Кортинеф таблетки 0,1 мг №20

Пігулки білого з кремуватим відтінком кольору, круглі, плоскі, з фаскою, з видавленою літерою "F" на одній стороні та насічкою для розлому - на іншій.

Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний, желатин, стеарат магнію.

Синтетичний аналог гормону кори надниркових залоз, фтороване похідне гідрокортизону. Має високу мінералокортикоїдну активність.

Кортинефф посилює зворотне всмоктування натрію та води у ниркових канальцях, а також збільшує виділення калію та іонів водню. Збільшення обсягу позаклітинної рідини та затримка натрію в організмі призводять до підвищення артеріального тиску.

Кортинефф у дозах, що перевищують терапевтичні, може гальмувати активність кори надниркових залоз, активність вилочкової залози та секрецію АКТГ гіпофізом. Препарат може посилювати відкладення глікогену в печінці, а при недостатній кількості білка в їжі призводити до негативного азотистого балансу.

Кортинефф має в 100 разів сильнішу мінералокортикоїдну дію і в 10-15 разів сильнішу протизапальну дію, ніж гідрокортизон.

Всмоктування

Після прийому внутрішньо швидко і повністю абсорбується із ШКТ. Активна речовина виявляється у сироватці крові через 10-20 хв після прийому дози 0.1 мг. C _max активної речовини в плазмі досягається приблизно через 1,7 години після прийому.

Розподіл

Зв'язування з білками плазми – 70-80%.

Метаболізм

Метаболізується в основному в печінці, частково – у нирках.

Виведення

T _1/2 – близько 3.5 год. Виводиться із сечею у вигляді неактивних метаболітів. T _1/2 із тканин становить 18-36 год.

- первинна недостатність кори надниркових залоз (хвороба Аддісона, стан після повної адреналектомії);

- Вторинна недостатність кори надниркових залоз;

- Адреногенітальний синдром (вроджена гіперплазія надниркових залоз);

- гіповолемія та артеріальна гіпотензія різного генезу.

Дозу препарату встановлюють індивідуально, залежно від показань, ефективності терапії та стану пацієнта. У процесі лікування при зміні клінічної картини або під час стресових ситуацій, таких як хірургічна операція, травма або інфекція, може бути потрібна корекція дози.

Дорослим при замісній терапії , залежно від клінічної ситуації, доза варіює від 100 мкг 3 рази на тиждень до 200 мкг/добу.

При адреногенітальному синдромі дітям призначають у початковій дозі 300 мкг/добу, потім протягом кількох місяців дозу знижують до 50-100 мкг/добу.

Підтримуюча доза для немовлят становить від 100 до 200 мкг/добу, для дітей віком від 1 року - 50-100 мкг/добу.

Таблетки слід приймати вранці, після їди, запиваючи великою кількістю рідини. У разі застосування у високих дозах рекомендують приймати 2/3 дози вранці та 1/3 дози вдень.

У разі пропуску прийому дози слід прийняти препарат якнайшвидше. Якщо ж наближається час наступного прийому, пропущену дозу не слід приймати. Не слід приймати подвійну дозу одночасно.

Кортинефф слід приймати у мінімальних ефективних дозах. При необхідності дозу препарату слід поступово зменшувати.

Побічні ефекти, пов'язані з мінералокортикоїдною дією препарату: артеріальна гіпертензія, периферичні набряки, гіпертрофія лівого шлуночка, недостатність кровообігу, гіпокаліємія, гіпокальціємія.

При застосуванні Кортинеффу протягом тривалого часу або одночасно з іншими кортикостероїдами можливий розвиток наступних побічних ефектів:

З боку кістково-м'язової системи: м'язова слабкість, стероїдна міопатія (частіше зустрічається у жінок, зазвичай починається з м'язів стегнового поясу і поширюється на проксимальні м'язи рук; рідко торкається дихальних м'язів), втрата м'язової маси, розрив сухожиль, остеопороз, компресійний асептичний некроз головок стегнової та плечової кісток, патологічні переломи довгих трубчастих кісток.

З боку серцево-судинної системи: аритмії, брадикардія (аж до зупинки серця), зміни на ЕКГ, характерні для гіпокаліємії, гіперкоагуляція, тромбози, облітеруючий ендартеріїт. У хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда – поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза.

З боку системи травлення: стероїдна виразка з можливим проривом і кровотечею, панкреатит, метеоризм, виразковий езофагіт, порушення травлення, підвищення або зниження апетиту, блювання, гикавка; рідко – підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ.

Дерматологічні реакції: атрофічні смуги, вугри, сповільнене загоєння ран, стоншування шкіри; петехії та гематоми, еритема, підвищена пітливість, екхімози, гіпер- або гіпопігментація, схильність до розвитку піодермії та кандидозів.

Алергічні реакції: кропив'янка, алергічний дерматит, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції.

З боку ЦНС: судоми, запаморочення, головний біль, порушення сну, підвищення внутрішньочерепного тиску з синдромом застійного соска зорового нерва (псевдопухлина мозку - найчастіше у дітей, зазвичай після занадто швидкого зменшення дози, симптоми - головний біль, погіршення гостроти зору або двоїння очах); психічні реакції, які можуть імітувати шизофренію, манію або деліріозний синдром (частіше з'являються у жінок у перші два тижні лікування); можливі ейфорія, безсоння, різкі зміни настрою, зміни особистості, тяжка депресія.

З боку ендокринної системи: вторинна надниркова та гіпоталамо-гіпофізарна недостатність (особливо під час стресових ситуацій, таких як хвороба, травма, хірургічна операція), синдром Іценко-Кушинга, уповільнення росту у дітей; порушення менструального циклу; зниження толерантності до вуглеводів, гіперглікемія, глюкозурія; маніфестація латентного цукрового діабету та підвищення потреби в інсуліні або пероральних гіпоглікемічних препаратах у хворих на цукровий діабет; гірсутизм.

З боку органу зору: задня субкапсулярна катаракта (зазвичай відбувається після припинення лікування, але може знадобитися хірургічне лікування); підвищення внутрішньоочного тиску, глаукоми (зазвичай після лікування протягом не менше року); екзофтальм, схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових чи вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки.

З боку обміну речовин: негативний баланс азоту (в результаті катаболізму білка), підвищене виведення кальцію, гіпокальціємія; обумовлені мінералкортикоїдною активністю гіпернатріємія, гінокаліємічний синдром (гіпокаліємія, аритмія, міалгія або спазм м'язів, незвичайна слабкість та стомлюваність).

Інші: збільшення маси тіла, маскування симптомів інфекційних захворювань, непритомність, розвиток або загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяють спільно застосовувані імунодепресанти та вакцинація), лейкоцитурія, синдром відміни.

- Системні мікози;

- Підвищена чутливість до флудрокортизону або інших компонентів препарату.

З обережністю слід призначати Кортинефф при НЯК, дивертикулезі кишечника, виразковій хворобі шлунка або дванадцятипалої кишки, гострій або латентній пептичній виразці, нещодавно створених анастомозах кишечника, при езофагіті, гастриті, операціях на шлунково-кишковому тракті, анамнезі, порушеннях остеопорозі, міастенії, гіпоальбумінемії та станах, що привертають до її виникнення, гіперліпідемії.

З обережністю слід застосовувати флудрокортизон при цукровому діабеті (в т.ч. порушенні толерантності до вуглеводів), гіпотиреозі, хворобі Іценка-Кушинга, тиреотоксикозі, ожирінні (III-IV ступеня), гострому психозі та психічних розладах, при поліомієліті (за винятком енцефаліту).

Слід бути обережними при лікуванні хворих з серцево-судинними захворюваннями, в т.ч. після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда (у хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього – розрив серцевого м'яза), з декомпенсованою хронічною серцевою недостатністю.

З обережністю призначають Кортинефф при паразитарних та інфекційних захворюваннях бактеріальної природи (нині або нещодавно перенесені, включаючи недавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір, амебіаз, строленілоїдоз; активний та латентний туберкульоз. Застосування флудрокортизону при тяжких інфекційних захворюваннях допустиме лише на тлі специфічної терапії.

Слід бути обережними при лікуванні хворих у поствакцинальному періоді (період тривалістю 8 тижнів до і 2 тижні після вакцинації), при лімфаденіті після щеплення БЦЖ.

Рішення про застосування кортикостероїдів у хворих з ВІЛ-інфекцією та СНІДом слід приймати після ретельної оцінки користі та ризику.

Застосування Кортинеффа при вагітності можливе лише в тому випадку, коли ймовірна користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

При недостатності кори надниркових залоз прийом Кортинеффа протягом вагітності слід продовжувати, при цьому доза може зростати.

За потреби застосування препарату в період лактації рекомендується припинити грудне вигодовування.

У хворих із цирозом печінки дія Кортинеффа посилюється.

Обережно призначають Кортинефф при порушеннях функції печінки, гіперліпідемії.

При стресових ситуаціях (в т.ч. хірургічна операція, травма чи інфекція) пацієнтам, які одержують препарат, рекомендовано парентеральне введення кортикостероїдів.

Раптове припинення лікування може спричинити розвиток недостатності кори надниркових залоз, тому дозу Кортінефа слід зменшувати поступово.

Кортинефф може маскувати симптоми інфекційних захворювань, знижувати резистентність організму до інфекції та здатність до її локалізації.

Тривале застосування Кортінефф підвищує ризик розвитку вторинної грибкової або вірусної інфекції.

При тривалому застосуванні Кортинеффу може знадобитися переведення пацієнта на дієту з обмеженням споживання натрію та збільшенням вмісту калію, а також зі збільшенням вмісту білка.

При застосуванні Кортинеффу не слід проводити вакцинацію живими вірусними вакцинами. Введення інактивованої вірусної або бактеріальної вакцини може викликати очікуваного збільшення титру антитіл. Крім того, у пацієнтів, які отримують кортикостероїди, збільшується ризик розвитку неврологічних ускладнень під час вакцинації.

Слід враховувати, що відміну препарату необхідно проводити поступово. При раптовій відміні препарату, особливо після тривалої терапії, можливий розвиток синдрому відміни, що характеризується анорексією, підвищенням температури тіла, міалгіями та артралгіями, загальною слабкістю (ці симптоми можуть з'являтися навіть за відсутності ознак недостатності кори надниркових залоз).

У хворих із гіпотиреозом або цирозом печінки дія Кортинеффа посилюється.

З огляду на застосування Кортинеффа існуюча раніше емоційна нестійкість чи психотичний склад особистості пацієнта можуть посилюватися.

Пацієнтам з гіпопротромбінемією слід з обережністю призначати Кортінефф одночасно з ацетилсаліциловою кислотою.

Використання в педіатрії

При тривалому застосуванні Кортинеффа у дітей необхідний ретельний контроль за їх зростанням та розвитком.

Симптоми: артеріальна гіпертензія, периферичні набряки, гіпокаліємія, значне збільшення маси тіла, гіпертрофія міокарда.

Лікування: відмінити препарат. Симптоми зазвичай відбуваються протягом кількох днів. Потім лікування слід продовжити, зменшивши дозу Кортінефа. У разі м'язової слабкості, пов'язаної із втратою калію, необхідне введення препаратів калію. Для профілактики передозування слід регулярно контролювати АТ та концентрацію електролітів у сироватці крові.

При одночасному застосуванні Кортинеффу з серцевими глікозидами підвищується ризик розвитку порушень серцевого ритму та посилюється токсичність глікозидів на тлі гіпокаліємії.

При одночасному застосуванні барбітурати, протиепілептичні препарати (фенітоїн, карбамазепін), рифампіцин, глутетимід послаблюють дію Кортінеффу за рахунок прискорення метаболізму флудрокортизону.

Антигістамінні препарати послаблюють дію Кортінефа.

Амфотерицин В, інгібітори карбоангідрази при одночасному застосуванні з Кортинефф можуть викликати гіпокаліємію, гіпертрофію лівого шлуночка серця, недостатність кровообігу.

При одночасному застосуванні Кортинеффа з анаболічними стероїдами, андрогенами підвищується ризик розвитку периферичних набряків, виникнення вугрів (застосовувати з обережністю, особливо у пацієнтів із захворюваннями печінки та серця).

Пероральні контрацептиви, що містять естрогени, підвищують сироватковий рівень глобулінів, що зв'язують кортикостероїди, посилюють дію Кортинеффа за рахунок уповільнення метаболізму флудрокортизону та збільшення його T _1/2 .

Антикоагулянти (похідні кумарину, індадіон, гепарин), стрептокіназа, урокіназа знижують (у деяких хворих підвищують) ефективність Кортінеффа. Дозу слід визначати на підставі протромбінового часу та враховувати підвищення ризику виразкового ураження та кровотечі із ШКТ.

Трициклічні антидепресанти можуть посилювати психічні порушення, пов'язані з прийомом Кортінеффа (ці препарати не слід застосовувати для лікування цих порушень).

При одночасному застосуванні Кортинефф послаблює дію пероральних гіпоглікемічних препаратів, інсуліну, калійзберігаючих діуретиків, збільшує концентрацію глюкози в крові (може знадобитися корекція дози гіпоглікемічних препаратів).

Кортинефф зменшує ефективність проносних препаратів, калійзберігаючих діуретиків, при цьому підвищується ризик розвитку гіпокаліємії.

Ефедрін може прискорювати метаболізм флудрокортизону (може знадобитися корекція дози Кортінеффу).

При одночасному застосуванні Кортинеффа з імунодепресивними препаратами збільшується ризик розвитку інфекції, лімфоми та інших лімфопроліферативних захворювань.

Кортинефф при одночасному застосуванні з міорелаксантами, що деполяризують, може збільшити тривалість нервово-м'язової блокади, т.к. гіпокальціємія, пов'язана із застосуванням Кортінеффа, може посилювати блокаду синапсів.

Кортинефф зменшує дію НПЗЗ (в т.ч. ацетилсаліцилової кислоти), при цьому підвищується ризик виразкового ураження та розвитку кровотечі із ШКТ.

При одночасному застосуванні Кортинеффу та препаратів та їжі, що містять натрій, можливі периферичні набряки, артеріальна гіпертензія.

При застосуванні вакцин, що містять живі віруси, на фоні застосування імунодепресивних доз Кортінеффа можливі реплікація вірусів та розвиток вірусних захворювань, зниження вироблення антитіл (комбінація не рекомендується).

При одночасному застосуванні з іншими вакцинами підвищується ризик неврологічних ускладнень та знижується вироблення антитіл.

Препарат слід зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності – 3 роки.

Препарат відпускається за рецептом.