Глюкобай таблетки 100 мг №30

Пігулки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, довгасті, двоопуклі, з ризиком з двох сторін; на одній із сторін гравіювання, що означає дозування - "G100".

Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний – 500 мкг, магнію стеарат – 1 мг, крохмаль кукурудзяний – 108.5 мг, целюлоза мікрокристалічна – 60 мг.

Гіпоглікемічний препарат. Акарбоза є псевдотетрасахаридом мікробного походження. Механізм дії акарбози заснований на інгібуванні кишкового ферменту альфа-глюкозидази, що розщеплює ді-, оліго- та полісахариди. Через війну придушення активності ферменту відбувається дозозависимое подовження часу всмоктування вуглеводів, отже, і глюкози, що утворюється при розщепленні вуглеводів. Таким чином, акарбоза уповільнює надходження глюкози в кровотік і зменшує концентрацію глюкози в крові після їди. Регулюючи всмоктування глюкози з кишечника, препарат зменшує її добові коливання у плазмі та призводить до зниження її середнього рівня.

У разі підвищення концентрації гліколізованого гемоглобіну акарбоз знижує його рівень.

У проспективному рандомізованому плацебо-контрольованому подвійному сліпому дослідженні (тривалість лікування 3-5 років, в середньому 3.3 роки), в якому взяли участь 1429 пацієнтів з підтвердженим порушенням толерантності до глюкози, відносний ризик розвитку цукрового діабету типу 2 у групі лікування Глюкоба2 %.

У цих пацієнтів було відзначено достовірне зниження частоти всіх серцево-судинних подій на 49%, а інфаркту міокарда (ІМ) – на 91%. Ці результати були підтверджені мета-аналізом 7 плацебо-контрольованих досліджень акарбози в лікуванні цукрового діабету типу 2 (загалом 2180 пацієнтів, з яких 1248 отримували акарбозу та 932 – плацебо). У хворих, які отримували акарбозу і у яких цукровий діабет типу 2 розвинувся вперше, ризик розвитку ІМ знизився на 68%.

Всмоктування, розподіл та метаболізм

Абсорбція акарбози із шлунково-кишкового тракту незначна. Після прийому Глюкобаю внутрішньо спостерігається 2 піки _Cmax акарбози в плазмі крові – через 1-2 години та через 14-24 години. Поява другого піку обумовлена абсорбцією метаболітів з кишечника. Біодоступність при пероральному прийомі становить 1-2%.

Виведення

T _1/2 акарбози у фазі розподілу – 4 год, у фазі виведення – 10 год. Препарат виводиться у вигляді метаболітів нирками (35%) та через кишечник (51%).

Внутрішньо пігулку Глюкобаю слід приймати повністю, не розжовуючи, з невеликою кількістю води, безпосередньо перед їжею або розжовуючи з першою порцією їжі. Оптимальна доза препарату підбирається індивідуально кожному за пацієнта.

Початкова доза становить 1 таб. по 50 мг чи 1/2 таб. по 100 мг 3 рази на добу. Середня добова доза Глюкобаю становить 300 мг (2 таб. по 50 мг або 1 таб. по 100 мг 3 рази на добу).

При недостатній ефективності лікування після 4-8 тижнів терапії доза може бути збільшена до 200 мг 3 рази на добу. Максимальна добова доза – 600 мг.

У літніх пацієнтів віком від 65 років зміна дози або режиму дозування не потрібна.

У пацієнтів з порушенням функції печінки зміна режиму дозування також не потрібна.

З боку системи травлення: часто – метеоризм, діарея, болі в епігастрії; іноді – нудота; рідко – підвищення рівня печінкових ферментів (у 3 рази), що зникає після відміни препарату, непрохідність кишечника, жовтяниця та/або гепатит та пов'язані з ними ушкодження печінки. У Японії відзначені поодинокі випадки фульмінантного гепатиту з летальним кінцем, проте зв'язок цих випадків з прийомом акарбози незрозумілий.

Алергічні реакції: рідко – висипання на шкірі, гіперемія, висип, кропив'янка.

З боку організму загалом: дуже рідко – набряки.

- хронічні захворювання ШКТ, що протікають з вираженими порушеннями травлення та всмоктування;

- стани, які можуть супроводжуватися метеоризмом (синдром Ремхельда, грижі великих розмірів будь-якої локалізації, порушення прохідності кишківника, виразкова хвороба);

- ниркова недостатність тяжкого ступеня (при КК<25 мл/хв);

- Вагітність;

- лактація (грудне вигодовування);

- дитячий та підлітковий вік до 18 років;

- Підвищена чутливість до акарбозу або будь-якого з компонентів препарату.

З обережністю застосовують препарат при лихоманці, інфекційних захворюваннях, травмах, хірургічних втручаннях. Оскільки при прийомі препарату можливе безсимптомне підвищення активності печінкових трансаміназ, то протягом перших 6-12 місяців терапії рекомендується контроль рівня цих ферментів (зазвичай при відміні препарату ці показники нормалізуються).

Глюкобай не слід застосовувати при вагітності, оскільки не існує достовірної інформації щодо застосування препарату у вагітних жінок.

Глюкобай не рекомендується застосовувати під час лактації. При необхідності призначення препарату у період лактації грудне вигодовування слід припинити.

У пацієнтів з порушенням функції печінки зміни режиму дозування не потрібні.

При застосуванні Глюкобаю обов'язково суворе дотримання дієти.

Пацієнт із цукровим діабетом має бути попереджений про неможливість самостійного відміни препарату, т.к. це може супроводжуватися підвищенням рівня глюкози у крові. При недотриманні дієти, що рекомендується, можливе посилення побічних ефектів з боку ШКТ. Якщо незважаючи на суворе дотримання дієти, симптоми посилюються, то дозу препарату можна знизити (на короткий або тривалий термін).

Глюкобай не викликає гіпоглікемію при призначенні пацієнтам лише у комбінації з дієтою. При приєднанні Глюкобаю до терапії інсуліном або пероральними цукрознижувальними засобами розвиток гіпоглікемії можливий внаслідок зниження потреби в протидіабетичній терапії (у поодиноких випадках аж до коми, що може вимагати корекції доз).

Слід враховувати, що акарбоза уповільнює перетворення сахарози на фруктозу та глюкозу, тому при виникненні на фоні застосування Глюкобаю гострої гіпоглікемії для її усунення слід застосовувати глюкозу.

В амбулаторній карті хворого на цукровий діабет має бути зроблена відмітка про застосування препарату Глюкобай.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Глюкобай не впливає на здатність пацієнтів займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги.

Симптоми: у разі прийому Глюкобаю разом з продуктами та/або напоями, що містять вуглеводи (оліго-, ди- та полісахариди), перевищення добової дози, що рекомендується, може призвести до розвитку симптомів передозування у вигляді метеоризму та діареї. При прийомі Глюкобаю в надлишкових дозах незалежно від їди не передбачається розвиток небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту.

Лікування: слід на 4-6 год виключити з раціону харчування продукти та напої, що містять вуглеводи.

Колестирамін, шлунково-кишкові адсорбенти та препарати, що містять травні ферменти, можуть впливати на ефективність Глюкобаю, тому їх спільного застосування слід уникати.

У поодиноких випадках Глюкобай може змінювати біодоступність дигоксину, що може вимагати корекції дози дигоксину.

Список Б. Препарат слід зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°С. Термін придатності – 5 років.