Міакальцик ампули 100 МО №5

Розчин для ін'єкцій прозорий, безбарвний.

допоміжні речовини: оцтова кислота, натрію ацетат тригідрат, натрію хлорид, вода д/і.

* 1 МО відповідає приблизно 0.2 мкг синтетичного кальцитоніну лосося.

1 мл – ампули (5) – пачки картонні.

Гормон, що виробляється С-клітинами щитовидної залози, є антагоністом паратиреоїдного гормону і разом із ним бере участь у регуляції обміну кальцію в організмі.

Структура всіх кальцитонінів представлена одним ланцюгом з 32 амінокислот і кільцем з 7 амінокислотних залишків на N-кінці, послідовність яких неоднакова у різних видів. Оскільки кальцитонін лосося має більш високу спорідненість до рецепторів (порівняно з кальцитонінами ссавців), його дія виражена найбільшою мірою як за силою, так і за тривалістю.

Пригнічуючи активність остеокластів за рахунок впливу на специфічні рецептори, кальцитонін лосося суттєво знижує швидкість обміну кісткової тканини до нормального рівня при станах із підвищеною швидкістю резорбції, наприклад, при остеопорозі.

Як у тварин, так і у людини було показано, що Міакальцик має аналгетичну активність при болях кісткового походження, яка, мабуть, обумовлена безпосереднім впливом на ЦНС.

Вже після одноразового застосування Міакальцика у людини відзначається клінічно значуща біологічна реакція у відповідь, яка проявляється підвищенням екскреції з сечею кальцію, фосфору і натрію (за рахунок зниження їх канальцевої реабсорбції) і зниженням екскреції гідроксипроліну. Тривале парентеральне застосування Міакальцику призводить до суттєвого зниження рівня біохімічних маркерів кісткового обміну, таких як піридинолін та кісткові ізоферменти лужної фосфатази.

Кальцитонін знижує шлункову та екзокринну панкреатичну секрецію. Ці властивості Міакальцика зумовлюють його ефективність у лікуванні гострого панкреатиту.

Всмоктування та розподіл

Біодоступність кальцитоніну лосося, що застосовується внутрішньом'язово або підшкірно, становить близько 70%.

C _max у плазмі досягається протягом першої години. Здається V _d становить 0.15-0.3 л/кг. Зв'язування із білками плазми – 30-40%.

Метаболізм та виведення

До 95% кальцитоніну та його метаболітів виводиться із сечею, при чому лише 2% – у незміненому вигляді. T _1/2 становить близько 1 год при внутрішньом'язовому введенні і 1-1.5 год - при підшкірному введенні.

- остеопороз: первинний остеопороз - постменопаузний остеопороз (як ранні, так і пізні стадії), сенільний остеопороз у жінок та чоловіків; вторинний остеопороз, зокрема спричинений терапією глюкокортикоїдами або іммобілізацією;

- болі в кістках, пов'язані з остеолізом та/або остеопенією;

- кісткова хвороба Педжета (деформуючий остеїт);

- гіперкальціємія та гіперкальціємічний криз, обумовлені наступними факторами: остеоліз, викликаний злоякісними пухлинами (карцинома молочної залози, легень, нирок, мієлома), гіперпаратиреоз, іммобілізація, інтоксикація вітаміном D, як для усунення невідкладних станів, так і для доти, доки проявиться ефект специфічної терапії основного захворювання;

- нейродистрофічні захворювання (синоніми: альгонейродистрофія або хвороба Зудека), зумовлені різними етіологічними та сприятливими факторами, такими як посттравматичний болючий остеопороз, рефлекторна дистрофія, плечолопатковий синдром, каузалгії, лікарські нейротрофічні порушення;

- Гострий панкреатит (у складі комбінованої терапії).

При остеопорозі призначають препарат підшкірно або внутрішньом'язово в добовій дозі 50 МО або 100 МО щодня або через день (залежно від тяжкості захворювання).

З метою профілактики прогресивної втрати кісткової маси одночасно із застосуванням Міакальцику рекомендується призначення адекватних доз кальцію та вітаміну D.

При болях у кістках, пов'язаних з остеолізом та/або остеопенією, добова доза становить 100-200 МО щодня. Препарат вводять внутрішньовенно крапельно (у фізіологічному розчині), підшкірно або внутрішньом'язово в кілька введень - до досягнення задовільного клінічного ефекту. Дозу слід коригувати з урахуванням реакції хворого на лікування.

Для досягнення повного аналгетичного ефекту може знадобитися кілька днів. При проведенні тривалої терапії початкову добову дозу зазвичай зменшують та/або збільшують інтервал між введеннями.

При хворобі Педжету призначають препарат підшкірно або внутрішньом'язово в добовій дозі 100 МО щодня або через день.

Тривалість лікування становить щонайменше 3 місяці; при необхідності вона може бути більшою. Дозу слід коригувати з урахуванням реакції хворого на лікування.

Невідкладне лікування гіперкальціємічного кризу. Оскільки внутрішньовенна інфузія є найбільш ефективним способом введення, саме їй слід віддавати перевагу для лікування невідкладних та інших важких станів.

Міакальцик вводять внутрішньовенно краплинно протягом мінімум 6 годин у добовій дозі 5-10 МО/кг маси тіла у 500 мл фізіологічного розчину. Можливо також внутрішньовенне струменеве повільне введення, при якому добову дозу слід розділити на 2-4 введення протягом дня.

Тривале лікування при хронічній гіперкальціємії. Щодня підшкірно або внутрішньом'язово в добовій дозі 5-10 МО/кг в 1 або 2 введення. Режим дозування слід коригувати з урахуванням динаміки клінічного стану пацієнта та біохімічних показників. Якщо обсяг необхідної дози Міакальцику перевищує 2 мл, то краще внутрішньом'язової ін'єкції, які слід проводити в різні місця.

При нейродистрофічних захворюваннях надзвичайно важливою є рання постановка діагнозу. Лікування слід розпочинати відразу після підтвердження діагнозу.

Препарат вводять підшкірно або внутрішньом'язово в добовій дозі 100 МО протягом 2-4 тижнів. Можливе продовження лікування із введенням по 100 МО через день протягом терміну до 6 тижнів залежно від динаміки стану пацієнта.

При гострому панкреатиті Міакальцик застосовують у складі комбінованого консервативного лікування. Вводять внутрішньовенно крапельно в дозі 300 МО (у фізіологічному розчині) протягом 24 годин до 6 днів поспіль.

Досвід застосування ін'єкційного розчину Міакальцика у дітей обмежений, у зв'язку з чим неможливо дати рекомендації для цієї вікової групи.

Великий досвід застосування ін'єкційного розчину Міакальцика у пацієнтів похилого віку свідчить про те, що в цій віковій групі не зазначено погіршення переносимості препарату або необхідності змінювати режим дозування. Те саме стосується хворих із зниженням функції нирок або печінки, хоча дослідження спеціально для цих груп хворих не проводилися.

Повідомлялося про такі небажані ефекти, як нудота, блювання, запаморочення, незначні припливи крові до обличчя, що супроводжуються відчуттям тепла, артралгія. Нудота, блювання, запаморочення та припливи залежать від дози і частіше виникають при внутрішньовенному, ніж при внутрішньом'язовому або підшкірному введенні. На фоні застосування Міакальцику можливий розвиток поліурії та ознобу, які зазвичай зникають самостійно, і лише в окремих випадках потребують тимчасового зниження дози препарату.

Частота розвитку небажаних явищ, можливо пов'язаних із застосуванням препарату, оцінюється так: дуже часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); іноді (≥1/1000, < 1/100); рідко (≥ 1/10 000, < 1/1 000), включаючи окремі повідомлення.

З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, смакові порушення.

З боку органів чуття: іноді – зорові порушення.

З боку серцево-судинної системи: часто – припливи; іноді – артеріальна гіпертензія.

З боку травної системи: часто – нудота, біль у животі, діарея; іноді – блювання.

Дерматологічні реакції: рідко - генералізований висип.

З боку кістково-м'язової системи: часто – артралгія; іноді - біль у кістках та м'язах.

З боку сечовидільної системи: рідко – поліурія.

З боку організму в цілому та місцеві реакції: часто – підвищена стомлюваність; іноді - грипоподібний синдром, набряки обличчя, периферичні та генералізовані набряки; рідко – озноб, реакції у місці введення препарату, свербіж.

Алергічні реакції: рідко – гіперчутливість; дуже рідко – анафілактичні або анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок.

В експериментальних дослідженнях встановлено, що Міакальцик не має ембріотоксичну та тератогенну дію. Чи не проникає через плацентарний бар'єр.

Однак клінічних даних щодо безпеки застосування Міакальцику при вагітності немає. У зв'язку із цим не рекомендується застосовувати препарат у вагітних жінок.

Невідомо, чи виділяється кальцитонін лосося з грудним молоком у людини, тому під час лікування препаратом грудне вигодовування не рекомендується.

Не помічено погіршення переносимості препарату або необхідності змінювати режим дозування у хворих зі зниженням функції печінки, хоча дослідження спеціально для цих груп хворих не проводились.

Не помічено погіршення переносимості препарату або необхідності змінювати режим дозування у хворих зі зниженням функції нирок, хоча дослідження спеціально для цих груп хворих не проводились.

Лікар чи медсестра повинні детально проінструктувати хворих, які самостійно роблять собі підшкірні ін'єкції препарату.

Перед застосуванням Міакальцику слід візуально проконтролювати стан ампули та розчину. Ампула препарату має бути не пошкоджена, розчин прозорим, безбарвним та без сторонніх включень. Після одноразового застосування Міакальцику невикористаний розчин препарату, що залишився в ампулі, слід утилізувати. Перед п/к або внутрішньом'язовим введенням розчин Міакальцика слід нагріти до кімнатної температури.

При тривалому застосуванні Міакальцику у хворих можуть утворюватись антитіла до кальцитоніну; проте це явище зазвичай не впливає на клінічну ефективність. Феномен "вислизання", що спостерігається в основному у пацієнтів з хворобою Педжета, які отримують Міакальцик довгостроково, зумовлений, ймовірно, насиченням місць зв'язування, а не утворенням антитіл. Після перерви у лікуванні терапевтичний ефект Міакальцика відновлюється.

При хворобі Педжета, а також при інших хронічних захворюваннях з підвищеним рівнем обміну кісткової тканини тривалість лікування Міакальциком має становити від кількох місяців до кількох років. На фоні лікування концентрація ЛФ у крові та екскреція гідроксипроліну із сечею знижуються, а часто й нормалізуються. Проте, слід пам'ятати, що у окремих випадках після початкового зниження значення цих показників можуть знову підвищитися. У цих випадках, вирішуючи питання про відміну лікування або про час його відновлення, лікар повинен керуватися клінічною картиною.

Через один або кілька місяців після відміни лікування порушення метаболізму кісткової тканини можуть виникнути знову; у цьому випадку буде потрібно проведення нового курсу лікування Міакальциком.

Оскільки кальцитонін лосося є пептидом, існує можливість виникнення системних алергічних реакцій. Є повідомлення про алергічні реакції, включаючи окремі випадки анафілактичного шоку, які мали місце у хворих, які отримували Міакальцик. . При підозрі на підвищену чутливість хворого на кальцитоніну лосося до початку лікування слід провести шкірні проби, використовуючи для цього розведений стерильний розчин Міакальцику.

Розчин для ін'єкцій практично не містить натрію (менше 23 мг).

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Вплив Міакальцика на здатність керувати автотранспортом та працювати з механізмами не вивчався. Деякі побічні дії препарату, такі як запаморочення та зорові порушення, можуть негативно впливати на здатність керувати автомобілем та виконувати потенційно небезпечні види діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Симптоми: нудота і блювання, також можливі запаморочення та припливи, можливий розвиток гіпокальціємії з такими симптомами як парестезія, посмикування м'язів. Про якісь серйозні побічні реакції, зумовлені передозуванням, до цього часу не повідомлялося.

Лікування: проводять симптоматичну терапію, при розвитку гіпокальціємії рекомендується введення кальцію глюконату.

При застосуванні кальцитоніну разом із препаратами літію можливе зниження плазмової концентрації літію. Таким чином, при одночасному призначенні Міакальцику та препаратів літію може виникнути необхідність корекції дози останнього.

Список Б. Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі від 2° до 8°C; не заморожувати. Термін придатності – 5 років.

При розтині ампули розчин, що міститься в ній, слід використовувати негайно, т.к. він не містить консервантів.

Препарат відпускається за рецептом.