Инструкция, описание, условия доставки, цена, наличие
- Производитель:
- Модель:Кселода 500мг таб.№10
- Артикул:sku-86650
- 10
все вопросы по телефону (097) 141-69-71
все вопросы по телефону (068) 172-31-12
Кселода 500мг 10шт (таблетки покрытые пленочной оболочкой)
Инструкция по применению
Состав, форма выпуска и упаковка
Таблетки - 1 таб.:
- действующее вещество: капецитабин - 500 мг;
- вспомогательные вещества: лактоза - 52.0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 24.0 мг, кроскармеллоза натрия - 20.0 мг, гипромеллоза (3 мПа.с) - 15.0 мг, магния стеарат - 9.0 мг;
- оболочка: Опадрай розовый 03А14380 (гипромеллоза (6 мПа.с), тальк, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид красный (Е172)) 18.0 мг.
По 10 таблеток в блистер из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.
По 6 (таблетки 150 мг) или 12 (таблетки 500 мг) блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Описание лекарственной формы
Двояковыпуклые, продолговатой формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой персикового (молочно-розового) цвета, с гравировкой "XELODA" на одной стороне таблетки и "500" на другой стороне таблетки.
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевое средство, антиметаболит.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь капецитабин всасывается быстро и полностью, после чего происходит его трансформация в метаболиты 5’-дезокси-5-фторцитидин (5’-ДФЦТ) и 5’-ДФУР. Пища уменьшает скорость всасывания капецитабина, однако на величину площади под кривой "концентрация-время" (AUC) 5’-ДФУР и следующего метаболита ФУ влияет незначительно. При назначении капецитабина после приема пищи в дозе 1250 мг/м2 на 14-ый день максимальные концентрации в плазме (Сmaх) капецитабина, 5’-ДФЦТ, 5’-ДФУР, ФУ и ФБАЛ составили соответственно: 4.47, 3.05, 12.1, 0.95 и 5.46 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (Тmах) равнялось 1.50, 2.00, 2.00, 2.00 и 3.34 ч. AUC0-∞ составила 7.75, 7.24, 24.6, 2.03 и 36.3 мкг х ч/мл, соответственно.
Распределение (связывание с белками)
Исследование in vitro в плазме крови человека показало, что для капецитабина, 5’-ДФЦТ, 5’-ДФУР и ФУ связь с белками (главным образом, с альбумином) составляет 54%, 10%, 62% и 10%, соответственно.
Метаболизм
Первично метаболизируется в печени под воздействием карбоксилэстеразы до метаболита 5’-ДФЦТ, который затем трансформируется в 5’-ДФУР под действием цитидиндезаминазы, находящейся в основном в печени и опухолевых тканях. Дальнейшая трансформация до активного цитотоксического метаболита ФУ происходит преимущественно в ткани опухоли под действием опухолевого ангиогенного фактора - тимидинфосфорилазы.
AUC для ФУ в плазме в 6-22 раза меньше, чем после внутривенного болюсного введения ФУ в дозе 600 мг/м2. Метаболиты капецитабина становятся цитотоксичными только после преобразования в ФУ и метаболиты ФУ.
Далее ФУ катаболизируется с образованием неактивных метаболитов: дигидро-5 - фторурацила (ФУН2), 5-фторуреидопропионовой кислоты (ФУПК) и α-фтор-β-аланина (ФБАЛ); этот процесс происходит под воздействием дигидропиримидиндегидрогеназы (ДПД), активность которой ограничивает скорость реакции.
Выведение
Период полувыведения из организма Дщ) капецитабина, 5’-ДФЦР, 5’-ДФУР, ФУ и ФБАЛ составляет 0.85, 1.11, 0.66, 0.76 и 3.23 часа, соответственно. Фармакокинетику капецитабина изучали в дозах от 502 до 3514 мг/м в сутки. Фармакокинетические параметры капецитабина, 5’-ДФЦТ и 5’-ДФУР на 1-й и 14-й день были одинаковы. AUC ФУ увеличивалась к 14-ому дню на 30-35% и больше не возрастала (22-й день). В диапазоне терапевтических доз фармакокинетические параметры капецитабина и его метаболитов, за исключением ФУ, носили дозозависимый характер.
После приема капецитабина внутрь его метаболиты выводятся главным образом с мочой. Большая часть (95.5%) принятой дозы капецитабина выводится с мочой. Выведение с калом минимально (2.6%). Основным метаболитом в моче является ФБАЛ, на который приходится 57% принятой дозы. Около 3% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
Комбинированная терапия
Какого-либо воздействия капецитабина на фармакокинетику доцетаксела или паклитаксела (Сmах и AUC), а также воздействия доцетаксела или паклитаксела на фармакокинетику 5’-ДФУР (основного метаболита капецитабина) не обнаружено.
Фармакокинетика в особых клинических группах
Пол, наличие или отсутствие метастазов в печени до начала лечения, индекс общего состояния пациента, концентрация общего билирубина, сывороточного альбумина, активность ACT и АЛТ не оказывали статистически значимого эффекта на фармакокинетические свойства 5’-ДФУР, ФУ и ФБАЛ.
Больные с печеночной недостаточностью, обусловленной метастатическим поражением печени
У больных с легкой и средней степенью нарушений функции печени, обусловленных метастазами, клинически значимого изменения биоактивации и фармакокинетики капецитабина не происходит. Данные по фармакокинетике у больных с тяжелым нарушением функции печени отсутствуют.
Больные с нарушением функции почек
Результаты фармакокинетического исследования показывают, что при различной степени (от легкой до тяжелой) почечной недостаточности фармакокинетика неизмененного препарата и ФУ не зависит от клиренса креатинина (КК). КК влияет на величину AUC 5’- ДФУР -непосредственный предшественник ФУ (увеличение AUC на 35% при снижении КК на 50%) и ФБАЛ (увеличение AUC на 114% при снижении КК на 50%). ФБАЛ - метаболит, не обладающий антипролиферативной активностью; 5’-ДФУР - непосредственный предшественник ФУ.
Больные пожилого возраста
Возраст не влияет на фармакокинетику 5’-ДФУР и ФУ. AUC ФБАЛ увеличивалась с возрастом (увеличение возраста больных на 20% сопровождалось увеличением AUC ФБАЛ на 15%), что, вероятно, обусловлено изменением функции почек.
Раса
Фармакокинетика капецитабина у пациентов негроидной расы не отличается от таковой у пациентов европеоидной расы.
Фармакодинамика
Капецитабин - производное фторпиримидина карбамата, пероральный цитостатик, активирующийся в ткани опухоли и оказывающий на нее селективное цитотоксическое действие.
In vitro капецитабин не обладает цитотоксическим эффектом, in vivo превращается во фторурацил (ФУ), который подвергается дальнейшему метаболизму.
Образование ФУ происходит преимущественно в ткани опухоли под действием опухолевого ангиогенного фактора - тимидинфосфорилазы, что сводит к минимуму системное воздействие ФУ на здоровые ткани организма.
Последовательная ферментная биотрансформация капецитабина в ФУ создает более высокие концентрации препарата в тканях опухоли, чем в окружающих здоровых тканях. После перорального назначения капецитабина больным колоректальным раком (N=8) концентрация ФУ в ткани опухоли в 3.2 раза больше его концентрации в прилежащих здоровых тканях (диапазон от 0.9 до 8.0).
Соотношение концентраций ФУ в ткани опухоли и плазме - 21.4 (диапазон от 3.9 до 59.9), соотношение его концентрации в здоровых тканях и в плазме - 8.9 (диапазон от 3.0 до 25.8). Активность тимидинфосфорилазы в первичной колоректальной опухоли так же в 4 раза выше, чем в прилежащих здоровых тканях.
В опухолевых клетках у больных раком молочной железы, желудка, колоректальным раком, шейки матки и яичников содержится более высокий уровень тимидинфосфорилазы, способной превращать 5’-ДФУР (5’-дезокси-5-фторуридин) в ФУ, чем в соответствующих здоровых тканях.
Как здоровые, так и опухолевые клетки метаболизируют ФУ в 5-фтор-2- дезоксиуридинмонофосфат (ФдУМФ) и 5-фторуридинтрифосфат (ФУТФ). Эти метаболиты повреждают клетки посредством двух различных механизмов. Во-первых, ФдУМФ и фолатный кофактор N5-10-метилентетрагидрофолат связываются с тимидилатсинтазой (ТС) с образованием ковалентно связанного третичного комплекса. Это связывание подавляет образование тимидилата из урацила. Тимидилат является необходимым предшественником тимидинтрифосфата, который, в свою очередь, крайне важен для синтеза ДНК, так что недостаток этого вещества может привести к угнетению клеточного деления.
Во-вторых, в процессе синтеза РНК транскрипционные ферменты ядра могут ошибочно включить в нее ФУТФ вместо уридинтрифосфата (УТФ). Эта метаболическая "ошибка" нарушает процессинг РНК и синтез белка.
Показания к применению
Рак молочной железы
- Комбинированная терапия с доцетакселом местнораспространенного или метастатического рака молочной железы при неэффективности химиотерапии, включающей препарат антрациклинового ряда;
- монотерапия местнораспространенного или метастатического рака молочной железы резистентного к химиотерапии таксанами или препаратами антрациклинового ряда или при наличии противопоказаний к ним.
Колоректальный рак
- Адъювантная терапия рака толстой кишки III стадии после хирургического лечения;
- терапия метастатического колоректального рака.
Рак желудка
- Терапия первой линии распространенного рака желудка.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность к капецитабину или любым другим компонентам препарата.
Гиперчувствительность к фторурацилу или при зарегистрированных случаях развития неожиданных или тяжелых побочных реакций на лечение производными фторпиримидина в анамнезе.
Установленный дефицит ДПД (дигидропиримидиндегидрогеназы), как и для других фторпиримидинов.
Одновременный прием соривудина или его структурных аналогов типа бривудина. Тяжелая печеночная недостаточность, лейкопения.
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин).
Исходное содержание нейтрофилов
При наличии противопоказаний к одному из препаратов комбинированной терапии его не следует использовать.
Беременность и период кормления грудью.
Детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены).
С осторожностью: при ишемической болезни сердца (ИБС), анемии и стенокардии в анамнезе, почечной недостаточности средней степени тяжести или печеночной недостаточности, гипо- или гиперкальциемии, заболеваниях центральной и периферической нервной системы, сахарном диабете и нарушениях водно-электролитного баланса, возрасте старше 60 лет, одновременном применении с пероральными антикоагулянтами кумаринового ряда, наследственном дефиците лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Побочные действия
Для описания частоты нежелательных реакций используются следующие категории: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и 1/1000 и 1/10000 и
Наиболее часто встречающимися и/или клинически значимыми нежелательными реакциями в ходе терапии препаратом Кселода были нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта (особенно диарея, тошнота, рвота, боли в животе, стоматит), ладонно-подошвенный синдром, утомляемость, сонливость, анорексия, проявления кардиотоксичности, нарастание почечной недостаточности у пациентов с нарушениями функции почек в анамнезе, тромбоз/эмболия.
Монотерапия препаратом Кселода
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - герпес вирусная инфекция, назофарингит, инфекция нижних дыхательных путей; нечасто - сепсис, инфекция мочевыводящих путей, целлюлит, тонзиллит, фарингит, кандидоз слизистой оболочки полости рта, грипп, гастроэнтерит, грибковые инфекции, инфекции, абсцесс зуба.
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования: нечасто - липома.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: часто - нейтропения; нечасто - фебрильная нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, увеличение международного нормализованного соотношения, удлинение протромбинового времени.
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - повышение чувствительности. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень часто - анорексия; часто - дегидратация, снижение массы тела; нечасто - сахарный диабет, гипокалиемия, расстройство пищеварения, гипертриглицеридемия.
Нарушения со стороны психики: нечасто - панические атаки, подавленное настроение, снижение либидо.
Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение (кроме вертиго), вялость, парестезии, дисгевзия (извращение вкуса); нечасто - афазия, расстройство памяти, обморок, нарушение равновесия, потеря чувствительности, периферическая нейропатия.
Нарушения со стороны органа зрения: часто - повышенное слезоотделение, конъюнктивит; нечасто - снижение остроты зрения, диплопия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго, боль в ушах.
Нарушения со стороны сердца: нечасто - стенокардия, в том числе нестабильная, аритмия, синусовая тахикардия, ощущение сердцебиения.
Нарушения со стороны сосудов: часто - тромбофлебит; нечасто - тромбоз глубоких вен, повышение артериального давления, петехии, понижение артериального давления, "приливы", похолодание дистальных отделов конечностей.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - носовое кровотечение, ринорея; нечасто - пневмоторакс, кровохарканье, бронхиальная астма, одышка при физической нагрузке.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - диарея, рвота, тошнота, стоматит (в том числе язвенный), боли в животе; часто - запор, боли в эпигастрии, диспепсия; нечасто - кишечная непроходимость, асцит, энтерит, дисфагия, боль внизу живота, дискомфорт в животе, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, кровь в стуле.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - изменение функциональных тестов печени; нечасто - желтуха.<
Для описания препарата | |
Название | Кселода 500 |
Действующие вещество | капецитабин |
Фармакологическая группа | Антинеопластические средства. Антиметаболиты. Структурные аналоги пиримидина. |
Форма выпуска | таблетки покрытые пленочной оболочкой |
Код ATX | L01BC06 |
Показания для лечения | Рак ободочной кишки, колоректальный рак: рак ободочной кишки, в адъювантной терапии после хирургического лечения рака ІІІ стадии (стадия С за Дьюком); метастатический колоректальный рак Рак желудка: препарат для первой линии лечения распространенного рака желудка в комбинации с препаратами на основе платины. Рак молочной железы: местный распространенный или метастатический рак молочной железы в сочетании с доцетакселом после неэффективной химиотерапии, включающей препараты антрациклинового ряда; местный распространенный или метастатический рак молочной железы как монотерапия после неэффективной химиотерапии, включающей таксаны и препараты антрациклинового ряда, или при наличии противопоказания к терапии антрациклинами. |
Пока не было вопросов.
С нами удобно работать
На apteka1.info можно купить товар с доставкой в такие города Украины:
Киевская область: Киев , Белая Церковь, Бровары, Вышгород, Ирпень, Буча, Борисполь, Яготин, Переяслав-Хмельницкий, Березань, Мироновка, Богуслав, Обухов, Фастов, Боярка, Васильков, Вишневое, Кагарлык, Ржищев, Сквира, Славутич, Тараща, Тетиев, Узин, Украинка, Яготин.
Харьковская область: Харьков, Богодухов, Красноград, Лозовая, Изюм, Купянск, Чугуев.
Днепропетровская область: Днепр, Каменское, Кривой рог, Никополь, Новомосковск, Павлоград, Синельниково.
Одесская область: Одесса, Березовка, Белгород-Днестровский, Болград, Измаил, Подольск, Раздельная.
Львовская область: Львов, Дрогобыч, Золочев, Самбор, Стрый, Червоноград, Яворов.
Винницкая область: Винница, Гайсин, Жмеринка, Могилёв-Подольский, Тульчин, Хмельник.
Ровенская область: Ровно, Вараш, Дубно, Сарны, Березно, Дубровица, Здолбунов, Костополь, Радивилов.
Запорожская область: Бердянск, Васильевка, Запорожье, Мелитополь, Пологи, Гуляйполе, Днепрорудное, Каменка-Днепровская, Приморск, Токмак, Энергодар.
Ивано-Франковская область: Ивано-Франковск, Верховина, Калуш, Коломыя, Косов, Надворная, Бурштын, Долина, Рогатин, Снятын, Тлумач, Яремче, Тысменица.
Сумская область: Сумы, Ахтырка, Белополье, Бурынь, Ворожба, Глухов, Дружба, Конотоп, Кролевец, Лебедин, Путивль, Ромны, Середина-Буда, Тростянец, Шостка.
Полтавская область: Полтава, Гадяч, Глобино, Горишние Плавни, Гребёнка, Заводское, Зеньков, Карловка, Кобеляки, Кременчуг, Лохвица, Лубны, Миргород, Пирятин, Хорол, Шишаки.
Николаевская область: Николаев, Баштанка, Вознесенск, Новая Одесса, Новый Буг, Очаков, Первомайск, Снигирёвка, Южноукраинск.
Тернопольская область: Тернополь, Бережаны, Борщёв, Бучач, Залещики, Збараж, Зборов, Копычинцы, Кременец, Лановцы, Монастыриска, Подгайцы, Почаев, Скалат, Теребовля, Хоростков, Чортков, Шумск.
Херсонская область: Херсон, Алёшки, Берислав, Геническ, Голая Пристань, Каховка, Новая Каховка, Скадовск, Таврийск.
Житомирская область: Житомир, Андрушёвка, Барановка, Бердичев, Коростень, Коростышев, Малин, Новоград-Волынский, Овруч, Олевск, Радомышль, Чуднов.
Черкасская область: Черкассы, Ватутино, Городище, Жашков, Звенигородка, Золотоноша, Каменка, Канев, Корсунь-Шевченковский, Монастырище, Смела, Тальное, Умань, Христиновка, Чигирин, Шпола.
Краматорск, Кропивницкий, Луцк, Мариуполь, Хмельницкий, Черкассы, Черновцы, Чернигов.