Ламіктал таблетки 50 мг №30

Пігулки від блідо-жовтого до жовто-коричневого кольору, квадратні із закругленими кутами, одна сторона плоска з видавленим написом "GSEЕ1", інша сторона багатогранна, з опуклим квадратом із видавленою цифрою "50".

Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 49.4 мг, целюлоза мікрокристалічна – 49.4 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію – 5 мг, повідон – 5 мг, магнію стеарат – 0.8 мг, барвник заліза оксид жовтий – 0.4 мг.

Механізм дії

Ламотриджин є блокатором потенціалзалежних натрієвих каналів. У культурі нейронів він викликає потенціалзалежну блокаду імпульсації, що безперервно повторюється, і пригнічує патологічне вивільнення глутамінової кислоти (амінокислота, що грає ключову роль у розвитку епілептичних нападів), а також інгібує деполяризацію, викликану глутаматом.

Клінічна ефективність у пацієнтів з біполярним афективним розладом

Ефективність у запобіганні розладам настрою у пацієнтів із біполярними розладами була продемонстрована у двох базових клінічних дослідженнях. В результаті комбінованого аналізу отриманих результатів було встановлено, що тривалість ремісії, що визначалася як час до виникнення першого епізоду депресії та до першого епізоду манії/гіпоманії/змішаного епізоду манії та гіпоманії після стабілізації, довше у групі ламотриджину порівняно з плацебо. Тривалість ремісії більш виражена депресії.

Всмоктування

Ламотриджин швидко і повністю всмоктується з кишечника, практично не наражаючись на пресистемний метаболізм першого проходження. C _max у плазмі крові досягається приблизно через 2,5 години після перорального прийому препарату. Час досягнення C _max трохи збільшується після прийому їжі, але ступінь абсорбції залишається незмінною.

Фармакокінетика має лінійний характер прийому одноразової дози до 450 мг (найбільша досліджена доза). Спостерігаються значні індивідуальні коливання C _max у рівноважному стані, проте з рідкісними коливаннями кожного окремого пацієнта.

Розподіл

Ламотриджин зв'язується з білками плазми приблизно на 55%. Малоймовірно, що вивільнення препарату через білки може призводити до розвитку токсичного ефекту.

V _d становить 0,92-1,22 л/кг.

Метаболізм

У метаболізмі ламотриджину бере участь фермент уридиндифосфатглюкуронілтрансфераза (УДФ-глюкуронілтрансфераза). Ламотриджин незначною мірою підвищує свій власний метаболізм залежно від дози. Однак немає жодних даних, що підтверджують, що ламотриджин впливає на фармакокінетику інших протиепілептичних препаратів і що між ламотриджином та іншими препаратами, що метаболізуються системою цитохрому Р450, можлива взаємодія.

Виведення

У здорових дорослих осіб середній рівноважний кліренс ламотриджину становить у середньому 39±14 мл/хв. Ламотриджин метаболізується з утворенням глюкуронідів, що виводяться нирками.

Менше 10% препарату виводиться через нирки у незміненому вигляді, близько 2% – через кишечник.

Кліренс та Т _1/2 не залежать від дози. Т _1/2 у здорових дорослих осіб становить у середньому від 24 до 35 год. У пацієнтів із синдромом Жильбера спостерігалося зниження кліренсу препарату на 32% порівняно з контрольною групою, що, однак, не виходило за межі нормальних значень для загальної популяції.

На Т _1/2 ламотриджину великий вплив надають лікарські препарати, що одночасно приймаються.

Середній Т _1/2 знижується приблизно до 14 годин при одночасному застосуванні з препаратами-індукторами глюкуронування, такими як карбамазепін і фенітоїн, і підвищується в середньому до 70 годин при одночасному застосуванні з вальпроатами.

Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів

Діти. У дітей кліренс ламотриджину при розрахунку на масу тіла вищий, ніж у дорослих; він найвищий в дітей віком до 5 років. У дітей Т1 _/2 ламотриджину зазвичай коротше, ніж у дорослих. Його середнє значення становить приблизно 7 годин при одночасному застосуванні з препаратами, що індукують глюкуронування, такими як карбамазепін і фенітоїн, і підвищується в середньому до 45-50 годин при одночасному застосуванні з вальпроатами.

Пацієнти похилого віку. Клінічно значних відмінностей у кліренсі ламотриджину у пацієнтів похилого віку порівняно з молодими пацієнтами не виявлено.

Пацієнти із порушенням функції нирок. При порушенні функції нирок початкова доза ламотриджину розраховується відповідно до стандартної схеми призначення протиепілептичного препарату. Зниження дози може знадобитися лише за значного зниження функції нирок

Пацієнти із порушенням функції печінки. Початкові, на етапі підвищення та підтримуючі дози, зазвичай, необхідно знизити приблизно на 50% у пацієнтів з помірним (ступінь В за шкалою Чайлд-П'ю) та на 75% у пацієнтів з тяжким (ступінь С за шкалою Чайлд-П'ю) порушенням функції печінки. Дози на етапі підвищення та підтримуючі дози слід коригувати відповідно до клінічної відповіді.

Епілепсія

для дорослих та дітей старше 12 років

- Епілепсія (парціальні та генералізовані напади, включаючи тоніко-клонічні судоми, а також напади при синдромі Леннокса-Гасто) у складі комбінованої терапії або монотерапії.

для дітей віком від 3 до 12 років

- епілепсія (парціальні та генералізовані напади, включаючи тоніко-клонічні судоми, а також напади при синдромі Леннокса-Гасто) у складі комбінованої терапії (після досягнення контролю епілепсії на тлі комбінованої терапії, супутні протиепілептичні препарати можуть бути відмінені і прийом ламотриджів) ;

- Монотерапія типових абсансів.

Біполярний розлад

для дорослих (18 років та старше)

- Запобігання порушенням настрою (депресії, манії, гіпоманії, змішаних епізодів) у хворих з біполярним афективним розладом.

Препарат приймають внутрішньо. Таблетки слід ковтати повністю, не розжовувати, не розламувати.

Якщо розрахована доза препарату Ламіктал (наприклад, при застосуванні у дітей (тільки при епілепсії) або у пацієнтів з порушенням функції печінки) не може бути поділена на цілу кількість таблеток нижчого дозування, то пацієнту повинна бути призначена така доза, яка відповідає найближчому значенню цілої таблетки нижчої дози.

Відновлення застосування препарату

У разі відновлення застосування препарату Ламіктал слід оцінити необхідність підвищення дози препарату до пацієнтів, які припинили прийом препарату з будь-якої причини, оскільки високі початкові дози та відхилення від рекомендованого режиму підвищення дози супроводжується ризиком розвитку тяжкої форми висипу. Чим більше часу пройшло після останнього прийому препарату, тим з більшою обережністю слід підвищувати дозу препарату до підтримуючої. Якщо час після припинення прийому перевищує 5 періодів напіввиведення, доза ламотриджину повинна підвищуватися до підтримуючої відповідно до відповідної схеми. Терапію препаратом Ламіктал не слід відновлювати у пацієнтів, припинення лікування у яких було пов'язане з появою висипу, крім випадків, коли потенційна користь від такої терапії явно перевищує можливий ризик.

Епілепсія

Монотерапія епілепсії

Дорослі та діти віком від 12 років (Таблиця 1)

Початкова доза препарату Ламіктал при монотерапії становить 25 мг 1 раз на добу протягом 2 тижнів з подальшим підвищенням дози до 50 мг 1 раз на добу протягом 2 тижнів. Потім дозу слід збільшувати максимально на 50-100 мг кожні 1-2 тижні, доки не буде досягнуто оптимального терапевтичного ефекту. Звичайна підтримуюча доза для збереження оптимального терапевтичного ефекту становить 100-200 мг на добу в 1-2 прийоми. Деяким пацієнтам для досягнення терапевтичного ефекту потрібна доза препарату Ламіктал 500 мг на добу.

Діти віком від 3 до 12 років (Таблиця 2)

Початкова доза препарату Ламіктал при монотерапії пацієнтів з типовими абсансами становить 0.3 мг/кг/добу на 1 або 2 прийоми протягом 2 тижнів з подальшим підвищенням дози до 0.6 мг/кг/добу на 1 або 2 прийоми протягом 2 тижнів. Потім дозу слід збільшувати максимально на 0,6 мг/кг кожні 1-2 тижні, доки не буде досягнутий оптимальний терапевтичний ефект. Звичайна підтримуюча доза для досягнення оптимального терапевтичного ефекту становить від 1 до 10 г/кг/добу на 1 або 2 прийоми, хоча деяким пацієнтам з типовими абсансами для досягнення бажаного терапевтичного ефекту потрібні вищі дози.

Внаслідок ризику висипки не слід перевищувати початкову дозу препарату та відхилятися від режиму подальшого підвищення дози.

У складі комбінованої терапії епілепсії

Дорослі та діти віком від 12 років (Таблиця 1)

У пацієнтів, які вже отримують вальпроат у поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами або без них, початкова доза препарату Ламіктал становить 25 мг через день протягом 2 тижнів, надалі – по 25 мг 1 раз на добу протягом 2 тижнів. Потім дозу слід збільшувати максимально на 25-50 мг на добу кожні 1-2 тижні, доки не буде досягнутий оптимальний терапевтичний ефект. Звичайна підтримуюча доза для досягнення оптимального терапевтичного ефекту становить 100-200 мг на добу на 1 або 2 прийоми.

У таких пацієнтів, які отримують супутню терапію протиепілептичними препаратами або інші препарати, що індукують глюкуронізацію ламотриджину, у поєднанні або без інших протиепілептичних препаратів (за винятком вальпроатів), початкова доза препарату Ламіктал ® становить 50 мг 1 раз на добу протягом 2 надалі - 100 мг/сут на 2 прийоми протягом 2 тижнів. Потім дозу слід збільшувати максимально на 100 мг кожні 1-2 тижні, доки не буде досягнутий оптимальний терапевтичний ефект. Звичайна підтримуюча доза для досягнення оптимального терапевтичного ефекту становить 200-400 мг на добу на 2 прийоми.

Деяким пацієнтам для досягнення терапевтичного ефекту може знадобитися доза 700 мг на добу.

У пацієнтів, які приймають інші препарати, які суттєво не інгібують та не індукують глюкуронізацію ламотриджину, початкова доза препарату Ламіктал становить 25 мг 1 раз на добу протягом 2 тижнів, надалі – 50 мг на добу 1 раз на добу протягом 2 тижнів. Потім дозу слід збільшувати максимально на 50-100 мг кожні 1-2 тижні, доки не буде досягнуто оптимального терапевтичного ефекту. Звичайна підтримуюча доза становить 100-200 мг на добу на 1 або 2 прийоми.

Таблиця 1. Рекомендований режим дозування препарату Ламіктал при лікуванні епілепсії у дорослих та дітей віком від 12 років.

Внаслідок ризику висипки не слід перевищувати початкову дозу препарату Ламіктал і відхилятися від режиму подальшого підвищення дози.

Діти віком від 3 до 12 років (Таблиця 2)

У пацієнтів, які приймають препарат вальпроати у поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами або без них, початкова доза ламотриджину становить 0.15 мг/кг/добу 1 раз/добу протягом 2 тижнів, надалі - 0.3 мг/кг/добу 1 раз/добу протягом 2 тижні. Потім доза може бути збільшена максимально на 0,3 мг/кг кожні 1-2 тижні, доки не буде досягнутий оптимальний терапевтичний ефект. Звичайна підтримуюча доза становить 1-5 мг/кг/сут в 1 або 2 прийоми. Максимальна добова доза становить 200 мг на добу.

У пацієнтів, які отримують протиепілептичні препарати або інші препарати, що індукують глюкуронізацію ламотриджину, у поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами або без них (за винятком вальпроатів), початкова доза препарату Ламіктал ® становить 0.6 мг/кг/добу на 2 прийоми протягом 2 надалі - 1.2 мг/кг/сут на 2 прийоми протягом 2 тижнів. Потім дозу слід збільшувати не більше ніж на 1.2 мг/кг/добу кожні 1-2 тижні, доки не буде досягнутий оптимальний терапевтичний ефект. Звичайна підтримуюча доза, коли досягається оптимальний терапевтичний ефект, становить 5-15 мг/кг/сут 2 рази/сут. Максимальна доза становить 400 мг на добу.

У пацієнтів, які приймають інші препарати, які суттєво не інгібують та не індукують глюкуронування ламотриджину, початкова доза препарату Ламіктал ® становить 0.3 мг/кг/добу на 1 або 2 прийоми протягом 2 тижнів, надалі - 0.6 мг/кг/добу на 1 або 2 прийоми протягом 2 тижнів. Потім дозу слід збільшувати максимально на 0.6 мг/кг кожні 1-2 тижні, доки не буде досягнуто оптимального терапевтичного ефекту. Звичайна підтримуюча доза, при якій досягається оптимальний терапевтичний ефект, становить 1-10 мг/кг/добу в 1 або 2 прийоми. Максимальна доза становить 200 мг на добу.

Ймовірно, що пацієнтам віком від 3 до 6 років потрібна підтримуюча доза, яка знаходиться на верхньому кордоні.
рекомендованого діапазону.

Внаслідок ризику висипу не слід перевищувати початкову дозу препарату Ламіктал і відхилятися від режиму подальшого підвищення дози.

Для забезпечення належної підтримуючої терапевтичної дози необхідно контролювати масу тіла дитини та коригувати дозу препарату за її зміни. При необхідності, для забезпечення точного дозування на початковому етапі терапії слід застосовувати препарат Ламіктал у нижчій дозі з подальшим переходом на таблетки дозуванням 25 мг, 50 мг або 100 мг.

Таблиця 2. Рекомендований режим дозування препарату Ламіктал при лікуванні епілепсії у дітей віком від 3 до 12 років (добова доза в мг/кг/добу)