Мексидол таблетки 0,125 г №50

Таблетки, покриті плівковою оболонкою від білого до білого з кремуватим відтінком кольору, круглі, двоопуклі.

Допоміжні речовини: лактози моногідрат – 97.5 мг, повідон – 25 мг, магнію стеарат – 2.5 мг.

Склад плівкової оболонки: опадрай II білий 33G28435 – 7.5 мг (гіпромелоза – 3 мг, титану діоксид – 1.875 мг, лактози моногідрат – 1.575 мг, поліетиленгліколь (макрогол) – 0.6 мг, триацетин – 0).

Фармакологічна дія

Мексидол є інгібітором вільнорадикальних процесів, мембранопротектором, що має антигіпоксичну, стрес-протективну, ноотропну, протисудомну та анксіолітичну дію. Препарат підвищує резистентність організму до впливу різних факторів, що ушкоджують (шок, гіпоксія та ішемія, порушення мозкового кровообігу, інтоксикація алкоголем і антипсихотичними засобами / нейролептиками /).

Механізм дії препарату Мексидол обумовлений його антиоксидантною, антигіпоксантною та мембранопротекторною дією. Препарат пригнічує перекисне окислення ліпідів, підвищує активність супероксиддисмутази, підвищує співвідношення ліпід-білок, зменшує в'язкість мембрани, збільшує її плинність. Мексидол модулює активність мембранозв'язаних ферментів (кальцій-незалежної фосфодіестерази, аденілатциклази, ацетилхолінестерази), рецепторних комплексів (бензодіазепінового, ГАМК, ацетилхолінового), що посилює їх здатність зв'язування з лігандами, сприяє збереженню структурно-функціональних. Мексидол підвищує вміст у головному мозку дофаміну. Викликає посилення компенсаторної активації аеробного гліколізу та зниження ступеня пригнічення окисних процесів у циклі Кребса в умовах гіпоксії зі збільшенням вмісту АТФ та креатинфосфату, активацію енергосинтезуючих функцій мітохондрій, стабілізацію клітинних мембран.

Препарат покращує метаболізм та кровопостачання головного мозку, покращує мікроциркуляцію та реологічні властивості крові, зменшує агрегацію тромбоцитів. Стабілізує мембранні структури клітин крові (еритроцитів та тромбоцитів) при гемолізі. Має гіполіпідемічну дію, зменшує вміст загального холестерину та ЛПНГ.

Антистресорна дія проявляється в нормалізації постстресової поведінки, сомато-вегетативних порушень, відновленні циклів "сон-неспання", порушених процесів навчання та пам'яті, зниженні дистрофічних та морфологічних змін у різних структурах головного мозку.

Мексидол має виражену антитоксичну дію при абстинентному синдромі. Усуває неврологічні та нейротоксичні прояви гострої алкогольної інтоксикації, відновлює порушення поведінки, вегетативні функції, а також здатний знімати когнітивні порушення, спричинені тривалим прийомом етанолу та його скасуванням. Під впливом Мексидолу посилюється дія транквілізуючих, нейролептичних, антидепресивних, снодійних та протисудомних засобів, що дозволяє знизити їх дози та зменшити побічні ефекти.

Мексидол покращує функціональний стан ішемізованого міокарда. В умовах коронарної недостатності збільшує колатеральне кровопостачання ішемізованого міокарда, сприяє збереженню цілісності кардіоміоцитів та підтримці їхньої функціональної активності. Ефективно відновлює скоротливість міокарда при оборотній серцевій дисфункції.

Всмоктування та розподіл

Швидко всмоктується при пероральному прийомі. C _max при дозах 400–500 мг становить 3.5–4.0 мкг/мл.

Швидко розподіляється в органах та тканинах. Середній час утримання препарату в організмі при внутрішньому прийомі - 4.9-5.2 год.

Метаболізм

Метаболізується у печінці шляхом глюкуронкон'югування. Ідентифіковано 5 метаболітів: 3-оксипіридин фосфат - утворюється в печінці і за участю ЛФ розпадається на фосфорну кислоту і 3-оксипіридин; 2-й метаболіт - фармакологічно активний, утворюється у великих кількостях і виявляється у сечі на 1-2 добу після введення; 3-й – виводиться у великих кількостях із сечею; 4-й та 5-й - глюкуронкон'югати.

Виведення

T _1/2 прийому внутрішньо - 2-2.6 год. Швидко виводиться із сечею в основному у вигляді метаболітів і в незначній кількості - у незміненому вигляді. Найбільш інтенсивно виводиться протягом перших 4 годин після прийому препарату. Показники виведення із сечею незміненого препарату та метаболітів мають індивідуальну варіабельність.

- Наслідки гострих порушень мозкового кровообігу, в т.ч. після транзиторних ішемічних атак, у фазі субкомпенсації (як профілактичні курси);

- Легка черепно-мозкова травма, наслідки черепно-мозкових травм;

- енцефалопатії різного генезу (дисциркуляторні, дисметаболічні, посттравматичні, змішані);

- синдром вегетативної дистонії;

- Легкі когнітивні розлади атеросклеротичного генезу;

- тривожні розлади при невротичних та неврозоподібних станах;

- ІХС (у складі комплексної терапії);

- усунення абстинентного синдрому при алкоголізмі з переважанням неврозоподібних і вегетативно-судинних розладів, постабстинентні розлади;

- стани після гострої інтоксикації антипсихотичними засобами;

- астенічні стани, а також для профілактики розвитку соматичних захворювань під впливом екстремальних факторів та навантажень;

- Вплив екстремальних (стресорних) факторів.

Всередину по 125-250 мг 3 рази на добу; максимальна добова доза – 800 мг (6 таб.). Тривалість лікування – 2-6 тижнів; для усунення алкогольної абстиненції - 5-7 днів. Лікування припиняють поступово, зменшуючи дозу протягом 2-3 днів.

Початкова доза - 125-250 мг (1-2 таб.) 1-2 рази на добу з поступовим підвищенням до отримання терапевтичного ефекту; максимальна добова доза – 800 мг (6 таб.).

Тривалість курсу терапії у хворих на ІХС становить не менше 1.5-2 місяців. Повторні курси (за рекомендацією лікаря) бажано проводити у весняно-осінні періоди.

Можлива поява індивідуальних побічних реакцій: диспептичного характеру, алергічних реакцій.

- гостра печінкова та/або ниркова недостатність;

- Підвищена індивідуальна чутливість до препарату.

У зв'язку з недостатньою вивченістю дії препарату – дитячий вік, вагітність, грудне вигодовування.

Мексидол не рекомендується застосовувати при вагітності та у період лактації (грудного вигодовування) у зв'язку з недостатньою вивченістю дії препарату.

Препарат протипоказаний при гострій печінковій недостатності.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

У період лікування необхідно дотримуватись обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

При передозуванні можливий розвиток сонливості.

Мексидол поєднується з усіма препаратами, які використовуються для лікування соматичних захворювань.

Посилює дію бензодіазепінових препаратів, антидепресантів, анксіолітиків, протисудомних засобів та протипаркінсонічних засобів.

Зменшує токсичні ефекти етилового спирту.

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Термін придатності – 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну, вказаного на пачці.