Ітомед таблетки 50 мг №40

Ітомед

Ітопрід   ( Itopride )

Інструкція

Форма випуску, склад та упаковка

Пігулки, покриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі, з насічкою з одного боку; на зламі – білого або майже білого кольору.

	1 таб.
ітоприду гідрохлорид	50 мг

Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, кроскармеллоза натрію, діоксид колоїдний кремнію, магнію стеарат.

Склад оболонки: опадрай 85F18422 білий (полівініловий спирт, частково гідролізований, діоксид титану, макрогол 4000, тальк).

20 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
20 шт. - блістери (5) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Підсилює моторику ШКТ за рахунок антагонізму з D ₂ -допаміновими рецепторами та інгібування ацетилхолінестерази. Активує вивільнення ацетилхоліну, пригнічує його руйнацію.

Має протиблювотний ефект за рахунок взаємодії з D ₂ -рецепторами, що знаходяться в тригерній зоні. Викликає дозозалежне пригнічення блювоти, спричиненої апоморфіном.

Активує пропульсивну моторику шлунка за рахунок антагонізму з D ₂ -рецепторами та дозозалежного інгібування активності ацетилхолінестерази.

Чинить специфічну дію на верхні відділи шлунково-кишкового тракту, прискорює транзит по шлунку, покращує його спорожнення. Не впливає на сироваткові концентрації гастрину.

Фармакокінетика

Всмоктування

Швидко і добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Відносна біодоступність препарату становить 60%. C _max у плазмі – 0.28 мкг/мл, після прийому 50 мг препарату. Час досягнення C _max у плазмі близько 0.5-0.75 год. При повторному прийомі по 50-200 мг 3 рази на добу протягом 7 днів фармакокінетика має лінійний характер, кумуляція мінімальна.

Розподіл

Зв'язується з білками плазми (в основному з альбуміном) на 96% з альфа-1-кислим глікопротеїном менш ніж на 15%. Активно розподіляється у тканинах і виявляється у високих концентраціях у нирках, тонкому кишечнику, печінці, надниркових залозах, шлунку. V _d становить. 6.1 л/кг. У терапевтичних дозах трохи проникає в головний і спинний мозок, у грудне молоко.

Метаболізм та виведення

Метаболізується у печінці. Ідентифіковано 3 метаболіти, один з яких виявляє незначну активність: 2-3% від активності ітоприду. Метаболізується флавін-монооксигеназою (FMO3). За даними фармакокінетичних досліджень in vivo ітоприд не чинить інгібуючої або індукуючої дії на CYP2C19 та CYP2E1. Застосування ітоприду не впливає на активність уридиндифосфатглюкуронілтрансферази.

Ітоприд та його метаболіти виводиться нирками. Період напіввиведення (T _1/2 ) препарату становить 6 годин. T _1/2 препарату у пацієнтів з триметиламінурією може бути збільшений.

Показання

- симптоматичне лікування функціональної невиразкової диспепсії (хронічного гастриту): метеоризм, гастралгія, відчуття дискомфорту в епігастральній ділянці, анорексія, печія, нудота, блювання.

Режим дозування

До їжі, по 1 таб. 3 рази на добу. Добова доза препарату, що рекомендується, становить 3 таблетки (150 мг). Вказана доза може бути знижена з урахуванням віку та клінічного стану пацієнта.

У клінічних дослідженнях тривалість лікування становила до 8 тижнів.

Якщо препарат не був прийнятий вчасно, то його слід приймати через рівні проміжки часу. Не рекомендується приймати препарат у подвійній дозі для пропущеної компенсації.

Побічна дія

Частота побічних ефектів класифікована відповідно до рекомендацій ВООЗ: дуже часто (від ≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (від ≥1/1000 до <1/100); рідко (від ≥1/10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10 000) частота невідома (не може бути оцінена на основі наявних даних).

З боку системи кровотворення: нечасто – лейкопенія; частота невідома – тромбоцитопенія.

З боку ендокринної системи: нечасто – гіперпролактинемія; частота невідома – гінекомастія.

З боку травної системи: нечасто – діарея, запор, жовтяниця, біль в епігастральній ділянці, підвищене слиновиділення; частота невідома – нудота, жовтяниця.

З боку нервової системи: нечасто – головний біль, порушення сну, дратівливість, запаморочення; частота невідома – тремор.

Алергічні реакції: рідко - висипання на шкірі, почервоніння, свербіж; частота невідома – анафілактоїдні реакції.

З боку сечовидільної системи: нечасто – підвищення рівня креатиніну та азоту сечовини (BUN) у крові.

Лабораторні показники: частота невідома – підвищення активності ACT, АЛТ, ГГТ, ЛФ, гіпербілірубінемія.

Інші: нечасто – стомлюваність.

Протипоказання до застосування

- Шлунково-кишкові кровотечі;

- механічна обструкція та перфорація ШКТ;

- Дефіцит лактази;

- Непереносимість лактози;

- Глюкозо-галактозна мальабсорбція;

- Дитячий вік до 16 років;

- Вагітність;

- Період лактації;

- Підвищена чутливість до ітоприду або будь-якого допоміжного компонента препарату.

З обережністю призначають пацієнтам, для яких розвиток холінергічних побічних реакцій (пов'язаних із посиленням дії ацетилхоліну під час терапії препаратом) може збільшити перебіг основного захворювання; пацієнтам з порушенням функції печінки та нирок; пацієнтам похилого віку.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Ітоприд протипоказаний під час вагітності.

При прийомі препарату в терапевтичних дозах ітоприд незначно проникає у грудне молоко, тому слід припинити прийом препарату під час лактації.

Застосування при порушеннях функції печінки

З обережністю призначають пацієнтам похилого віку зі зниженою функцією печінки.

Застосування при порушеннях функції нирок

З обережністю призначають пацієнтам похилого віку зі зниженою нирковою функцією.

Застосування у дітей

Протипоказаний дітям віком до 16 років.

Застосування у пацієнтів похилого віку

У пацієнтів похилого віку дозу знижують.

особливі вказівки

Пацієнти з порушенням функції печінки або нирок повинні перебувати під ретельним контролем лікаря, у разі потреби дозу препарату знижують або припиняють терапію препаратом.

При прояві симптомів галактореї та гінекомастії необхідно перервати або повністю припинити лікування.

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами

Дія ітоприду не призводить до порушення психомоторних реакцій, проте у зв'язку з можливими побічними ефектами (запаморочення, тремор) не можна виключити зниження концентрації уваги та вплив на здатність до керування автотранспортом та керування механізмами.

Передозування

У разі передозування проводять промивання шлунка та симптоматичну терапію.

Лікарська взаємодія

Не виявлено взаємодії при одночасному прийомі ітоприду з варфарином, діазепамом, диклофенаком, тіклопідіном, ніфедипіном та нікардипіном.

Метаболічна взаємодія на рівні ізоферментів системи CYP450 не передбачається, оскільки метаболізм ітоприду відбувається, головним чином за допомогою флавін-монооксигенази.

Ітоприд посилює моторику шлунка, що може вплинути на абсорбцію препаратів при сумісному застосуванні внутрішньо. Особливої обережності слід дотримуватись при прийомі препаратів з вузьким терапевтичним індексом, препаратів з пролонгованим вивільненням активної речовини або препаратів з кишковорозчинною оболонкою.

Противиразкові препарати, такі як циметидин, ранітидин, тепренон та цетраксат не впливають на прокінетичну ефективність ітоприду.

М-холіноблокатори зменшують ефективність ітоприду.

Холінергічна дія ітоприду може посилюватися при одночасному застосуванні м-холіноміметиків, а також інгібіторів холінестерази.

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей сухому, захищеному від світла місці, при температурі від 15° до 25°С. Термін придатності – 4 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.