Грандаксин таблетки 50 мг №60

Пігулки білого або сірувато-білого кольору, круглі, плоскі, у вигляді диска, з фаскою, з гравіюванням "GRANDAX" на одній стороні та з ризиком на іншій стороні, без запаху або майже без запаху.

Допоміжні речовини: стеаринова кислота – 1 мг, магнію стеарат – 1 мг, желатин – 3.5 мг, тальк – 2 мг, крохмаль картопляний – 20.5 мг, лактози моногідрат – 92 мг, целюлоза мікрокристалічна – 10 мг.

Фармакологічна дія

Транквілізатор. Препарат із групи похідних бензодіазепіну (атипове похідне бензодіазепіну). Має анксіолітичну дію, що практично не супроводжується седативним, міорелаксуючим, протисудомним ефектом. Є психовегетативним регулятором, усуває різноманітні форми вегетативних порушень. Має помірну стимулюючу активність.

Внаслідок відсутності міорелаксуючого ефекту препарат можна застосовувати у хворих з міопатією та міастенією.

Внаслідок атиповості хімічної структури, на відміну від класичних похідних бензодіазепіну, Грандаксин у терапевтичних дозах не потенціює дію алкоголю і практично не викликає розвитку фізичної, психічної залежності та синдрому відміни.

Грандаксин відноситься до денних транквілізаторів.

Всмоктування

Після прийому внутрішньо швидко і майже повністю всмоктується із ШКТ. C _max в плазмі досягається протягом 2 годин, після цього концентрація в плазмі знижується моноекспоненціально.

Розподіл

Тофізопи не кумулює в організмі.

Метаболізм

Метаболіти тофізопаму не мають фармакологічної активності.

Виведення

T _1/2 становить 6-8 год.

Виводиться головним чином із сечею (60-80%) у формі кон'югатів з глюкуроновою кислотою та меншою мірою (близько 30%) – з калом.

- неврози та неврозоподібні стани (стани, що супроводжуються емоційною напругою, вегетативними розладами, помірно вираженою тривогою, апатією, зниженою активністю, нав'язливими переживаннями);

- Реактивна депресія з помірно вираженими психопатологічними симптомами;

- Розлад психічної адаптації (посттравматичний стресовий розлад);

- клімактеричний синдром (як самостійний засіб, а також у комбінації з гормональними препаратами);

- синдром передменструальної напруги;

- кардіалгії (у вигляді монотерапії або у комбінації з іншими препаратами);

- синдром алкогольної абстиненції;

— міастенія, міопатія, неврогенні м'язові атрофії та інші патологічні стани з вторинними невротичними симптомами у випадках, коли протипоказані анксіолітики з вираженою міорелаксуючою дією.

Встановлюють індивідуально з урахуванням стану хворого, клінічної форми захворювання та індивідуальної чутливості до препарату.

Дорослим призначають по 50-100 мг (1-2 таб.) 1-3 рази на добу. При нерегулярному застосуванні можна прийняти 1-2 таб. Максимальна добова доза – 300 мг.

Пацієнтам похилого віку та пацієнтам з нирковою недостатністю добову дозу знижують приблизно у 2 рази.

З боку центральної нервової системи: головний біль, безсоння, підвищена дратівливість, психомоторне збудження, сплутаність свідомості, судомні напади у хворих на епілепсію.

З боку системи травлення: зниження апетиту, запор, метеоризм, нудота, сухість у роті; в окремих випадках – застійна жовтяниця.

Алергічні реакції: свербіж шкіри, екзантема (в т.ч. скарлатиноподібна екзантема).

З боку кістково-м'язової системи: напруга м'язів, біль у м'язах.

З боку дихальної системи: гноблення дихання.

- стани, що супроводжуються вираженим психомоторним збудженням, агресивністю або вираженою депресією;

- дихальна недостатність у стадії декомпенсації;

- синдром зупинки дихання уві сні (в анамнезі);

- одночасне застосування з такролімусом, сиролімусом, циклоспорином;

- І триместр вагітності;

- Період лактації (грудного вигодовування);

- непереносимість галактози, вроджена недостатність лактази, синдром мальабсорбції глюкози та галактози (препарат містить моногідрат лактози);

- Підвищена чутливість до компонентів препарату або будь-яких інших бензодіазепінів.

З обережністю слід призначати препарат при декомпенсованому хронічному дистресс-синдромі, гострої дихальної недостатності в анамнезі, закритокутовій глаукомі, епілепсії, органічних ураженнях головного мозку (наприклад, при атеросклерозі).

Слід враховувати, що у пацієнтів із затримкою психічного розвитку, хворих похилого віку, у пацієнтів з порушеннями функції нирок та/або печінки частіше, ніж у інших пацієнтів, можуть спостерігатися побічні ефекти.

Не рекомендується застосовувати тофізопи при хронічному психозі, фобії або нав'язливих станах. У цих випадках зростає ризик суїцидальних спроб та агресивної поведінки. Тому Грандаксин не рекомендований як монотерапія депресії або депресії, що супроводжується тривогою.

Необхідна обережність при лікуванні пацієнтів з деперсоналізацією, а також органічним ураженням головного мозку (наприклад, з атеросклерозом).

У хворих з епілепсією тофізопи може підвищувати поріг судомної готовності.

Кожна таблетка Грандаксину містить 92 мг лактози, що слід враховувати пацієнтам із непереносимістю лактози.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Грандаксин суттєво не знижує увагу та здатність концентруватися.

Симптоми: після прийому препарату у високих дозах (50-120 мг/кг маси тіла) можливе пригнічення функцій ЦНС: блювання, сплутаність свідомості, кома, пригнічення дихання та/або епілептичні напади.

При вираженому придушенні функцій ЦНС не рекомендується викликати блювання, слід промити шлунок. Введення активованого вугілля допомагає зменшити всмоктування препарату. Слід постійно стежити за основними фізіологічними параметрами та застосовувати відповідну симптоматичну терапію. При гнобленні дихання можна проводити штучну вентиляцію легень. Введення стимуляторів ЦНС не рекомендується. Гіпотензію найкраще усувати внутрішньовенно введенням рідин і переведенням пацієнта в положення Тренделенбурга. Якщо ці заходи не відновлюють нормальний артеріальний тиск, можна ввести допамін або норепінефрін (норадреналін). Діаліз та форсований діурез не ефективні. В екстрених випадках можливе застосування специфічного антагоніста бензодіазепіну – флумазенілу, проте його застосування при передозуванні тофізопамом клінічно не протестовано.

Одночасне застосування такролімусу, сиролімусу, циклоспорину та Грандаксину протипоказане. Концентрація в плазмі препаратів, які метаболізуються за участю ізоферменту CYP3A4, може збільшитися при одночасному прийомі з тофізопамом.

Застосування Грандаксину з препаратами, що пригнічують функції ЦНС (анальгетики, засоби для загальної анестезії, антидепресанти, блокатори гістамінових _Н1- рецепторів, седативні, снодійні препарати, антипсихотичні препарати), посилює їх ефекти (наприклад, седативний ефект або пригнічення).

Індуктори печінкових ферментів (етанол, нікотин, барбітурати, протиепілептичні засоби) можуть посилити метаболізм тофізопаму, що може призвести до зниження його концентрації в плазмі та послаблення терапевтичного ефекту.

Деякі протигрибкові препарати (кетоконазол, ітраконазол) можуть уповільнити печінковий метаболізм тофізопаму, що призводить до збільшення його концентрації у плазмі.

Деякі антигіпертензивні препарати (клонідин, блокатори кальцієвих каналів) можуть посилити ефект Грандаксину.

Бета-адреноблокатори можуть уповільнити метаболізм тофізопаму, проте цей ефект не має клінічного значення.

Тофізопи при одночасному застосуванні може підвищити рівень дигоксину в плазмі крові.

Бензодіазепіни, у т.ч. тофізопи, можуть вплинути на антикоагулянтний ефект варфарину.

Тривале одночасне застосування дисульфіраму може пригнічувати метаболізм тофізопаму.

Антацидні засоби можуть впливати на всмоктування тофізопаму.

Циметидин та омепразол при одночасному застосуванні пригнічують метаболізм тофізопаму.

Пероральні контрацептивні засоби можуть знижувати інтенсивність метаболізму тофізопаму.

Тофізопи послаблює пригнічуючу дію етанолу на ЦНС.

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі від 15°C до 25°C. Термін придатності – 5 років.

Препарат відпускається за рецептом.