Квамател ампули 20 мг №5

Ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного введення білого або майже білого кольору; прикладений розчинник прозорий, безбарвний, без запаху.

Допоміжні речовини: аспарагінова кислота – 8.8 мг, манітол – 44 мг.

Розчинник (0.9% розчин хлориду натрію): натрію хлорид - 45 мг, вода д/і - 5 мл.

Фамотидин є потужним конкурентним інгібітором Н2 _- гістамінових рецепторів.

Основною клінічно значущою фармакологічною дією фамотидину є пригнічення шлункової секреції. Фамотидин знижує як концентрацію соляної кислоти, так і обсяг шлункової секреції, в той час як зміни секреції пепсину пропорційні об'єму, що секретується.

У здорових добровольців та пацієнтів з гіперсекрецією фамотидин інгібує базальну та нічну секрецію соляної кислоти та пепсиногену, а також секрецію, що стимулюється введенням пентагастрину, бетазолу, кофеїну, інсуліну та фізіологічним рефлексом блукаючого нерва.

Тривалість пригнічення секреції при використанні доз 20 мг і 40 мг становить від 10 до 12 год.

Фамотидин практично не впливає на концентрацію гастрину в сироватці натще або після їди.

Фамотидин не впливає на випорожнення шлунка, екзокринну функцію підшлункової залози, кровотік у печінці та портальній системі.

Фамотидин не впливає на ферментну систему цитохрому Р450 у печінці.

Антиандрогенного впливу препарату не відмічено.

Фармакокінетика фамотідіна носить лінійний характер.

Всмоктування та розподіл

Квамател призначений тільки для внутрішньовенного введення.

Зв'язування з білками плазми виражене відносно слабко (15-20%).

Метаболізм та виведення

Метаболізм фамотидину відбувається у печінці. Єдиним метаболітом, знайденим у людини, є сульфоксид.

Фамотидин виводиться нирками (65-70%) та шляхом метаболізму (30-35%). Нирковий кліренс становить 250-450 мл/хв, що вказує на певний рівень канальцевої екскреції. 65-70% внутрішньовенної введеної дози виявляється в сечі в незміненому вигляді. Невелика частина введеної дози може екскретуватись у формі сульфоксиду.

Т1 _/2 становить 2.3-3.5 год.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю Т1 _/2 фамотидин може перевищувати 20 год.

- виразкова хвороба дванадцятипалої кишки;

- виразкова хвороба шлунка без малігнізації;

- Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба;

інші стани, що супроводжуються гіперсекрецією (наприклад, синдром Золлінгера-Еллісона);

- Запобігання аспірації кислого шлункового вмісту (синдрому Мендельсона) при проведенні загальної анестезії.

Квамател призначений тільки для внутрішньовенного введення.

Квамател рекомендований для використання у госпіталізованих пацієнтів, які не мають можливості приймати препарат внутрішньо. Квамател може використовуватися доти, поки проведення пероральної терапії стане можливим.

Рекомендована доза становить 20 мг внутрішньовенно 2 рази на добу (кожні 12 год).

При виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення, гіперсекреторних станах – внутрішньовенно повільно, протягом 2 хв по 20 мг 2 рази на добу у розведеному вигляді; внутрішньовенна інфузія - повільно, протягом 15-30 хв по 20 мг 2 рази на добу.

При рефлюкс-езофагіті початкова доза становить 20 мг 2 рази на добу внутрішньовенно повільно.

При синдромі Золлінгера-Еллісона початкова доза становить 20 мг внутрішньовенно кожні 6 годин, далі - доза препарату залежить від обсягу секреції та клінічного стану пацієнта.

При загальній анестезії для запобігання аспірації кислого шлункового вмісту Квамател застосовується у дозі 20 мг внутрішньовенно вранці в день операції або щонайменше за 2 години до початку операції.

Початкова доза для внутрішньовенного введення не може перевищувати 20 мг.

Для проведення внутрішньовенної ін'єкції вміст флакону слід розчинити в 5-10 мл 0.9% розчину натрію хлориду (ампула розчинника), а потім повільно ввести (протягом не менше 2 хв). При інфузії препарату слід вводити розчин протягом 15-30 хв.

Розчини слід готувати перед введенням. Можна використовувати лише прозорі безбарвні розчини.

Оскільки фамотидин екскретується переважно нирками, у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю необхідно дотримуватися запобіжних заходів. Якщо КК становить менше 30 мл/хв, а сироваткова концентрація креатиніну перевищує 3 мг/100 мл, добову дозу необхідно зменшити до 20 мг або збільшити інтервали між введеннями до 36-48 год.

Безпека та ефективність препарату у дітей не встановлені.

Корекція дози у пацієнтів похилого віку не потрібна.

Наступні небажані явища були описані в дуже поодиноких або рідкісних випадках. Однак у багатьох випадках причинний взаємозв'язок з терапією фамотидином не встановлено.

Визначення частоти небажаних явищ: рідко (≥1/10 000-<1/1000), дуже рідко (<1/10 000), частота невідома (неможливо встановити на підставі наявних даних).

З боку системи кровотворення: дуже рідко – агранулоцитоз, лейкопенія, панцитопенія, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: дуже рідко – анафілаксія.

З боку обміну речовин та харчування: дуже рідко – анорексія.

Психічні розлади: дуже рідко – депресія, галюцинації, збудження, тривога, сплутаність свідомості.

З боку нервової системи: рідко – головний біль, запаморочення.

З боку органу слуху та рівноваги: частота невідома – дзвін у вухах.

З боку серцево-судинної системи: дуже рідко – аритмія, атріовентрикулярна блокада.

З боку дихальної системи: дуже рідко – бронхоспазм.

З боку травної системи: рідко – діарея, запор; дуже рідко – відчуття дискомфорту в животі, нудота, блювання, сухість у роті.

Гепатобіліарні порушення: дуже рідко – холестатична жовтяниця, відхилення активності печінкових ферментів.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: дуже рідко – вугровий висип, алопеція, ангіоневротичний набряк, сухість шкіри, токсичний епідермальний некроліз, кропив'янка, свербіж.

З боку кістково-м'язової системи: дуже рідко – артралгія, м'язові спазми.

З боку статевих органів та молочної залози: дуже рідко – гінекомастія*.

Інші: дуже рідко – підвищена стомлюваність, лихоманка.

* Гінекомастія зустрічається дуже рідко і при припиненні лікування носить оборотний характер.

- Вагітність;

- Період лактації;

- Дитячий вік;

- гіперчутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин.

З обережністю: печінкова та/або ниркова недостатність, цироз печінки з портосистемною енцефалопатією (в анамнезі), імунодефіцит.

Фамотидин проникає крізь плацентарний бар'єр. Контрольованих досліджень у людини не проводилося.

Квамател не рекомендується використовувати під час вагітності.

Фамотидин секретується із грудним молоком у людини; у зв'язку з цим грудне вигодовування під час застосування Квамателу слід припинити.

З обережністю слід призначати препарат при печінковій недостатності, цирозі печінки з портосистемною енцефалопатією (в анамнезі).

З обережністю слід призначати препарат при нирковій недостатності.

Перед початком терапії фамотидином або, якщо такої можливості немає, перед переходом на пероральне лікування необхідно унеможливити наявність злоякісного новоутворення шлунка.

При печінковій недостатності Квамател слід використовувати з обережністю у зниженій дозі.

Оскільки у разі використання блокаторів гістамінових Н ₂ -рецепторів було описано перехресну реактивність, застосування Квамателу у пацієнтів, які мають в анамнезі гіперчутливість до інших блокаторів гістамінових Н2 _- рецепторів, потребує обережності.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Пацієнтам слід бути обережними при керуванні автотранспортом і роботі з технікою, оскільки під час лікування може виникати запаморочення і спостерігатися підвищена стомлюваність.

У пацієнтів із синдромом патологічної гіперсекреції використовувалися дози до 800 мг на добу протягом періоду понад рік, що не супроводжувалося виникненням серйозних небажаних явищ.

Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія; моніторинг стану пацієнта

Сумісний з 0.18% та 0.9% розчином натрію хлориду, 4% та 5% розчином декстрози, 4.2% розчином натрію гідрокарбонату.

Збільшує всмоктування амоксициліну та клавуланової кислоти.

Антациди та сукральфат уповільнюють абсорбцію фамотидину.

Зменшує всмоктування ітраконазолу та кетоконазолу.

Лікарські засоби, що гнітять функцію кісткового мозку, збільшують ризик розвитку нейтропенії.

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності ліофілізату – 2 роки, розчинника – 5 років. Не слід застосовувати після закінчення терміну придатності.