Галідор 25 мг/мл 2 мл ампули №10

Розчин для внутрішньовенного та внутрішньовенного введення прозорий, безбарвний або світло-зеленого кольору, без запаху.

Допоміжні речовини: натрію хлорид – 8 мг, вода д/і – до 2 мл.

Фармакологічна дія

Міотропний спазмолітик з вираженою вазодилатуючою дією. Судинорозширювальна дія бенциклану в основному пов'язана з його здатністю блокувати кальцієві канали, антисеротоніновим дією, і меншою мірою - з блокадою симпатичних гангліїв. Бенциклан може викликати дозозалежне пригнічення Na + /K + -залежної АТ Фази та агрегації тромбоцитів та еритроцитів, а також підвищення еластичності еритроцитів. Ці ефекти спостерігаються в основному в периферичних судинах, коронарних артеріях та мозкових судинах.

Крім того, бенциклан має спазмолітичну дію на вісцеральну мускулатуру (ЖКТ, сечовивідних шляхів, органів дихання).

Препарат спричиняє деяке підвищення ЧСС. Відомо також його слабку транквілізуючу дію.

Всмоктування

Після прийому препарату внутрішньо бенциклан абсорбується із ШКТ швидко і майже повністю. C _max у плазмі досягається через 2-8 год (зазвичай через 3 год) після прийому внутрішньо. Через ефект "першого проходження" через печінку біодоступність препарату після прийому внутрішньо становить 25-35%.

Розподіл

Приблизно 30-40% кількості бенциклану в циркулюючій крові пов'язано з білками плазми, 30% – з еритроцитами, 10% – з тромбоцитами; вільна фракція складає 20%.

Метаболізм

Метаболізм здійснюється в печінці, в основному по двох шляхах: деалкілування дає деметильоване похідне, розрив ефірного зв'язку дає бензойну кислоту, яка надалі перетворюється на гіппурову.

Виведення

T _1/2 становить 6-10 год. Виводиться переважно із сечею у вигляді неактивних метаболітів, проте також і у незміненому вигляді (2-3%). Більшість метаболітів (90%) виводиться у некон'югованому вигляді, а невелика частина – у кон'югованому вигляді (приблизно 50% у вигляді кон'югату з глюкуроновою кислотою). Загальний кліренс становить 40 л/год, нирковий кліренс менше 1 л/год.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

T _1/2 не змінюється у пацієнтів похилого віку, а також при порушенні функцій нирок і печінки.

Судинні захворювання:

- захворювання периферичних судин - хвороба Рейно, інші захворювання з акроціанозом та спазмом судин, а також хронічні облітеруючі захворювання артерій;

- захворювання мозкових судин: у комплексній терапії гострої та хронічної церебральної ішемії.

Усунення спазму внутрішніх органів:

- шлунково-кишкові захворювання - гастроентерити різної етіології (особливо інфекційні), інфекційні та запальні коліти, функціональні захворювання товстого кишечника, тенезми, післяопераційний метеоризм, холецистит, жовчнокам'яна хвороба, стан після холецистектомії, порушення моторики при дискі кишки (у складі комбінованої терапії);

- урологічні синдроми: спазми та тенезми сечового міхура, супутня терапія сечокам'яної хвороби (у поєднанні з анальгетиками при нирковій колькі).

Підготовка до інструментальних методів дослідження в урології.

Судинні захворювання

Галідор призначають по 100 мг 3 рази на добу протягом 2-3 місяців. Максимальна добова доза для внутрішнього прийому становить 400 мг. Інтервал між курсами – 2-3 місяці.

Препарат також можна застосовувати у вигляді внутрішньовенних інфузій у добовій дозі 200 мг, розділеної на 2 введення. Перед проведенням інфузії 100 мг (4 мл) препарату розводять у 100-200 мл ізотонічного розчину натрію хлориду і вводять внутрішньовенно крапельно протягом 1 години 2 рази на добу.

Для усунення спазму внутрішніх органів

Галідор призначають у дозі 100-200 мг одноразово, але не більше 400 мг на добу. Для підтримуючої терапії призначають по 100 мг 3 рази на добу протягом 3-4 тижнів, потім по 100 мг 2 рази на добу. Тривалість лікування визначається індивідуально залежно від зникнення симптомів захворювання та, як правило, не перевищує 1-2 місяці.

У гострих випадках Галідор вводять внутрішньовенно повільно в дозі 100-200 мг (4-8 мл) або внутрішньом'язово глибоко в дозі 50 мг (2 мл). Перед внутрішньовенним введенням необхідну кількість розчину розводять за допомогою ізотонічного розчину натрію хлориду до 10-20 мл. Курс лікування становить 2-3 тижні з наступним переведенням пацієнта, при необхідності, на прийом препарату Галідор внутрішньо.

З боку травної системи: сухість у роті, біль у животі, відчуття ситості, нудота, блювання, підвищення активності печінкових трансаміназ у сироватці крові.

З боку ЦНС: занепокоєння, запаморочення, біль голови, порушення ходи, тремор, порушення сну, безсоння, розлади пам'яті; рідко - минущий поплутаний стан свідомості, епілептиформні напади, галюцинації; у поодиноких випадках – симптоми осередкового ураження ЦНС.

З боку серцево-судинної системи: іноді – передсердна та шлуночкова тахіаритмія (особливо при спільному введенні з іншими проаритмогенними препаратами).

Інші: загальне нездужання, збільшення маси тіла, лейкопенія, алергічні реакції; рідко – тромбофлебіт при внутрішньовенному введенні.

- Тяжка дихальна недостатність;

- ниркова недостатність тяжкого ступеня;

- Тяжка печінкова недостатність;

- Декомпенсована серцева недостатність;

- гострий інфаркт міокарда;

- AV-блокада;

- епілепсія та інші форми спазмофілії;

- Нещодавно перенесений геморагічний інсульт;

- черепно-мозкова травма (протягом останніх 12 місяців);

- Вагітність;

- Період лактації (грудного вигодовування);

- дитячий та підлітковий вік до 18 років (недостатній досвід застосування);

- Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Дані доклінічних досліджень не виявили жодних ембріотоксичних чи тератогенних ефектів, проте адекватних та строго контрольованих клінічних досліджень щодо застосування препарату Галідор при вагітності та в період лактації проведено не було. Тому введення препарату пацієнтам у І триместрі вагітності не рекомендується.

При необхідності застосування препарату під час лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування під час лікування.

Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років.

При одночасному призначенні Галідора з препаратами, що викликають гіпокаліємію, серцевими глікозидами, з препаратами, які пригнічують функції міокарда, добова доза Галідора не повинна перевищувати 150-200 мг.

При парентеральному застосуванні слід змінювати місця ін'єкцій, т.к. препарат може викликати ушкодження ендотелію судин та тромбофлебіти.

Слід утримуватися від парентерального введення препарату хворим з тяжкою серцево-судинною або дихальною недостатністю, схильним до колапсу, а також з гіпертрофією передміхурової залози та затримкою сечі (ступінь затримки підвищується при розслабленні м'язів сечового міхура).

При тривалому застосуванні Галідора рекомендується систематичне (не рідше 1 разу на 2 місяці) проведення лабораторних досліджень реологічних властивостей крові.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

На початку курсу лікування пацієнти повинні дотримуватися особливої обережності при керуванні транспортними засобами та іншими потенційно небезпечними видами діяльності.

Симптоми: збільшення ЧСС, зниження артеріального тиску, колапс, порушення функції нирок, нетримання сечі, сонливість, неспокій, у тяжких випадках – епілептиформні судомні напади. Значне передозування може спричинити тонічні та клонічні судоми.

Лікування: проведення симптоматичної терапії. При прийомі великої кількості таблеток слід здійснити промивання шлунка. Для лікування судомних нападів рекомендується застосовувати бензодіазепіни. Специфічний антидот не відомий. Даних про можливе виведення бенциклану за допомогою діалізу немає.

При одночасному застосуванні Галідор посилює пригнічуючий вплив на ЦНС засобів для наркозу та седативних препаратів.

При одночасному застосуванні Галідора з симпатоміметиками підвищується ризик розвитку тахікардії, передсердних та шлуночкових тахіаритмій.

При одночасному застосуванні Галідора та препаратів, що знижують рівень калію в крові (в т.ч. діуретики, серцеві глікозиди), та хінідином можлива сумація проаритмогенних ефектів.

При одночасному застосуванні Галідора з препаратами наперстянки підвищується ризик аритмії при передозуванні серцевих глікозидів.

При одночасному застосуванні Галідора з бета-адреноблокаторами може виникнути необхідність підбору дози бета-адреноблокатора через протилежність хронотропних ефектів (негативний у бета-адреноблокаторів та позитивний у бенциклану).

При одночасному застосуванні Галідора з блокаторами кальцієвих каналів та іншими антигіпертензивними препаратами можливе посилення їхнього ефекту.

При одночасному застосуванні Галідора з лікарськими засобами, що спричиняють побічні ефекти у вигляді спазмофілії, можлива сумація цих ефектів.

При одночасному застосуванні Галідора з ацетилсаліциловою кислотою можливе посилення гальмування агрегації тромбоцитів.

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі від 15°C до 25°C. Термін придатності таблеток – 5 років. Термін придатності розчину для ін'єкцій – 3 роки.

Препарат відпускається за рецептом.