Діюча речовина:
Колхіцин 1,0 мг
Допоміжні речовини:
Лактози моногідрат 49,0 мг
Сахароза 20,0 мг
Акації камедь 4,0 мг
Магнію стеарат 1,0 мг

Фармакотерапевтична група: протиподагричний препарат

Код АТХ: M04AC01

Фармакологічні властивості

Протиподагрична дія колхіцину пов'язана зі зниженням міграції лейкоцитів у вогнище запалення та пригніченням фагоцитозу мікрокристалів солей сечової кислоти. Має також антимітотичну дію, пригнічує (повністю або частково) клітинний поділ у стадії анафази та метафази, запобігає дегрануляції нейтрофілів. Знижуючи утворення амілоїдних фібрил, перешкоджає розвитку амілоїдозу.

Високо ефективний для усунення гострої подагри. У перші 12 год терапії стан суттєво покращується більш ніж у 75% хворих. У 80% може викликати побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту (ШКТ) раніше клінічного поліпшення або одночасно з ним.

У добовій дозі 1-2 мг при щоденному прийомі у 3/4 хворих на подагру зменшує ймовірність розвитку повторних гострих нападів.

Попереджає гострі атаки у хворих на сімейну середземноморську лихоманку (знижує активність дофамін-бета-гідроксилази).

Збільшує тривалість життя хворих на первинний АГ-амілоїдоз. Чинить позитивний вплив на шкіру (пом'якшення, зменшення сухості) при системній склеродермії.

Фармакокінетика

Колхіцин швидко та інтенсивно всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Середня максимальна концентрація в плазмі становить 4,2 нг/мл і досягається приблизно через 70 хвилин після прийому дози 1 мг. Період напіввиведення становить 9,3 години. Колхіцин швидко проникає у тканини, має високий обсяг розподілу 473 л. Високі концентрації колхіцину виявляються в печінці, нирках, селезінці, лейкоцитах та ШКТ. Колхіцин метаболізується у печінці та виводиться головним чином з жовчю.

Ентерогепатична циркуляція виявляється через 4-6 годин після внутрішньовенного введення. Найбільша частина введеної дози виводиться через кишечник і близько 23% – через нирки.

• Гострі напади подагри;
• періодична хвороба (сімейна середземноморська лихоманка).

Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин; непереносимість лактози, фруктози, дефіцит лактази, сахарази/ізомальтази, глюкозо-галактозна мальабсорбція (до складу входять лактоза, сахароза);

- гостра серцева недостатність, печінкова та/або ниркова недостатність, тяжкі порушення функції шлунково-кишкового тракту, виражене пригнічення кістковомозкового кровотворення;

- колхіцин протипоказаний пацієнтам з ураженнями нирок або печінки, які приймають інгібітори Р-глікопротеїну або ензиму CYP3A4;

- вагітність та період грудного вигодовування;

- Дитячий вік до 18 років.

З обережністю

Колхіцин слід призначати з особливою обережністю літнім і ослабленим пацієнтам, особливо страждаючим захворюваннями нирок, шлунково-кишкового тракту та серця, пацієнтам з кахексією. При призначенні пацієнтам із цукровим діабетом необхідно враховувати, що у складі препарату міститься сахароза та лактоза.

Частота небажаних явищ класифікується так: дуже часто (>1/10), часто (>1/100 до < 1/10), нечасто (>1/1000 до < 1/100), рідко (>1/10000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), невідома (не може бути встановлена за наявними даними).

Порушення з боку системи кровотворення та лімфатичної системи:

Нечасто : лейкопенія.

Рідко: тромбоцитоз, носові кровотечі, захворювання кісткового мозку (апластична або гемолітична анемія, панцитопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз).

Порушення з боку нервової системи:

Дуже рідко: периферична моторна нейропатія.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту:

Часто: нудота, блювання, діарея, біль у животі.

Невідомо: профузна діарея, шлунково-кишкові кровотечі.

Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів:

Невідомо: гіпертрансаміназемія, ушкодження печінки.

Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів:

Невідомо: пошкодження бруньок.

Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини:

Нечасто: алопеція.

Рідко: алергічний висип, везикульозно-бульозний висип, геморагічний висип, почервоніння шкіри, набряки.

Невідомо: алергічний висип.

Порушення з боку скелетної мускулатури та сполучної тканини:

Нечасто: міотонія, м'язова слабкість, міопатія, біль у м'язах, гострий некроз скелетних м'язів.

Порушення з боку статевих органів та молочної залози:

Рідко: азооспермія, олігоспермія.

У поєднанні з циклоспорином, особливо у пацієнтів із порушенням функції нирок, підвищується ймовірність розвитку міопатії.

Посилює ефект депримувальних та симпатоміметичних засобів.

Порушує всмоктування ціанкобаламіну.

Нестероїдні протизапальні та інші препарати, що викликають мієлодепресію, підвищують ризик розвитку лейкопенії та тромбоцитопенії.

Протиподагричну активність знижують цитостатики (збільшують концентрацію сечової кислоти) і препарати, що закисляють сечу, олужнюючі посилюють ефект.

Колхіцин можна застосовувати в комбінації з алопуринолом та препаратами урикозуричної дії.

Гостра інтоксикація спостерігалася у дорослих після прийому дози близько 20 мг та у дітей після прийому дози 5 мг. Хронічна інтоксикація може спостерігатися у хворих, які страждають на подагру, після прийому сумарної дози 10 мг або вище протягом декількох днів.

Оскільки колхіцин має антимітотичну активність, ураження піддаються частіше органи, для яких характерна висока швидкість проліферації.

Симптоматика інтоксикації колхіцином . Приблизно через 2 – 6 годин після прийому внутрішньо токсичної дози відзначаються печіння та періння у горлі та в роті, позиви до блювання та утруднене ковтання, нудота, спрага та блювання, а після цього – позиви до сечовипускання та дефекації, тенезми та коліки (як правило , у виснажених хворих).

Слизово-водяниста та/або геморагічна діарея може спричинити втрату рідини та електролітів, внаслідок чого можливий розвиток гіпокаліємії, гіпонатріємії та метаболічного ацидозу. Часто хворі скаржаться одночасно на сором і біль у серці. Надалі спостерігаються блідість, зниження температури тіла, ціаноз та диспное. Можливий розвиток тахікардії та артеріальної гіпотензії (аж до колапсу).

Неврологічні розлади виявляються у формі зниження чутливості, судом та симптомів паралічу. Можливий смертельний результат у перші три дні внаслідок серцево-судинної недостатності та паралічу дихання.

Через 1 - 2 тижні після лікування інтоксикації може спостерігатися повна, іноді довготривала алопеція. У деяких випадках відзначалися порушення функції нирок, легень та печінки. Є повідомлення про рідкісні випадки сліпоти.

Лікування інтоксикації. Лікування проводиться за умов токсикологічного центру. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз неефективний. Необхідні промивання шлунка, контроль за прохідністю дихальних шляхів, допоміжна вентиляція, моніторинг та підтримка життєво важливих функцій, нормалізація газового складу крові, електролітного балансу, проведення протишокових заходів.

Лікування симптоматичне, спрямоване на стабілізацію та підтримку серцево-судинної системи та основних життєвих функцій: інфузійна терапія, серцеві глікозиди для підтримки скоротливості міокарда за необхідності. При спазмах у животі призначають атропін, папаверин чи танналбін. Не слід застосовувати опіати.

При застосуванні Колхіцину дуже важливо дотримуватись рекомендованого дозування. Лікування необхідно проводити під ретельним гематологічним та клінічним контролем. При появі побічних ефектів з боку ШКТ слід зменшити дозу або відмінити препарат. При зниженні кількості лейкоцитів нижче 3000/мкл та тромбоцитів нижче 100000/мкл прийом припиняють до нормалізації картини крові.

Колхіцин необхідно призначати з особливою обережністю для прийому літніми і ослабленими пацієнтами, особливо страждають на захворювання нирок, шлунково-кишкового тракту і серця. При появі слабкості, анорексії, нудоти, блювання або діареї дозування необхідно знизити або скасувати, оскільки це може бути першою ознакою інтоксикації.

Кларитроміцин: повідомлялося про післяреєстраційні випадки токсичності колхіцину при сумісному застосуванні колхіцину та кларитроміцину, особливо у літніх пацієнтів; деякі з цих випадків спостерігалися у пацієнтів з нирковою недостатністю. Були зареєстровані випадки смерті деяких із цих пацієнтів. При необхідності прийому колхіцину одночасно з кларитроміцином пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом, щоб уникнути появи клінічних симптомів токсичності, спричинених прийомом колхіцину.

Колхіцин містить лактозу та сахарозу: пацієнти, які страждають від рідкісних генетичних захворювань, що включають непереносимість галактози, фруктози, лактозну або сахаразо-ізомальтазну недостатність, глюкозо-галактозну мальабсорбцію, не повинні приймати цей лікарський препарат.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами

Препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами та заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.