Контролок таблетки 20 мг №14

Таблетки, покриті кишковорозчинною оболонкою , овальні, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою жовтого кольору, з ядром від білого до майже білого кольору; на одній стороні таблетки коричневим чорнилом надруковано "P20".

допоміжні речовини: натрію карбонат безводний – 5.00 мг, манітол – 21.33 мг, кросповідон – 25.00 мг, повідон К90 – 2.00 мг, кальцію стеарат – 1.60 мг, вода очищена – 4.50 мг.

Склад оболонки: гіпромелоза 2910 - 11.88 мг, повідон К25 - 0.24 мг, титану діоксид (Е171) - 0.21 мг, барвник заліза оксид жовтий (Е172) - 0.02 мг, пропіленгліколь - 2.65 мг, ед. триетилцитрат – 0.82 мг.

* Склад дисперсії Еудрагіту L 30D-55: еудрагіт L 30D-55 (Метакрилової кислоти та етилакрилату сополімер [1:1]) - 7.94 мг, полісорбат 80 - 0.18 мг, натрію лаурилсульфат - 0.06 мг.

Склад коричневого чорнила Opacode S-1-16530 для нанесення маркування на таблетки: шеллак (shellac) - 0.036 мг, барвник заліза оксид червоний (E172) - 0.009 мг, барвник заліза оксид чорний (E172) - 0.009 мг, барвник E172) - 0.0009 мг, розчин аміаку концентрований 25% - 0.001 мг.

Інгібітор протонового насоса (Н + -К + -АТФ-ази). Блокує заключну стадію секреції соляної кислоти, знижуючи базальну та стимульовану секрецію незалежно від природи подразника.

Антисекреторна активність. Після прийому внутрішньо препарату Контролок у дозі 20 мг зниження секреції шлункового соку на 24% настає через 2.5-3.5 год та на 26% через 24.5-25.5 год. Після прийому 1 раз на добу протягом 7 днів антисекреторна активність зростає до 56% через 2. -3.5 год і до 50% через 24.5-25.5 год.

При виразковій хворобі дванадцятипалої кишки, асоційованої з Helicobacter pylori, зниження шлункової секреції підвищує чутливість мікроорганізмів до антибіотиків. Не впливає на моторику ШКТ. Секреторна активність нормалізується через 3-4 дні після закінчення застосування.

Порівняно з іншими інгібіторами протонового насоса Контролок має більшу хімічну стабільність при нейтральному рН та менший потенціал взаємодії з оксидазною системою печінки, яка залежить від цитохрому Р450. Тому не спостерігалося клінічно значущої взаємодії між препаратом Контролок та багатьма іншими препаратами.

Фармакокінетика однакова як після одноразового, так і після багаторазового застосування препарату.

Всмоктування

Пантопразол швидко всмоктується після вживання. C _max у плазмі крові при пероральному застосуванні досягається вже після першої дози 20 мг або 40 мг. У середньому C _max становить 1.0-1.5 мкг/мл і досягається через 2-2.5 год при дозі 20 мг та 2.0-3.0 мкг/мл - через 2.5 год при дозі 40 мг. Цей показник залишається постійним після багаторазового застосування препарату. Абсолютна біодоступність таблеток пантопразолу - 77%. Одночасне застосування таблеток пантопразолу з їжею не впливає на AUC та C _max .

Розподіл

Зв'язування пантопразолу з білками плазми становить 98%. V _d становить 0.15 л/кг.

Метаболізм

Метаболізується у печінці. Основним метаболітом у плазмі та сечі є десметилпантопразол, що кон'югує з сульфатом.

Виведення

T _1/2 препарату – 1 год. Кліренс – 0.1 л/год/кг. Основний шлях виведення – через нирки (близько 80%) у вигляді метаболітів пантопразолу, у невеликій кількості виводиться через кишечник.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

При застосуванні пантопразолу у пацієнтів з обмеженим функціонуванням нирок (в т.ч. пацієнти, які перебувають на гемодіалізі) зниження дози не потрібне. Як і у здорових пацієнтів, T _1/2 пантопразолу є коротким. Діалізується лише дуже невелика частина препарату. Кумуляції немає.

У пацієнтів з цирозом печінки (класи А, В та С за класифікацією Чайлд-П'ю) значення T _1/2 збільшується до 3-6 годин при дозі 20 мг та до 7-9 годин при дозі 40 мг. Показник AUC збільшується у 3-5 разів (для дози 20 мг) та у 5-7 разів (для дози 40 мг).

C _max збільшується в 1.3 рази (для дози 20 мг) та в 1.5 рази (для дози 40 мг) порівняно зі здоровими пацієнтами.

Невелике підвищення показника AUC і _Cmax у людей похилого віку не є клінічно значущим.

Для пігулок 20 мг

- Лікування симптомів гастроезофагеальної рефлюксної хвороби легкого ступеня вираженості (таких як печія, нудота, кисла відрижка) у дорослих.

Для пігулок 40 мг

- виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (у фазі загострення), ерозивний гастрит (в т.ч. пов'язані з прийомом НПЗЗ);

- синдром Золлінгера-Еллісона;

- Ерадикація Helicobacter pylori у комбінації з антибактеріальними засобами.

Контролок приймають до їжі, не розжовуючи і не подрібнюючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Пігулки 20 мг

Для лікування симптомів гастроезофагеальної рефлюксної хвороби легкого ступеня вираженості (таких як печія, нудота, кисла відрижка) у дорослих призначають Контролок по 20 мг на добу. Для досягнення позитивної динаміки в усуненні симптомів може знадобитися прийом препарату протягом 2-3 днів, проте для повного усунення симптомів може знадобитися прийом препарату протягом 7 днів. У разі погіршення стану протягом перших 3 днів лікування рекомендується консультація фахівця.

Прийом препарату слід припинити одразу після зникнення симптомів. Якщо протягом 2 тижнів безперервного прийому препарату відсутня позитивна динаміка, пацієнт повинен проконсультуватися з лікарем.

Пігулки 40 мг

При лікуванні виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки, ерозивного гастриту (в т.ч. пов'язаних із застосуванням НПЗЗ) препарат призначають у дозі 40-80 мг на добу.

Курс лікування становить 2 тижні при загостренні виразкової хвороби дванадцятипалої кишки та 4-8 тижнів при загостренні виразкової хвороби шлунка. Протирецидивне лікування виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки – по 20 мг на добу.

Для ерадикації Helicobacter pylori рекомендовані такі комбінації:

1. Контролок по 20-40 мг 2 рази на добу + амоксицилін по 1000 мг 2 рази на добу + кларитроміцин по 500 мг 2 рази на добу;

2. Контролок по 20-40 мг 2 рази на добу + метронідазол по 500 мг 2 рази на добу + кларитроміцин по 500 мг 2 рази на добу;

3. Контролок по 20-40 мг 2 рази на добу + амоксицилін по 1000 мг 2 рази на добу + метронідазол по 500 мг 2 рази на добу.

Курс лікування – 7-14 днів.

При синдромі Золлінгера-Еллісона Контролок призначають у дозі 40-80 мг на добу.

У пацієнтів із вираженими порушеннями функції печінки дозу слід зменшити до 40 мг 1 раз на 2 дні. І тут необхідно контролювати біохімічні показники крові. При збільшенні рівня печінкових ферментів слід припинити застосування препарату.

Пацієнтам похилого віку, а також пацієнтам з порушеною функцією нирок корекція дози не потрібна, але не можна перевищувати дозу 40 мг на добу. Винятком є застосування комбінованої антибактеріальної терапії щодо Helicobacter pylori, коли і літні пацієнти повинні застосовувати Контролок у дозі 40 мг 2 рази на добу.

Не слід приймати Контролок з метою профілактики.

При застосуванні препарату Контролок відповідно до показань та рекомендованих доз побічні реакції виникають вкрай рідко. Найчастіше (близько 1%) спостерігаються діарея та головний біль.

Визначення частоти побічних реакцій: дуже часто (>1/10), часто (>1/100 та < 1/10), нечасто (>1/1000 та < 1/100), рідко (> 1/10 000 та < 1 /1000), дуже рідко (< 1/10 000, включаючи окремі випадки), частота невідома (неможливо оцінити на підставі наявних даних).

З боку системи кровотворення: рідко – агранулоцитоз; дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія.

З боку нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення; рідко – дисгевзія.

З боку органу зору: рідко – порушення зору (затуманювання).

З боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – діарея, нудота/блювота, здуття живота та метеоризм, запор, сухість у роті, біль у животі.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто – підвищення активності печінкових ферментів (АСТ, ГГТ); рідко – підвищення рівня білірубіну; частота невідома – гепатоцелюлярні ушкодження, жовтяниця.

З боку сечовидільної системи: частота невідома – інтерстиціальний нефрит.

З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто – висип, свербіж; рідко – кропив'янка, ангіоневротичний набряк; частота невідома - злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), ексудативна багатоформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, світлочутливість.

З боку кістково-м'язової системи: рідко – артралгія, міалгія.

З боку обміну речовин: рідко – гіперліпідемія та підвищена концентрація ліпідів (тригліцеридів, холестеролів), зміна маси тіла; частота невідома – гіпонатріємія, гіпомагніємія.

З боку імунної системи: рідко – гіперчутливість (в т.ч. анафілактичні реакції та анафілактичний шок).

З боку психіки: нечасто – порушення сну; рідко – депресія (включаючи загострення наявних розладів); дуже рідко – дезорієнтація (включаючи загострення наявних розладів); частота невідома - галюцинації, сплутаність свідомості (особливо у схильних до цього пацієнтів), і навіть можливе загострення симптомів за її існуванні на початок терапії.

З боку статевих органів та молочної залози: рідко – гінекомастія.

Загальні розлади: нечасто – слабкість, стомлюваність та нездужання; рідко – підвищення температури тіла, периферичні набряки.

- Диспепсія невротичного генезу;

- Спільне застосування з атазанавіром;

- Вагітність;

- Період лактації;

- Вік до 18 років;

- Підвищена чутливість до компонентів препарату, а також до сої.

Контролок протипоказаний при вагітності та в період лактації.

З обережністю слід застосовувати препарат при печінковій недостатності.

У осіб з тяжкою печінковою недостатністю добова доза повинна бути зменшена до 20 мг пантопразолу. Крім того, у таких пацієнтів під час терапії препаратом Контролок необхідно контролювати ферменти печінки. У разі підвищення їхнього рівня лікування має бути перервано.

Протипоказаний у дитячому та підлітковому віці до 18 років.

Перед початком лікування препаратом Контролок слід виключити можливість злоякісного новоутворення, оскільки препарат може маскувати симптоми та відкласти правильну постановку діагнозу.

Пацієнти повинні проконсультуватися з лікарем, якщо їх чекає проведення ендоскопії або сечовинного дихального тесту.

Пацієнти повинні проконсультуватися з лікарем у таких випадках:

- ненавмисна втрата ваги, анемія, шлунково-кишкова кровотеча, розлад ковтання, постійне блювання або блювання з кров'ю. У цих випадках прийом препарату може частково полегшити симптоми та відстрочити правильну діагностику;

- Раніше перенесене хірургічне втручання на ШКТ або виразка шлунка;

- безперервне симптоматичне лікування диспепсії та печії протягом 4 тижнів та більше;

- Захворювання печінки, в т.ч. жовтяниця та печінкова недостатність;

- Інші серйозні захворювання, що погіршують загальний стан здоров'я.

Пацієнти віком від 55 років, за наявності нових або нещодавно змінених симптомів, повинні проконсультуватися з лікарем.

При прийомі препаратів, що знижують кислотність шлункового соку, трохи підвищується ризик інфекцій, збудниками яких є бактерії роду шлунково-кишкових Salmonella spp., Campylobacter spp. або Сlostridia difficile.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Пацієнтам слід утриматися від керування транспортними засобами та іншими механізмами, що потребують підвищеної уваги, через ймовірність запаморочення та порушення зору.

До цього часу явищ передозування внаслідок застосування препарату Контролок не було відмічено. Дози до 240 мг вводилися внутрішньовенно протягом 2 хв і переносилися добре.

Лікування: у разі передозування і лише за наявності клінічних проявів проводиться симптоматична та підтримуюча терапія. Пантопразол не виводиться за допомогою гемодіалізу.

Одночасне застосування Контролоку може зменшити всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від рН середовища шлунка (в т.ч. солі заліза, кетоконазол).

Контролок може бути призначений без ризику лікарської взаємодії:

- пацієнтам із захворюваннями серцево-судинної системи, які приймають серцеві глікозиди (дигоксин), блокатори повільних кальцієвих каналів (ніфедипін), бета-адреноблокатори (метопролол);

- пацієнтам із захворюваннями ШКТ, які приймають антациди, антибіотики (амоксицилін, кларитроміцин);

- пацієнтам, які приймають пероральні контрацептиви, що містять левоноргестрел та етинілестрадіол;

- пацієнтам, які приймають НПЗЗ (диклофенак, феназон, напроксен, піроксикам);

- пацієнтам із захворюваннями ендокринної системи, які приймають глібенкламід, левотироксин;

- пацієнтам з тривожними станами та розладами сну, які приймають діазепам;

- пацієнтам з епілепсією, які приймають карбамазепін та фенітоїн;

- пацієнтам, які приймають непрямі антикоагулянти, такі як варфарин та фенпрокумон (під контролем протромбінового часу та МНО на початку та після закінчення лікування, а також під час нерегулярного прийому пантопразолу);

- пацієнтам, які перенесли трансплантацію, які приймають циклоспорин, такролімус.

Відзначено відсутність клінічно значущої лікарської взаємодії з кофеїном, етанолом, теофіліном.

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 3 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Контролок у формі таблеток 20 мг дозволений до застосування як засіб безрецептурної відпустки.

Контролок у формі таблеток 40 мг відпускається за рецептом.