Каверджект ліофілізат для пригот.р-ра для в/кавернозн. введ. 10 мкг + (р-ль 1 мл у шприці)

Препарат простагландину Е ₁ , що застосовується при порушеннях ерекції. При внутрішньокавернозному введенні (у статевий член) алпростадил інгібує α ₁ -адренорецептори тканин статевого члена, розслаблює мускулатуру кавернозних тіл, збільшує кровотік та покращує мікроциркуляцію. Алпростадил викликає ерекцію шляхом релаксації трабекулярної гладкої мускулатури печеристих тіл та дилатації кавернозних артерій, що веде до розширення лакунарних просторів та перекриття кровотоку за рахунок притискання вену до білкової оболонки (оклюзія вен статевого члена).

Алпростадил пригнічує агрегацію тромбоцитів.

Початок дії препарату через 5-10 хв після введення, тривалість дії – 1-3 год.

-порушення ерекції нейрогенної, судинної, психогенної або змішаної етіології;

-діагностика порушень ерекції (як додатковий засіб до інших діагностичних тестів).

Перші ін'єкції препарату повинні проводитись у кабінеті лікаря спеціально підготовленим медичним персоналом. Самоін'єкції можна розпочинати лише після проведення докладного інструктажу хворого та освоєння ним техніки самоін'єкцій.

Лікар повинен ретельно оцінити навички хворого та його здатність до проведення даної процедури. Внутрішньокавернозне введення слід проводити з дотриманням правил асептики.

Препарат застосовують шляхом прямого внутрішньокавернозного введення з використанням голок розміром 27-30 G завдовжки 13 мм. Препарат вводять у дорсо-латеральну частину проксимальної третини статевого члена.

Підбір початкової дози

Доза підбирається індивідуально шляхом обережного титрування під наглядом лікаря. Слід дотримуватися схеми (див. таблицю 1) введення препарату з урахуванням еректильного відповіді до тих пір, поки не буде досягнута доза, що викликає ерекцію тривалістю, достатньою для статевого акту, але не більше 60 хв. Якщо на певну дозу реакція відсутня, то наступна більш висока доза може бути введена через 1 годину. За наявності відповіді інтервал між дозами повинен бути не менше 1 дня. Хворий повинен перебувати в кабінеті лікаря доти, доки не настане повна детумісценція (припинення ерекції, зменшення розмірів статевого члена).

Таблиця 1

Підтримуюча терапія

Доза, вибрана для самоін'єкцій, повинна викликати у пацієнта ерекцію, достатню для статевого акту, тривалістю не більше 1 години. Якщо тривалість ерекції перевищує 1 годину, дозу слід зменшити. Самостійне введення препарату в домашніх умовах має починатися з дози, яка встановлена в кабінеті лікаря. При необхідності зміна дози повинна проводитися тільки після консультації з лікарем та відповідно до вказівок щодо добору дози. Слід вводити найменшу ефективну дозу. Рекомендована частота проведення ін'єкцій – не більше 3 разів на тиждень, але не частіше ніж 1 раз на добу. Ерекція зазвичай настає через 5-20 хв після ін'єкції.

Середня доза алпростадилу до кінця 6 місяців терапії становить 20.7 мкг. У більшості хворих підтримуюча доза становила 5-20 мкг. Застосування доз понад 60 мкг не рекомендується.

Як додатковий засіб для діагностики порушень ерекції використовується одноразова доза препарату, яка викликає нормальну ерекцію. Препарат використовується у фармакологічних пробах, як додатковий засіб при проведенні дуплексного або доплерівського ультразвукового дослідження, у пробі на вимивання ксенону-133, радіоізотопної фолографії та артеріографії статевого члена, що дозволяє візуалізувати та оцінити стан судин статевого члена.

Правила використання препарату

Приготування розчину для внутрішньокавернозного введення

Для розведення слід використовувати тільки розчинник, що додається, або воду для ін'єкцій з бензиловим спиртом 0.9%. Після розведення 1 мл розчинника обсяг отриманого розчину дорівнює 1.13 мл. В 1 мл даного розчину міститься 10.5 мкг або 20.5 мкг алпростадилу, проте після ін'єкції в організм потрапляє 10 мкг або 20 мкг алпростадилу, відповідно, оскільки 0.5 мкг втрачається через адсорбцію на стінках шприца та флакона. Після розведення препарату не слід додавати у флакон будь-які речовини.

Перед введенням розчин перевірити візуально на наявність частинок або зміну кольору.

Процедура самоін'єкції (для пацієнта)

1. Вимийте руки водою з милом.

2. Зніміть з флакона пластикову кришку.

3. За допомогою однієї з просочених спиртом серветок, що додаються, протріть гумову пробку флакона (друга серветка знадобиться пізніше). Використану серветку слід викинути.

4. Розпакуйте велику голку з маркуванням 22G11/2, не знімаючи з неї пластмасового захисного ковпачка. З'єднайте голку зі шприцом, надівши основу голки на шприц і міцно притиснувши.

5. Обережно зніміть з голки захисний ковпачок.

6. Тримаючи шприц голкою вгору, підведіть поршень шприца до позначки "1 мл" (для видалення надлишку розчинника зі шприца.)

7. Проткніть голкою пробку флакона в її центральній частині і натисніть на поршень вниз, щоб ввести розчинник у флакон.

8. Акуратно тримаючи шприц і флакон як одне ціле, легкими круговими рухами досягайте повного розчинення порошку. Не можна використовувати препарат, якщо отриманий розчин каламутний, або набув забарвлення, або містить будь-які частинки.

9. Переверніть флакон догори дном, не виймаючи шприц. Переконавшись у тому, що кінчик голки розташований нижче за рівень рідини, повільно потягніть поршень шприца на себе доти, поки рівень розчину не досягне потрібної позначки на шприці.

10. Для видалення бульбашок повітря слід злегка постукати по шприцу, або ввести розчин у флакон, а потім знову повільно набрати його в шприц.

11. Вийміть голку з флакона та обережно надягніть захисний ковпачок.

12. Відкрийте упаковку з меншою голкою (27G1/2), але не діставайте голку, а відкладіть упаковку в сторону.

13. Зніміть зі шприца голку більшого розміру разом із захисним ковпачком і відкладіть, щоб потім викинути.

14. Тримаючи в одній руці шприц, візьміть голку меншого розміру з відкритої упаковки, не знімаючи з неї пластмасовий захисний ковпачок, і з'єднайте її зі шприцом, як з'єднували голку більшого розміру.

Діаграма А

На поперечному розрізі статевого члена показано місця проведення ін'єкцій.

Відня, артерії, нерви

Печеристі тіла (два)

Місця проведення ін'єкцій:

введення голки в одне з печерних тіл

Сечівник

Діаграма Б

Статевий член, вид зверху; місця проведення ін'єкцій заштриховані.

Місця проведення ін'єкцій

Препарат слід вводити до однієї з двох областей статевого члена, які називаються печеристими тілами.

15. Проводити процедуру самовведення препарату слід у положенні сидячи, стоячи або напівлежачи.

16. Ін'єкції проводьте тільки в місця, вказані на діаграмах А та Б. Слід уникати потрапляння у видимі вени. Повторні ін'єкції слід проводити поперемінно з одного та з іншого боку статевого члена. Щоразу слід вибирати для ін'єкції нову точку на відповідному боці.

17. Візьміть головку статевого члена великим та вказівним пальцями. Відтягніть статевий член і міцно тримайте його пальцями, щоб під час процедури він не вислизнув. Чоловіки, яким не проводилося обрізання, повинні відвести крайню плоть, щоб визначити місце проведення ін'єкції.

18. Ретельно обробіть шкіру у місці проведення ін'єкції невикористаною серветкою, просоченою спиртом. Відкладіть цю серветку убік.

19. Візьміть шприц великим і вказівним пальцями, не ставлячи великий палець на поршень. Впевненим рухом введіть голку під кутом 90° у місце для ін'єкції, вказане лікарем (Рис.1).

Рис.1: Введення голки у місце проведення ін'єкції

20. Натисніть великим або вказівним пальцем на поршень. Повільним впевненим рухом введіть весь вміст шприца.

21. Вийміть голку зі статевого члена. Притримуючи статевий член з двох сторін, притисніть серветку, просочену спиртом, до місця ін'єкції і потримайте так близько 3 хв. Якщо з'явилася кров, слід притискати серветку до тих пір, поки кровотеча не зупиниться.

22. Після використання вмісту цієї упаковки всі матеріали слід викинути, дотримуючись відповідних правил безпеки. Можна використовувати пластикову упаковку препарату Каверджект наступним чином: помістіть використаний шприц, голки та флакон у пластиковий контейнер. Дістаньте з контейнера червоний пластиковий замикаючий пристрій і відкладіть убік. Потім щільно закрийте контейнер, при цьому має лунати клацання. Видаліть надрізану центральну частину етикетки (там, де намальований червоний замок), щоб оголився паз. Щоб замкнути контейнер, повністю проштовхніть червоний замикаючий пристрій у паз. Коли замикаючий пристрій стане на місце, контейнер надійно замкнений, і його можна викинути. Контейнер, що містить використані шприц, голки та флакон не може бути включений у процес рециркуляції відходів.

Місцеві реакції: біль та печіння у статевому члені; у 4% пацієнтів відзначалася пролонгована ерекція (тривалість 4-6 год); у 3-4% пацієнтів - фіброз статевого члена, включаючи ангуляцію статевого члена, утворення фіброзних вузликів та хворобу Пейроні; у 3% пацієнтів – гематома у місці ін'єкції та у 2% пацієнтів – екхімоз у місці ін'єкції (ці побічні ефекти, як правило, пов'язані з технікою ін'єкції, а не з дією алпростадилу).

Менше 1% - пріапізм (тривалість ерекції більше 6 год; частота становить 0.4%; в більшості випадків спостерігалося мимовільне розслаблення статевого члена), баланіт, геморагії в місці ін'єкції, запалення, свербіж і набряк у місці ін'єкції, кровотечі з сечовипускання у статевому члені, оніміння, грибкова інфекція, подразнення, гіперестезія шкіри, фімоз, еритема, «венозне скидання» з кавернозних тіл, хвороблива ерекція, порушення еякуляції.

Системні реакції: найчастіше – підвищення артеріального тиску, запаморочення, головний біль, біль у спині, інфекції верхніх дихальних шляхів, грипоподібний синдром, синусит, закладеність носа, кашель, простатит, больовий синдром.

Менше 1% - біль у яєчках, набряк яєчок, відчуття тепла в яєчках, потовщення яєчок, почервоніння мошонки, біль у мошонці, сперматоцелі, набряк мошонки, гематурія, порушення сечовипускання, почастішання сечовипускання, імперативні та АТ, тахікардія, вазодилатація, периферичні судинні порушення, суправентрикулярна екстрасистолія, вазовагальні реакції, гіпестезія, м'язова слабкість, гіпергідроз, висипання, свербіж шкіри, нудота, сухість у роті, збільшення рівня креатиніну в сироватці м'язів, судом.

Зниження артеріального тиску і почастішання пульсу, спостерігалися при застосуванні препарату в дозах більше 20 і 30 мкг, відповідно і, мабуть, були дозозалежними. Однак ці зміни не мали клінічного значення; лише 3 пацієнти припинили лікування через симптоматичну гіпотонію.

- захворювання, що привертають до виникнення приапізму (серповидно-клітинна анемія, мієломна хвороба, лейкоз);

- анатомічні деформації статевого члена (ангуляція статевого члена, кавернозний фіброз, хвороба Пейроні);

- Наявність імплантанта статевого члена;

- встановлена підвищена чутливість до компонентів препарату.

Препарат не застосовується у чоловіків, яким протипоказано чи не рекомендується статеве життя.

В осіб молодше 18 років безпека та ефективність застосування препарату не вивчена.

Перед початком терапії препаратом Каверджект повинна бути проведена діагностика причин порушення ерекції, що піддаються лікуванню.

Слід здійснювати постійне спостереження за станом хворого, що проводить самостійне лікування, особливо у початковий період, коли може знадобитися зміна дози. Кожні 3 місяці хворому рекомендується відвідувати лікаря з метою оцінки ефективності та безпеки лікування та корекції дози (при необхідності).

Відомо, що після внутрішньокавернозного введення вазоактивних препаратів, включаючи Каверджект, може розвинутись приапізм. Щоб знизити ризик розвитку приапізму, слід вводити найменшу ефективну дозу. Пацієнт повинен негайно повідомляти лікаря про всі випадки ерекції тривалістю більше 4 год. Лікування приапізму проводиться відповідно до медичної практики, що склалася.

Після внутрішньокавернозного введення препарату може розвинутись фіброз статевого члена, включаючи ангуляцію статевого члена, утворення фіброзних вузликів та хворобу Пейроні. Частота виникнення фіброзу може зростати зі збільшенням тривалості застосування препарату. Для виявлення ознак фіброзу статевого члена чи хвороби Пейроні рекомендується регулярне обстеження хворих із уважним оглядом статевого члена. У хворих з розвитком ангуляції статевого члена, кавернозного фіброзу або хвороби Пейроні лікування препаратом має бути припинено.

Оскільки при внутрішньокавернозному введенні можлива невелика кровотеча, хворі, які застосовують Каверджект, повинні бути поінформовані про заходи захисту від інфекцій, що передаються статевим та гематогенним шляхами, включаючи вірус імунодефіциту людини (ВІЛ).

Хворі, які отримують лікування антикоагулянтами типу варфарину або гепарину, мають підвищену схильність до кровотечі після внутрішньокавернозної ін'єкції.

У пацієнтів, які отримують інгібітори МАО та альфа-адреноміметики, у разі тривалої ерекції може розвинутись гіпертонічний криз.

У пацієнтів з ІХС, хронічною серцевою недостатністю або легеневими захворюваннями сексуальна стимуляція та статеві зносини можуть призвести до загострення захворювання.

Слід дотримуватись відповідності використовуваної лікарської форми алпростадилу конкретним показанням для його застосування.

Не зазначено клінічно значущого впливу Каверджекта на результати лабораторного дослідження крові та сечі.

Флакон з розведеним препаратом призначений для одноразового застосування та після використання викидається. Слід проінструктувати хворого про правила знищення голки, шприца та флакона.

Симптоми: біль у статевому члені, тривала ерекція та/або пріапізм, необоротне погіршення еректильної функції.

Лікування: якщо ерекція триває менше 6 год, необхідно лікарське спостереження, оскільки часто відбувається спонтанна детумісценція; якщо ерекція зберігається більше 6 годин, слід зробити внутрішньокавернозну ін'єкцію альфа-адреноміметиків (ефедрин, епінефрін, фенілефрин, етилефрину), або виконати аспірацію крові з кавернозних тіл, або провести хірургічне лікування. Пацієнт повинен перебувати під медичним наглядом до зникнення системних явищ та/або до настання повної детумісценції статевого члена.

Каверджект не призначений для змішування або одночасного введення з іншими препаратами, а також спільного застосування з іншими лікарськими засобами для лікування порушень ерекції.

Можливість фармакокінетичних взаємодій із іншими лікарськими засобами не досліджувалась.

Спільне застосування з гіпотензивними препаратами, діуретиками, гіпоглікемічними препаратами (включаючи інсулін) або нестероїдними протизапальними засобами не впливає на безпеку або ефективність препарату Каверджект.

Безпека та ефективність спільного застосування препарату Каверджект з іншими вазоактивними препаратами не вивчена.

Присутність бензилового спирту в розчиннику знижує рівень зв'язування зі стінками флакона. У зв'язку з цим при використанні води для ін'єкцій, що містить бензиловий спирт, виходить стійкіший розчин і забезпечується повніше введення препарату.

Список Б. Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Нерозведений розчин слід зберігати в оригінальному флаконі при температурі не вище 25°С не більше 24 годин. Не заморожувати та не охолоджувати!

Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.