Метиндол ретард 75 мг №25

Пігулки пролонгованої дії білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, плоскою поверхнею і зрізаним краєм.

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 48.6 мг, крохмаль картопляний – 16.2 мг, сополімер метакрилової кислоти – 5.4 мг, тальк – 1.8 мг, магнію стеарат – 3 мг.

Фармакологічна дія

Метиндол ретард має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Механізм дії препарату пов'язаний з пригніченням активності ферменту циклооксигенази та зниженням синтезу простагландинів, що зумовлюють появу болю, підвищення температури та збільшення тканинної проникності у вогнищі запалення.

При суглобовому синдромі Метіндол ретард знижує запалення та купує біль у спокої та при русі, зменшує ранкову скутість та припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів.

Швидка абсорбція. Біодоступність при призначенні внутрішньо звичайних таблеток, драже або капсул - 90-98%, при використанні таблеток пролонгованої дії протягом 12 годин абсорбується 90% введеної дози. Після прийому внутрішньо ТЗ _mах - 2 год, С _mах - 0.69 мкг/мл.

Зв'язок із білками плазми – 90%. Метаболізується переважно у печінці.

T _1/2 - 4-9 год (показник може варіювати в залежності від вираженості системного метаболізму, ентерогепатичної циркуляції та реабсорбції). Виводиться нирками на 70%, причому 30% у незміненому вигляді, та ШКТ – 30%. Проникає в грудне молоко, при використанні матір'ю 200 мг на день в молоці визначається від 0.5 до 2 мг. Препарат не видаляється при діалізі.

Препарат призначений для симптоматичної терапії запальних захворювань, що супроводжуються больовим синдромом:

- анкілозуючий спондиліт (хвороба Бехтерева) та інші запально-ревматичні захворювання хребта;

- Подагричний артрит;

- ревматоїдний артрит;

- больовий синдром, при захворюваннях хребта;

- Ревматичні захворювання м'яких тканин;

- больовий синдром та запалення після травм та оперативних втручань (гінекологічних, стоматологічних та ін.).

Метиндол ретард приймають внутрішньо, не розжовуючи, під час або після їжі, запиваючи достатньою кількістю води або молока.

Дорослим призначають по 1 або 2 таблетки протягом доби, залежно від тяжкості захворювання та індивідуальної переносимості. Не слід перевищувати дозу понад 150 мг на добу.

З боку травної системи: НПЗП-гастропатія, біль у животі, нудота, блювання, печія, зниження апетиту, діарея, порушення функції печінки (підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гіпербілірубінемія), виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту (в т.ч. з перфорацією та/або кровотечею).

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння, збудження, дратівливість, надмірна стомлюваність, сонливість, депресія, периферична невропатія.

З боку органів чуття: порушення смаку, зниження слуху, шум у вухах, диплопія, нечіткість зорового сприйняття, помутніння рогівки, кон'юнктивіт.

З боку серцево-судинної системи: розвиток (погіршення) явищ хронічної серцевої недостатності, тахіаритмія, набряковий синдром, підвищення артеріального тиску.

Порушення функції нирок, протеїнурія, гематурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, некроз сосочків.

З боку органів кровотворення та системи гемостазу: кровотеча (шлунково-кишкова, ясенна, маткова, гемороїдальна), анемія (в т.ч. гемолітична та апластична), лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, агранулоцитоз, тромбоцито.

Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм; у поодиноких випадках – фотосенсибілізація, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), вузлувата еритема, анафілактичний шок.

Лабораторні показники: агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія, гіперглікемія, глюкозурія, гіперкаліємія.

Інші: асептичний менінгіт (частіше у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями), посилення потовиділення, апластична анемія, аутоімунна гемолітична анемія.

- вроджені вади серця (важка коарктація аорти, атрезія легеневої артерії, важкий зошит Фалло); препарат протипоказаний у період після аортокоронарного шунтування;

- Порушення згортання крові (в т.ч. гемофілія, подовження часу кровотечі, схильність до кровотеч);

- Вагітність, період лактації;

- відома гіперчутливість до індометацину та інших компонентів препарату;

- вказівки в анамнезі на бронхоспазм, кропив'янку або риніт, викликані прийомом ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (повний або неповний синдром непереносимості ацетилсаліцилової кислоти - риносинусит, кропив'янка, поліпи слизової носа, астма);

- ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка та/або 12-палої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча;

- Загострення запальних захворювань кишечника (неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона);

- Виражена печінкова недостатність або активне захворювання печінки;

- Виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв), прогресуюче захворювання нирок;

- підтверджена гіперкаліємія;

- Дитячий та юнацький вік (до 18 років).

З обережністю слід застосовувати препарат при ішемічній хворобі серця, цереброваскулярних захворюваннях, порушеннях кровотворення (лейкопенія та анемія), застійній серцевій недостатності, дисліпідемії/гіперліпідемії, тромбоцитопенії, цукровому діабеті, захворюваннях периферичних артерій, артеріальній гіпертензії, курей менше 60 мл/хв, безпосередньо відразу після хірургічного втручання; при наявності амнестичних даних про розвиток виразкового ураження шлунково-кишкового тракту, при наявності інфекції Helicobacter pylori, у літньому віці, при тривалому використанні нестероїдних протизапальних засобів, частому вживанні алкоголю, тяжких соматичних захворюваннях, супутньої терапії такими препаратами: антикоагулянти (наприклад, варфалін) кислота, клопідогрел), пероральні глюкокортикостероїди (наприклад, преднізолон), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін).

Також слід бути обережними при призначенні Метиндолу ретарду пацієнтам, які страждають на психічні розлади, депресію, паркінсонізм, епілепсію. Для зниження ризику розвитку небажаних явищ слід використовувати ефективну мінімальну дозу мінімально можливим коротким курсом.

Протипоказано при вираженій печінковій недостатності або активному захворюванні печінки. З обережністю слід застосовувати препарат при цирозі печінки з портальною гіпертензією.

Протипоказано дітям віком до 18 років.

Під час лікування необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки та нирок.

При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 годин до дослідження.

Необхідно контролювати функцію печінки, клітинний склад периферичної крові.

Для запобігання та зменшення диспепсичних явищ слід використовувати антацидні лікарські засоби.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом та зайнятті ін. потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Симптоми:

Клінічна картина передозування препаратом Метиндол ретард характерна для індометацину і включає такі симптоми: нудота, блювання, сильний головний біль, запаморочення, порушення пам'яті та дезорієнтація. У більш важких випадках спостерігаються парестезії, оніміння кінцівок та судоми.

Лікування:

Лікування полягає у швидкому виведенні препарату з організму та застосуванні відповідних симптоматичних засобів. Індометацин не можна вивести з організму за допомогою гемодіалізу.

Підвищує концентрацію в плазмі дигоксину, метотрексату та препаратів літію, що може призвести до посилення їхньої токсичності. Етанол, колхіцин, глюкокортикостероїди та кортикотропін підвищують ризик розвитку ШКТ кровотеч. Посилює гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів; посилює дію непрямих антикоагулянтів, антиагрегантів, тромболітиків (алтеплази, стрептокінази та урокінази) – виникає ризик розвитку кровотеч.

Знижує ефект діуретиків, на фоні застосування калійзберігаючих діуретиків зростає ризик гіперкаліємії; знижує ефективність урикозуричних та гіпотензивних лікарських засобів (в т.ч. бета-адреноблокаторів); посилює побічні ефекти глюкокортикостероїдів, ацетилсаліцилової кислоти, естрогенів та інших нестероїдних протизапальних засобів.

Циклоспорин та препарати золота підвищують нефротоксичність (очевидно, за рахунок пригнічення синтезу простагландинів у нирках). Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроєва кислота, плікамійїн підвищують частоту розвитку гіпопротромбінемій та небезпеку кровотеч. Антациди та колестірамін знижують абсорбцію індометацину. Підсилює токсичність зидовудину (за рахунок інгібування метаболізму); новонароджених підвищує ризик розвитку токсичних ефектів аміноглікозидів (оскільки знижує нирковий кліренс і підвищує концентрацію в крові). Одночасний прийом з інгібіторами зворотного захоплення серотоніну розвитку шлунково-кишкового тракту кровотеч.

Мієлотоксичні лікарські засоби посилюють прояви гематотоксичності препарату. Спільне використання з парацетамолом збільшує ризик розвитку нефротоксичних ефектів.