Клопіксол таблетки 10 мг №100

Пігулки, вкриті плівковою оболонкою рожево-коричневого кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі білого кольору.

допоміжні речовини: крохмаль картопляний - 29.2 мг, лактози моногідрат - 21.6 мг, целюлоза мікрокристалічна - 13.5 мг, коповідон - 4.5 мг, гліцерол 85% - 1.8 мг, тальк - 6.3 мг, 6 маг. .

Склад оболонки: опадрай червоний (гіпромелоза 5 – 2.05 мг, макрогол 6000 – 0.41 мг, титану діоксид (Е171) – 0.479 мг, заліза оксид червоний (Е172) – 0.205 мг).

Антипсихотичний засіб (нейролептик), похідне тіоксантену. Вважають, що антипсихотичну дію зуклопентиксолу обумовлено блокадою допамінових рецепторів у ЦНС. Похідні тіоксантену мають високу спорідненість до допамінових D ₁ - і D ₂ -рецепторів.

Зуклопентиксол викликає швидкий, минущий, залежний від дози седативний ефект до розвитку антипсихотичної дії.

На відміну від зуклопентиксолу гідрохлориду, зуклопентиксолу ацетат має більшу тривалість дії - 2-3 дні, а зуклопентиксолу деканоат є депо формою і його ефект зберігається протягом 2-4 тижнів.

Після прийому внутрішньо зуклопентиксол швидко абсорбується із ШКТ. C _max у плазмі крові досягається через 3-6 год. Біологічний T _1/2 становить близько 24 год.

Після внутрішньом'язового введення у вигляді депо-форми _Cmax у плазмі крові досягається через 36 годин. Через 3 дні після ін'єкції рівень становить приблизно 1/3 від максимального.

Зуклопентиксол розподіляється в організмі, при цьому більш високі концентрації створюються в печінці, легенях, кишечнику та нирках, нижчі – у серці, селезінці, мозку та в крові.

V _d становить 20 л/кг. Зв'язування із білками плазми 98%.

Проникає через плацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком.

Зуклопентиксол метаболізується шляхом сульфокислення, N-деалкілування та глюкуронізації. Метаболіти не мають психофармакологічної активності.

Виводиться переважно з калом у вигляді незміненої речовини та N-деалкільованого метаболіту.

Для вживання: маніакальна фаза маніакально-депресивного психозу, розумова відсталість у поєднанні з психомоторним збудженням, ажитацією та іншими розладами поведінки; сенільне недоумство з параноїдними ідеями, сплутаністю свідомості, дезорієнтацією, порушеннями поведінки.

Для внутрішньом'язового введення: початкове лікування гострих психозів, маніакальних станів та хронічних психозів у фазі загострення.

Для внутрішньом'язового введення депо форми: підтримуюча терапія при шизофренії та параноїдних психозах.

Доза, частота та тривалість застосування залежать від показань, що використовується лікарської форми та схеми лікування.

Для прийому внутрішньо початкова доза може становити 2-20 мг на добу; при необхідності можливе поступове збільшення дози до 75 мг на добу та більше.

Для внутрішньом'язового введення разова доза - 50-150 мг, у разі необхідності повторних ін'єкцій інтервал між ними повинен становити 2-3 дні.

Для внутрішньом'язового введення депо форми разова доза становить 200-750 мг, частота введення становить 1-4 тижні і визначається клінічною ситуацією.

З боку ЦНС: запаморочення, сонливість (особливо при застосуванні препарату у високих дозах та на початку лікування), розвиток екстрапірамідних порушень (переважно на початку лікування), порушення акомодації; рідко, при тривалій терапії – пізня дискінезія.

Серцево-судинна система: тахікардія, ортостатична гіпотензія.

З боку травної системи: сухість у роті, запор, рідко – незначні минущі зміни печінкових проб.

З боку сечовидільної системи: затримка сечі.

Застосування при вагітності та в період лактації не рекомендується.

Зуклопентиксол у низьких концентраціях виявляється у грудному молоці.

Зуклопентиксол не застосовують у пацієнтів з непереносимістю нейролептиків для прийому внутрішньо, а також у пацієнтів із хворобою Паркінсона.

З особливою обережністю застосовують у пацієнтів із судомним синдромом, хронічним гепатитом та серцево-судинними захворюваннями.

При тривалому застосуванні потрібне ретельне спостереження за станом пацієнта.

Слід мати на увазі, що при застосуванні нейролептиків рідкісним, але можливим ускладненням з летальним кінцем є розвиток ЗНС. У таких випадках слід негайно припинити застосування нейролептиків та розпочати невідкладну симптоматичну терапію.

У період лікування зуклопентиксолом протипаркінсонічні засоби слід призначати лише за наявності відповідних показань та не застосовувати профілактично.

Зуклопентиксол не слід застосовувати одночасно з гуанетидином та іншими засобами з подібним механізмом дії.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

У період лікування зуклопентиксолом, особливо на початку, необхідно уникати діяльності, яка потребує високої концентрації уваги та швидких психомоторних реакцій.

При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що мають пригнічуючу дію на ЦНС, з етанолом, засобами для наркозу посилюється їх пригнічує на ЦНС, потенціюється дія засобів для наркозу.

При одночасному застосуванні з гуанетидином можливе зменшення або повне пригнічення гіпотензивної дії гуанетидину.

Описано випадок розвитку ЗНС при одночасному застосуванні з клоразепатом.

При одночасному застосуванні можливе зменшення ефектів леводопи та адренергічних засобів.

При одночасному застосуванні з літію карбонатом можливе посилення побічної дії зуклопентиксолу.

При одночасному застосуванні з метоклопрамідом піперазином підвищується ризик розвитку екстрапірамідних симптомів.