження системного артеріального тиску (АТ) як у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, так і у пацієнтів із нормальним вихідним АТ.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після прийому тамсулозин швидко і практично повністю абсорбується з ШКТ. Біодоступність препарату – близько 100%. Після одноразового прийому препарату внутрішньо в дозі 400 мкг Сmax активної речовини в плазмі досягається через 6 год.

Розподіл

У рівноважному стані (через 5 днів курсового прийому) значення Сmax (активної речовини в плазмі крові на 60-70% вище, ніж Сmах після одноразового прийому препарату. Зв'язування з білками плазми - 99%. Тамсулозин має незначний об'єм розподілу (приблизно 0.2 л/ кг).

Метаболізм

Тамсулозин не піддається ефекту "першого проходження" і повільно біотрансформується у печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів, що зберігають високу селективність до а1А-адренорецепторів. Більшість активної речовини присутня в крові в незміненому вигляді.

Виведення

Тамсулозин виводиться нирками, 9% дози виводиться у незміненому вигляді.
Т1/2 тамсулозин при одноразовому прийомі - 10 год, після багаторазового прийому -13 год, кінцевий час напіввиведення - 22 год.

Показання

Лікування функціональних порушень при доброякісній гіперплазії передміхурової залози.

Протипоказання

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю: хронічна ниркова недостатність (зниженням кліренсу креатиніну нижче 10 мл/хв), артеріальна гіпотензія (в т.ч. ортостатична), тяжка печінкова недостатність.

Побічна дія

Рідко – головний біль, запаморочення, астенія, порушення сну (сонливість чи безсоння), ретроградна еякуляція, зниження лібідо, біль у спині, риніт, нудота, блювання, запор чи діарея.

У поодиноких випадках – ортостатична гіпотензія, тахікардія, серцебиття, біль у грудній клітці.

У вкрай поодиноких випадках - реакції гіперчутливості (висипання на шкірі, свербіж, ангіоневротичний набряк).

Взаємодія

Циметидин підвищує концентрацію у плазмі, фуросемід – знижує (істотного клінічного значення не має).

Диклофенак та непрямі антикоагулянти дещо збільшують швидкість виведення тамсулозину.

Одночасне застосування тамсулозину з іншими альфа1-адреноблокаторами може призвести до вираженого посилення гіпотензивного ефекту.

Як приймати, курс прийому та дозування

Фокусин призначають внутрішньо у дозі 400 мкг (1 капс.) на добу.

Капсули приймають після першого прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю води.

Капсулу не рекомендується розжовувати.

Передозування

Не зазначено випадків гострого передозування препарату.

Симптоми: теоретично можливе виникнення гострої гіпотензії.

Лікування: проводять кардіотропну терапію. Якщо симптоми залишаються, слід ввести об'ємозамінні розчини або судинозвужувальні препарати.

Для запобігання подальшій абсорбції тамсулозину можливе промивання шлунка, прийом активованого вугілля або осмотичного проносного.

Спеціальні вказівки

Тамсулозин слід застосовувати з обережністю у хворих із схильністю до ортостатичної гіпотензії. При перших ознаках ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) хворого слід посадити або укласти.

Перед початком застосування препарату необхідно верифікувати діагноз.

У період лікування необхідно дотримуватись обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Форма випуску

Капсули з модифікованим вивільненням

Умови зберігання

У звичайних умовах

Термін придатності

2 роки