Капотен таблетки 25 мг №28

Таблетки від білого до білого з кремуватим відтінком кольору з характерним запахом, квадратні з заокругленими краями, двоопуклі з хрестоподібною насічкою на одній стороні. Допускається легка "мармуровість".

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 40 мг, крохмаль кукурудзяний – 7 мг, стеаринова кислота – 3 мг, лактози моногідрат – 25 мг.

Інгібітор АПФ. Пригнічує утворення ангіотензину II та усуває його судинозвужувальну дію на артеріальні та венозні судини.

Зменшує ОПСС, постнавантаження, знижує артеріальний тиск. Зменшує переднавантаження, знижує тиск у правому передсерді та малому колі кровообігу.

Зменшує виділення альдостерону у надниркових залозах.

Максимальний гіпотензивний ефект спостерігається протягом 60-90 хв після прийому внутрішньо. Ступінь зниження артеріального тиску однакова в положенні пацієнта стоячи і лежачи.

Ефективність та безпека застосування каптоприлу у дітей не встановлено. У літературі описано обмежений досвід застосування каптоприлу у дітей. Діти, особливо новонароджені, можуть бути більш схильні до розвитку гемодинамічних побічних ефектів. Відзначалися випадки розвитку надмірного, тривалого та непередбачуваного підвищення АТ, а також пов'язаних з ним ускладнень, включаючи олігурію та судоми.

Всмоктування

При прийомі внутрішньо швидко всмоктується із ШКТ. C _max у плазмі крові досягається приблизно через 1 год після прийому. Біодоступність каптоприлу становить 60-70%. Одночасне вживання їжі сповільнює всмоктування препарату на 30-40%.

Розподіл

Зв'язування із білками крові становить 25-30%.

Виведення

T _1/2 становить 2-3 год. Препарат виводиться з організму переважно із сечею, до 50% у незмінному вигляді, решта – у вигляді метаболітів.

- артеріальна гіпертензія, у т.ч. реноваскулярна;

- Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії);

- Порушення функції лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда при клінічно стабільному стані;

- Діабетична нефропатія на тлі цукрового діабету 1 типу (при альбумінурії >30 мг на добу).

Препарат приймають внутрішньо за 1 годину до їди. Режим дозування встановлюється індивідуально.

При артеріальній гіпертензії початкова доза становить 12.5 мг (1/2 таб. 25 мг) 2 рази на добу. При необхідності дозу збільшують поступово (з інтервалом 2-4 тижні) до досягнення оптимального ефекту. При м'якій та помірній артеріальній гіпертензії підтримуюча доза становить 25 мг 2 рази на добу; максимальна доза становить по 50 мг 2 рази на добу. При тяжкій артеріальній гіпертензії початкова доза становить 12.5 мг (1/2 таб. 25 мг) 2 рази на добу. Дозу поступово збільшують до максимальної добової дози 150 мг (50 мг 3 рази/сут).

При хронічній серцевій недостатності початкова добова доза становить 6.25 мг (1/4 таб. 25 мг) 3 рази на добу. При необхідності дозу збільшують поступово (з інтервалами щонайменше 2 тижнів). Підтримуюча доза становить 25 мг 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза – 150 мг. Якщо перед призначенням препарату Капотен проводилася терапія діуретками , необхідно виключити наявність вираженого зниження вмісту електролітів та ОЦК.

При порушеннях функції лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда у пацієнтів, які перебувають у клінічно стабільному стані, застосування препарату Капотен можна розпочинати вже через 3 дні після інфаркту міокарда. Початкова доза становить 6.25 мг/сут (1/4 таб. 25 мг), потім добову дозу можна збільшувати до 37.5-75 мг за 2-3 прийоми (залежно від переносимості препарату) до максимальної - 150 мг/сут.

При діабетичній нефропатії препарат призначають у дозі 75-100 мг, розділеній на 2-3 прийоми. При цукровому діабеті 1 типу з мікроальбумінурією (кліренс альбуміну 30-300 мг на добу) доза препарату становить 50 мг 2 рази на добу. При протеїнурії більше 500 мг на добу препарат ефективний у дозі 25 мг 3 рази на добу.

Пацієнтам з порушенням функції нирок помірного ступеня (КК ≥ 30 мл/хв/1,73 м 2 ) Капотен® призначають у дозі 75-100 мг/добу. При тяжких порушеннях функції нирок (КК <30 мл/хв/1,73 м 2 ) початкова доза становить не більше 12,5 мг/добу (1/2 таб. 25 мг). Надалі при необхідності дозу поступово збільшують (з чималими інтервалами), але використовують меншу, ніж зазвичай, добову дозу препарату.

Пацієнтам похилого віку доза підбирається індивідуально. Лікування рекомендується починати з дози 6.25 мг (1/4 таб. 25 мг) 2 рази на добу та по можливості підтримувати її на цьому рівні.

При необхідності додатково призначають "петлеві" діуретики, а не діуретики тіазидного ряду.

Визначення частоти побічних реакцій: часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000).

З боку серцево-судинної системи: нечасто – тахікардія або аритмія, стенокардія, відчуття серцебиття, ортостатична артеріальна гіпотензія, надмірне зниження артеріального тиску, синдром Рейно, припливи крові до шкіри обличчя, блідість; дуже рідко – зупинка серця, кардіогенний шок.

З боку дихальної системи: часто – сухий непродуктивний кашель, задишка; дуже рідко – бронхоспазм, еозинофільний пневмоніт, риніт, набряк легень.

З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – свербіж шкіри, з висипаннями або без них, висипання на шкірі, алопеція.

Алергічні реакції: нечасто – ангіоневротичний набряк кінцівок, обличчя, губ, слизових оболонок, язика, горлянки та гортані; рідко – ангіоневротичний набряк кишечника; дуже рідко – кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, багатоформна еритема, фоточутливість, еритродермія, пемфігоїдні реакції, ексфоліативний дерматит, алергічний альвеоліт, еозинофільна пневмонія.

З боку нервової системи: часто – сонливість, запаморочення, безсоння; нечасто – головний біль, парестезія; рідко – атаксія; дуже рідко - сплутаність свідомості, депресія, порушення мозкового кровообігу, включаючи інсульт та синкопе, нечіткість зору.

З боку системи кровотворення: дуже рідко – нейтропенія, агранулоцитоз, панцитопенія, лімфаденопатія, еозинофілія, тромбоцитопенія, анемія (включаючи апластичну та гемолітичну форми).

З боку імунної системи: дуже рідко – підвищення титру антинуклеарних антитіл, аутоімунні захворювання.

З боку травної системи: часто - нудота, блювання, подразнення слизової оболонки шлунка, біль у черевній порожнині, діарея, запор, порушення смаку, сухість слизової оболонки ротової порожнини, диспепсія; нечасто – анорексія; рідко – стоматит, афтозний стоматит; дуже рідко – глосит, виразка шлунка, панкреатит, гіперплазія ясен, порушення функції печінки та холестаз (включаючи жовтяницю), підвищення активності ферментів печінки, гепатит (включаючи рідкісні випадки гепатонекрозу), гіпербілірубінемія.

З боку кістково-м'язової системи: дуже рідко – міалгія, артралгія.

З боку сечовидільної системи: рідко – порушення функції нирок (включаючи ниркову недостатність), поліурію, олігурію, прискорене сечовипускання; дуже рідко – нефротичний синдром.

З боку репродуктивної системи: дуже рідко – імпотенція, гінекомастія.

Інше: нечасто – периферичні набряки, біль у грудях, підвищена стомлюваність, відчуття загального нездужання, астенія; рідко – гіпертермія.

Лабораторні показники: дуже рідко – протеїнурія, еозинофілія, гіперкаліємія, гіпонатріємія, підвищений вміст азоту сечовини, білірубіну та креатиніну в крові, зниження гематокриту, зниження гемоглобіну, лейкоцитів, тромбоцитів, гіпоглікемія.

ангіоневротичний набряк (набряк Квінке) в анамнезі, пов'язаний із застосуванням інгібіторів АПФ;

- Спадковий/ідіопатичний ангіоневротичний набряк;

- тяжкі порушення функції нирок;

- тяжкі порушення функції печінки;

- Рефрактерна гіперкаліємія;

- двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки з прогресуючою азотемією;

- стан після трансплантації нирки;

- стеноз гирла аорти та аналогічні обструктивні зміни, що ускладнюють відтік крові з лівого шлуночка;

- одночасне застосування з аліскіреном та аліскіренсодержащими препаратами у пацієнтів з цукровим діабетом або порушенням функції нирок (ШКФ менше 60 мл/хв);

- Непереносимість лактози, дефіцит лактази та синдром мальабсорбції глюкози-галактози;

- Вагітність;

- Період лактації (грудного вигодовування);

- вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені);

- Підвищена чутливість до компонентів препарату та інших інгібіторів АПФ.

З обережністю слід призначати препарат при тяжких аутоімунних захворюваннях сполучної тканини (в т.ч. ВКВ, склеродермія); пригніченні кістковомозкового кровотворення (ризик розвитку нейтропенії та агранулоцитозу); ішемії головного мозку; цукровому діабеті (підвищено ризик розвитку гіперкаліємії); первинному гіперальдостеронізмі; ІХС; станах, що супроводжуються зниженням ОЦК (у т.ч. блювання, діарея); артеріальної гіпотензії; порушення функції нирок та/або печінки; хронічної серцевої недостатності; проведення хірургічного втручання/загальної анестезії; пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі; пацієнтам, які дотримуються дієти з обмеженням споживання натрію; при проведенні гемодіалізу з використанням високоміцних мембран (наприклад, AN69 ® ), десенсибілізуючої терапії, аферезу ЛПНЩ; одночасному застосуванні калійзберігаючих діуретиків, препаратів калію, калійвмісних замінників, препаратів літію, імунодепресантів, алопуринолу, прокаїнаміду (ризик розвитку нейтропенії, агранулоцитозу); пацієнтам похилого віку (потрібна корекція дози); пацієнтам негроїдної раси.

Застосування препарату Капотен протипоказане при вагітності.

Препарат Капотен не слід застосовувати в І триместрі вагітності. Відповідних контрольованих досліджень застосування інгібіторів АПФ у вагітних не проводилось. Наявні обмежені дані про вплив препарату в І триместрі вагітності свідчать про те, що застосування інгібіторів АПФ не призводить до вад розвитку плода, пов'язаних з фетотоксичністю. Епідеміологічні дані, що свідчать про ризик тератогенності після впливу інгібіторів АПФ у І триместрі вагітності, не були переконливими, проте деяке збільшення ризику не може бути виключено. Якщо застосування інгібітору АПФ вважається за необхідне, пацієнтки, які планують вагітність, повинні бути переведені на альтернативну гіпотензивну терапію, яка має встановлений профіль безпеки для застосування при вагітності.

Відомо, що тривала дія інгібіторів АПФ на плід у II та III триместрах вагітності може призводити до порушення його розвитку (зниження функції нирок, олігогідрамніону, уповільнення осифікації кісток черепа) та розвитку ускладнень у новонародженого (таких як, ниркова недостатність, артеріальна гіпотензія, гіпер . Якщо пацієнтка отримувала препарат Капотен у II та III триместрах вагітності, рекомендується провести ультразвукове дослідження для оцінки стану кісток черепа та функції нирок плода.

Застосування інгібіторів АПФ при вагітності може спричинити порушення розвитку (включаючи артеріальну гіпотензію, неонатальну гіпоплазію кісток черепа, анурію, оборотну або необоротну ниркову недостатність) та смерть плода. При встановленні факту вагітності застосування препарату Капотен слід припинити якнайшвидше.

Приблизно 1% прийнятої дози каптоприлу виявляється у грудному молоці. У зв'язку з ризиком розвитку серйозних побічних реакцій у дитини слід припинити грудне вигодовування або скасувати терапію препаратом Капотен у матері на період грудного вигодовування.

Протипоказане застосування препарату при тяжких порушеннях функції печінки.

З обережністю слід призначати препарат у разі порушення функції печінки.

Протипоказане застосування препарату при тяжких порушеннях функції нирок.

З обережністю слід призначати препарат у разі порушення функції нирок.

Перед початком, а також регулярно в процесі лікування препаратом Капотен слід контролювати функцію нирок. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю Капотен слід застосовувати під ретельним медичним контролем.

При застосуванні інгібіторів АПФ відзначається характерний непродуктивний кашель, який припиняється після відміни терапії інгібіторами АПФ.

У поодиноких випадках при застосуванні інгібіторів АПФ відзначається синдром, що починається появою холестатичної жовтяниці, що переходить у блискавичний гепатонекроз, іноді з летальним кінцем. Механізм розвитку цього синдрому невідомий. Якщо у пацієнта, який отримує терапію інгібіторами АПФ, розвивається жовтяниця або відзначається виражене підвищення активності печінкових ферментів, слід припинити лікування інгібіторами АПФ та встановити спостереження за пацієнтом.

У деяких пацієнтів із захворюваннями нирок, особливо з тяжким стенозом ниркової артерії, спостерігається збільшення концентрацій азоту сечовини та креатиніну у сироватці крові після зниження артеріального тиску. Це збільшення зазвичай оборотне після припинення терапії препаратом Капотен . У цих випадках може знадобитися зниження дози препарату Капотен і/або відміна діуретика.

На тлі тривалого застосування препарату Капотен приблизно у 20% пацієнтів спостерігається збільшення концентрації сечовини та креатиніну сироватки крові більш ніж на 20% порівняно з нормою або вихідним значенням. Менш ніж у 5% пацієнтів, особливо при тяжких нефропатіях, потрібне припинення лікування через зростання концентрації креатиніну.

Не рекомендується застосування подвійної блокади РААС, викликаної одночасним прийомом інгібіторів АПФ та антагоністів рецепторів ангіотензину II або аліскірену та аліскіренсодержащих препаратів, оскільки вона асоціювалася з підвищеною частотою розвитку побічних ефектів, таких як артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія, зниження Якщо одночасне застосування інгібіторів АПФ та антагоністів рецепторів ангіотензину II (подвійна блокада РААС) необхідне, то лікування слід проводити під контролем лікаря та при здійсненні постійного контролю функції нирок, вмісту електролітів у крові, а також АТ.

Не рекомендується спільне застосування інгібіторів АПФ та антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ у пацієнтів з діабетичною нефропатією.

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією при застосуванні препарату Капотен ® виражена гіпотензія спостерігається лише в окремих випадках; ймовірність розвитку цього стану підвищується при підвищеній втраті рідини та солей (наприклад, після інтенсивного лікування діуретиками), у пацієнтів із серцевою недостатністю або на діалізі. Можливість різкого зниження АТ може бути зведена до мінімуму при попередній відміні (за 4-7 днів) діуретика або збільшенні надходження натрію хлориду (приблизно за тиждень до початку прийому), або шляхом призначення препарату Капотен на початку лікування в низьких дозах (6.25-12.5) мг/добу).

З обережністю препарат призначають пацієнтам, які дотримуються дієти зі зниженим вмістом натрію або дієти без солі (підвищений ризик розвитку гіпотензії та гіперкаліємії).

Надмірне зниження АТ може спостерігатися у пацієнтів під час великих хірургічних операцій, а також при застосуванні анестетиків, які мають гіпотензивний ефект. У подібних випадках для корекції зниженого АТ застосовуються заходи щодо збільшення ОЦК.

Надмірне зниження артеріального тиску внаслідок застосування гіпотензивних препаратів може збільшити ризик розвитку інфаркту міокарда або інсульту у пацієнтів з ІХС або захворюваннями судин мозку. При розвитку гіпотензії пацієнта слід перевести в горизонтальне положення з низьким узголів'ям. Може знадобитися внутрішньовенне введення 0.9% розчину натрію хлориду.

Слід бути обережними при застосуванні інгібіторів АПФ у пацієнтів з мітральним/аортальним стенозом/гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією; у разі кардіогенного шоку та гемодинамічно значущої обструкції – застосування препарату не рекомендується.

У пацієнтів, які приймають інгібітори АПФ, спостерігалися нейтропенія/агранулоцитоз, тромбоцитопенія та анемія. У пацієнтів з нормальною функцією нирок та без інших порушень нейтропенія зустрічається рідко. При нирковій недостатності одночасне застосування препарату Капотен і алопуринолу призводило до нейтропенії.

Препарат Капотен ® слід застосовувати дуже обережно у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями сполучної тканини, які приймають імуносупресори, алопуринол та прокаїнамід, особливо за наявності наявного раніше порушення функції нирок. У зв'язку з тим, що більшість летальних випадків нейтропенії на фоні застосування інгібіторів АПФ розвивалося у таких пацієнтів, слід контролювати у них кількість лейкоцитів крові перед початком лікування, у перші 3 місяці - кожні 2 тижні, потім - кожні 2 місяці.

У всіх пацієнтів слід щомісяця контролювати кількість лейкоцитів у крові в перші 3 місяці після початку терапії препаратом Капотен ® , потім - кожні 2 місяці. Якщо кількість лейкоцитів нижче 4000/мкл, показано повторне проведення загального аналізу крові, нижче 1000/мкл – прийом препарату припиняють, продовжуючи спостереження за пацієнтом. Зазвичай відновлення числа нейтрофілів відбувається протягом 2 тижнів після відміни препарату Капотен . У 13% випадках нейтропенії відзначали летальний кінець. Практично у всіх випадках летальний кінець нейтропенії відзначали у пацієнтів із захворюваннями сполучної тканини, нирковою або серцевою недостатністю, на фоні прийому імуносупресорів або при поєднанні обох зазначених факторів.

При застосуванні інгібіторів АПФ може відзначатись протеїнурія, в основному у пацієнтів з порушенням функції нирок, а також при застосуванні препарату у високих дозах. У більшості випадків протеїнурія при застосуванні препарату Капотен ® зникала або ступінь її вираженості зменшувалась протягом 6 місяців незалежно від того, припинявся прийом препарату чи ні. Показники функції нирок (концентрації азоту сечовини у крові та креатиніну) у пацієнтів із протеїнурією майже завжди були в межах норми. У пацієнтів із захворюваннями нирок слід визначати вміст білка в сечі перед початком лікування та періодично протягом курсу терапії. У деяких випадках на фоні застосування інгібіторів АПФ, у т.ч. препарату Капотен , спостерігається підвищення вмісту калію в сироватці крові. Ризик розвитку гіперкаліємії при застосуванні інгібіторів АПФ підвищений у пацієнтів з нирковою недостатністю та цукровим діабетом, а також приймають калійзберігаючі діуретики, препарати калію або інші препарати, що викликають збільшення вмісту калію в крові (наприклад, гепарин). Слід уникати одночасного застосування калійзберігаючих діуретиків та препаратів калію. Крім того, при застосуванні інгібіторів АПФ одночасно з тіазидними діуретиками не виключено ризик розвитку гіпокаліємії, тому в таких випадках слід проводити регулярний моніторинг вмісту калію в крові під час терапії.

При проведенні гемодіалізу у пацієнтів, які отримують інгібітори АПФ, слід уникати застосування діалізних мембран з високою проникністю (наприклад, АN69 ® ), оскільки у таких випадках підвищується ризик розвитку анафілактоїдних реакцій. Анафілактоїдні реакції відзначалися також у пацієнтів, яким проводилася процедура аферезу ЛПНГ за допомогою декстрану сульфату. Слід розглянути питання щодо застосування або гіпотензивних препаратів іншого класу, або іншого типу діалізних мембран.

У поодиноких випадках на тлі терапії інгібіторами АПФ відзначалися життєзагрозливі анафілактоїдні реакції у пацієнтів, які проходять курс десенсибілізації за допомогою отрути перетинчастокрилих (бджоли, оси). У таких пацієнтів ці реакції вдалося запобігти шляхом тимчасового припинення терапії інгібітором АПФ. Слід дотримуватись особливої обережності у разі проведення десенсибілізації таким пацієнтам.

У разі розвитку ангіоневротичного набряку препарат скасовують та здійснюють ретельне медичне спостереження.